ADALAT ® Nifedipin

Zdravilo ADALAT ® je zdravilo na osnovi Nifedipina

TERAPEVTSKA SKUPINA: Zaviralec kalcijevih kanalčkov - pretežno vaskularni učinek

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ADALAT ® Nifedipin

Zdravilo ADALAT ® je zdravilo za zdravljenje visokega krvnega tlaka in hipertenzivnih kriz, ishemične bolezni srca in angine pektoris.

Poleg tega se lahko ADALAT® uporablja tudi pri vaskularnih motnjah, kot so tiste, ki jih opazimo pri Raynaudovem sindromu.

Mehanizem delovanja ADALAT ® Nifedipin

Nifedipin, zdravilna učinkovina zdravila ADALAT ®, ki jo jemljemo peroralno, se absorbira zelo hitro in skoraj v celoti v črevesju, da se zagotovi maksimalni plazemski vrh med 30 in 60 minutami. Čeprav je absorpcija zelo visoka, je biološka uporabnost na splošno okrog 50% glede na učinek prvega prehoda, ki ga označuje oksidacija in posledično inaktivacija aktivne sestavine. Biološko aktivna višina deluje na površini gladkih mišičnih celic in zavira aktivnost počasnih kalcijevih kanalov. Ti kanali so odgovorni za masivni vstop kalcija v znotrajcelično okolje, kar je potrebno za zagotovitev vseh serij dogodkov, ki so osnova krčenja teh celic.

Delovanje "mišičnih relaksantov" se pojavlja predvsem na ravni mišičnih fibrocel koronarnih arterij in odpornosti perifernih žil, medtem ko srčna mišica in še manj skeletna mišica, ki predstavlja mehanizme vzbujanja-kontrakcije, ki jih podpirajo kalcijevi ioni prisotni v posebnih znotrajceličnih organelih. Biološko delovanje nifedipina povzroči vazodilatacijo in zmanjšanje periferne odpornosti, kar posledično zmanjša arterijski tlak, srčno delo in potrebo po kisiku. Vse to upravičuje terapevtske ukrepe, za katere se uporablja ADALAT.

Po 2 do 3 urah delovanja se nifedipin izloča predvsem preko ledvic.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULARNEM ZDRAVJU

1.NIFEDIPIN: VASKULARNI UKREPI

Terapevtska učinkovitost nifedipina je v bistvu posledica njegove sposobnosti, da blokira kalcijeve kanale, izražene na površini gladkih mišičnih celic, kar jim preprečuje krčenje. Vendar pa so nedavne molekularne študije še bolj značilne za biološko delovanje te aktivne sestavine, za katero se zdi, da lahko zavira izražanje nekaterih dejavnikov, ki so potrebni za celično diferenciacijo gladkih mišičnih celic, s čimer se prepreči mišično zadebljanje posode.

2. UČINKOVITOST IN VARNOST NIFEDIPINE

Ta študija, ki je bila izvedena na več kot 7500 bolnikih, kaže, kako lahko dajanje nifedipina tudi v odmerkih 60 mg / dan zagotovi zmanjšanje srčnega popuščanja, celo za 29%, in potrebo po koronarnih angiografijah brez pojava \ t klinično pomembne neželene učinke.

3. NIFEDIPINA IN HIPERTENZIVNA KRIZA

Hipertenzivna kriza je zelo pogost in nevaren pogoj za zdravje notranjih organov, za katero so značilne vrednosti sistoličnega krvnega tlaka nad 180 mmHg ali diastolične vrednosti nad 120 mmHg. Nifedipin, ki ga jemlje sub-lingvalno zdravljenje, je v teh primerih ena izmed najbolj uporabljenih zdravil, saj zagotavlja visoko vrnitev krvnega tlaka z visoko učinkovitostjo. Kljub razpoložljivosti različnih zdravil na trgu znanstveniki z vsega sveta še vedno dvomijo v učinkovitost in varnost te klinične prakse, ki jo je treba uporabiti le v primerih resnične potrebe, po preučitvi potencialnih koristi in s tem povezanih stroškov.

Način uporabe in odmerjanje

ADALAT ® 10 mg kapsule nifedipina: za zdravljenje visokega krvnega tlaka se na splošno priporoča, da se 1 kapsula 3-krat dnevno.

Za zdravljenje ishemične bolezni srca in Raynaudovega sindroma se ohranijo enaki osnovni odmerki, medtem ko je v primeru hipertenzivnih kriz morda treba vzeti žvečeno kapsulo, preden jo pogoltnemo, tudi če se o tej praksi še vedno razpravlja. možne stranske učinke, celo resne.

