splošnost
Finasterid je zdravilo, odobreno s strani FDA, za zdravljenje izpadanja las, natančneje, androgenetske alopecije.
FDA je odobrila uporabo finasterida za zdravljenje androgenetske alopecije že leta 1997. Številna leta od tega datuma so še dodatno zagotovilo za odlično prenašanje zdravila, vsaj kratkoročno.
Žal pa se to zdravilo ne uporablja vedno ustrezno. Pravzaprav se v svetu športa finasterid uporablja za omejitev neželenih učinkov, povezanih z dajanjem nekaterih anaboličnih steroidov v doping namene.
Padec las
Kaj je androgenetska alopecija?
Pridevnik "androgenetic" nakazuje tesno povezavo med to obliko alopecije in dvema dejavnikoma: androgeni ( andro ) na eni strani in določeno genetsko nagnjenostjo na drugi strani. Zaradi tega subjekti, kastrirani pred puberteto, ne bodo nikoli potrebovali finasterida ali minoksidila, da bi preprečili izpadanje las .
Ta predpostavka pojasnjuje tudi, zakaj je incidenca androgenetske alopecije očitno nižja pri ženski populaciji kot pri moški populaciji.
Vpliv genetskih dejavnikov je bolj zapleten. V zvezi s tem se omejimo na omembo, da progresivno redčenje las, ki ga povzroča miniaturizacija lasnih mešičkov kot odziv na androgene, ni odvisno le od koncentracije teh hormonov v plazmi, ampak tudi od občutljivosti foliklov na njihovo delovanje. Na tej ravni lahko dejansko najdemo bolj ali manj izražene koncentracije encima, imenovanega 5-α-reduktaza (zlasti izoforma II), ki pretvarja hormon testosteron v dihidrotestosteron. Izraženost tega encima je pri moških precej višja kot pri samicah, pri obeh spolih pa prevladuje v čelni regiji v primerjavi z okcipitalnim. Poleg spodbujanja izpadanja las presežek dihidrotestosterona spodbuja rast dlak na telesu, povečanje prostate in izločanje lojnic na koži (mastna koža, akne in seboreja).
Mehanizem ukrepanja
Kako lahko finasterid prepreči izpadanje las?
Kot smo že omenili, je v androgenetski alopeciji glavni odgovorni za miniaturizacijo lasnih mešičkov - torej izpadanje las - dihidrotestosteron.
Finasterid je sposoben preprečiti redčenje las z delovanjem na sintezo tega hormona.
Podrobneje, finasterid lahko selektivno zavira encim 5-α-reduktazo tipa II, ki preprečuje pretvorbo testosterona v dihidrotestosteron na tkivni ravni.
Kot rečeno, je to dejanje še posebej koristno v prisotnosti androgenetske alopecije in pri višjih odmerkih pri zdravljenju hirzutizma in benigne hipertrofije prostate (o čemer ne bomo govorili v tem članku).
Z zmanjšanjem ravni DHT (dihidrotestosteron) lahko finasterid prepreči krčenje foliklov in inducira miniaturizirane lase z lastnostmi terminala namesto iz flisa. Na ta način preprečuje nadaljnje izpadanje las in spodbuja ponovno rast. Velika prednost finasterida je v njegovi sposobnosti, da selektivno zavira sintezo dihidrotestosterona, začenši s testosteronom, ne da bi s tem preprečila fiziološki učinek tega tipično moškega hormona v tkivih. Če ga postavimo v medicinski termin, finasterid nima antiandrogenih ali androgenih učinkov in je brez estrogenske, anti-estrogene ali progestinske aktivnosti. Vnos finasterida ne vpliva na koncentracijo kortizola, tiroidnega stimulirajočega hormona in tiroksina v obtoku; prav tako ne spreminja razmerja med HDL in LDL holesterolom in ne kaže pomembnih interakcij s hipotalamično-hipofizno-gonadno osjo. Krožeče koncentracije testosterona se lahko celo povečajo (približno 15%) zaradi pomanjkanja pretvorbe tkiva v dihidrotestosteron.
Odmerki in način uporabe
Za boj proti izpadanju las je treba finasterid jemati ustno, nato pa sistemsko. Na splošno je zdravilo formulirano v obliki tablet, ki jih je treba pogoltniti cele.
Med različnimi farmacevtskimi izdelki, ki temeljijo na finasteridu, opozarjamo na registrirane blagovne znamke Proscar in Propecia, v katerih najdemo aktivno sestavino v koncentracijah 5 in 1 mg. Slednji je odmerek, ki je naveden pri zdravljenju androgenske plešavosti (ena tableta na dan).