Čeprav so navedeni odmerki priporočeni, je zdravljenje z zdravilom ADALAT ® podvrženo pomembnim variacijam v smislu uporabnega in učinkovitega odmerka, ki ga mora zdravnik prilagoditi glede na individualne potrebe in resnost bolezni, ki je v teku.

Jemanje zdravila ADALAT ® je treba dati na prazen želodec, saj so farmakokinetične študije pokazale, da lahko hrana poveča čas, ki je potreben za dosego največjega plazemskega vrha.

V PRIMERU PRED UPORABO ADALAT® NIFEDIPINA JE POTREBNA PREDPIS IN NADZOR LASTNEGA ZDRAVNIKA.

Opozorila ADALAT ® Nifedipin

Pri sočasni uporabi antihipertenzivnih zdravil ali bolnikih z izrazito hipotenzijo je treba zdravilo ADALAT® dajati s posebno pozornostjo, saj lahko nenadni in izraziti padci pritiska ogrozijo zdravje bolnika.

Spremljanje ravni glikemije je treba opraviti pri bolnikih s sladkorno boleznijo, v primeru kakršnekoli hiperglikemije, ki jo povzroči zdravilo, pa je primerno prekiniti zdravljenje.

Odmerjanje zdravila ADALAT ® je treba pregledati v primeru odpovedi jeter, ob upoštevanju učinka prvega prehoda, ki prepolovi biološko učinkovit odmerek, medtem ko je treba prekinitev zdravljenja izvesti postopoma, da bi se izognili odzivnim odzivom.

Pomembno zmanjšanje tlaka, prilagoditvene reakcije na terapijo v začetni fazi in različna individualna dovzetnost za nifedipin lahko povzročijo nevarnost uporabe strojev in vožnje vozil.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Jemanje zdravila ADALAT ® med nosečnostjo se močno ne priporoča. To priporočilo temelji na več študijah, ki kažejo vrsto teratogenih, mutagenih, fetotoksičnih in embriotoksičnih učinkov nifedipina. Sprememba normalnega embrionalnega in fetalnega razvoja, kot tudi neposredno delovanje aktivne sestavine, se lahko določi tudi zaradi okvare normalnega pretoka krvi v maternici.

Nifedipin se v majhnem delu izloča tudi v materino mleko, z učinki na novorojenčka, ki še ni opredeljeno; zato priporočamo, da zdravila ne vzamete ali prekinete dojenje v primeru resnične potrebe.

interakcije

Sočasno jemanje drugih zdravil lahko spremeni normalne farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti zdravila ADALAT ®, kar povzroči drugačno biološko učinkovitost.

Natančneje, interakcija z:

antihipertenzivnih zdravil različne narave, bi lahko hipotenzivni učinek bolj zaznamoval;
Rifampicin lahko pospeši presnovo nifedipina in zmanjša njegovo učinkovitost;
Grenivkin sok z zaviranjem jetrnih encimov, ki so odgovorni za presnovo nifedipina in posledično povečanje njegovega delovanja;
Digoksin lahko povzroči zmanjšanje njegovega očistka in povečanje plazemskih koncentracij.

Čeprav niso neposredno testirani, je možno, da vsi drugi zaviralci in induktorji citokroma, vključno z alkoholom, spremenijo normalne farmakokinetične lastnosti nifedipina, kar ogroža njihovo učinkovitost in varnost.

Kontraindikacije ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, v primeru srčno-žilnega šoka in označene aortne stenoze. Formula za takojšnje sproščanje je kontraindicirana tudi v primerih angine ali nedavnega miokardnega infarkta.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Različna klinična preskušanja kažejo dobro prenašanje zdravila, pri čemer so klinično malo pomembni in prehodni neželeni učinki. Eden od najbolj prizadetih simptomov je omotica, mišični krči, mialgija, kašelj in gastrointetični simptomi.

Vendar se je treba zavedati, da se lahko, čeprav zelo redko, nekateri neželeni učinki, ki so klinično pomembnejši, lahko izvajajo v določenih kategorijah ogroženih bolnikov ali v primeru interakcij z zdravili ter določajo hiperkalimijo, ledvično insuficienco, okvarjeno delovanje jeter in trombocitopenijo.

Zdi se, da se zdravilo dobro prenaša in primeri preobčutljivosti so redki, ki se pojavijo predvsem s gastrointestinalnimi in kožnimi simptomi.