Ker finasterid lahko zavira izpadanje las brez vpliva na normalno aktivnost testosterona, je njegova uporaba pri zdravljenju androgenetske alopecije zelo razširjena in cenjena.
Zato ni presenetljivo, da so mnogi moški po tem, ko so brez izjemnega uspeha poskusili pestro opremo kozmetičnih zdravil in funkcionalnih dodatkov, po nasvetu svojega dermatologa uporabili finasterid. Pravzaprav večina zdravnikov verjame, da je sistemski finasterid danes najbolj učinkovita intervencija pri zdravljenju androgenetske alopecije.
Priporočeni odmerki so 1 mg / dan; zdravilo dobro prenaša in ni potrebno opraviti krvnih in / ali instrumentalnih preiskav, če ga jemljemo pred 40. letom starosti. Po tej starosti dermatolog praviloma predpiše vrsto testov za raziskovanje zdravja prostate, kot je test prostate specifičnega antigena (PSA), rektalno raziskovanje, merjenje sile urina in suprapubični ultrazvok.
Učinkovitost in rezultati
Rezultati, pridobljeni z zdravljenjem na osnovi finasterida, so na splošno dobri in v večini primerov zadovoljivi za bolnike.
Eno leto po začetku zdravljenja približno 50% moških med 18. in 41. letom doživlja aretacijo zaradi padca, medtem ko preostali odstotek ceni določeno ponovno rast. Samo v zelo majhnem številu primerov (približno 1%) se zdravilo izkaže za neučinkovito ali pa ga je treba prekiniti zaradi pojavov pomembnih stranskih učinkov.
Za razliko od minoksidila (losjona ali pene) se je izkazalo, da je finasterid učinkovitejši pri spodbujanju ponovne rasti in zaustavitvi padca v čelnem predelu kot v verteksu. Poleg tega ima finasterid boljše terapevtske učinke zaradi bolj ciljno usmerjenega načina delovanja in boljše biološke razpoložljivosti (za sistemsko dajanje minoksidila ni mogoče izvesti zaradi izrazitega hipotenzivnega učinka).
Pri ženskah se finasterid zdi manj učinkovit kot moški, zlasti v obdobju po menopavzi, ko je izpadanje las večinoma posledica padca estrogena. V plodni starosti, v primeru nosečnosti, so možni teratogeni učinki na moški zarodek presenetljivi, ki oblikujejo okvir hermafroditizma. Zato ženskam v rodni dobi ne smejo jemati finasterida.
Vendar je pomembno poudariti, da je mogoče rezultate, pridobljene z uporabo tega zdravila, oceniti šele po določenem času.
Kljub zmanjšanju koncentracije DHT v serumu za več kot 65% v 24 urah po zaužitju ene 1 mg tablete, učinkovitost finasterida ni takojšnja. Da bi dosegli pomembne klinične učinke, ga je treba vzeti vsaj tri mesece; vendar je priporočljivo nadaljevati jemanje vsaj dvanajst mesecev, preden ocenite dosežene rezultate. Druga pomembna podrobnost je, da lahko pridobljene koristi ohranimo le z nadaljevanjem terapije za nedoločen čas.
Neželeni učinki
Kakšni so neželeni učinki, ki jih povzroča finasterid?
Običajno je uporaba finasterida proti izpadanju las dobro zdravljenje, ki pa ga je treba dobro prenašati, vendar pa je potrebno zelo podaljšan čas vnosa, od najmanj treh mesecev do enega leta ali več.
Potreba po podaljšanju dajanja zdravila v tako dolgih in včasih nedoločenih obdobjih lahko povzroči strah med uporabniki o možnih stranskih učinkih takšnega terapevtskega pristopa.
Zaradi posebnega farmakološkega delovanja so neželeni učinki finasterida na splošno odsotni ali v vsakem primeru omejeni. Najpomembnejše je teratogeno delovanje (pri moškem zarodku se lahko pojavijo anomalije v zunanjih spolnih organih, tudi pri zelo nizkih odmerkih), kar pomeni absolutno prepoved uporabe finasterida v prisotnosti načrtovane ali trajne nosečnosti. V tem obdobju se je treba vzdržati ravnanja s zlomljenimi ali drobljenimi tabletami finasterida, ker se lahko učinkovina absorbira tudi skozi kožo.
Pri ljudeh ima lahko finasterid v majhnem odstotku primerov (manj kot 1%) zaviralni učinek na spolno področje, kot je zmanjšan libido, erektilna disfunkcija in zmanjšan volumen ejakulata.
Pri bolnikih s predisponirajočimi dejavniki, kot so debelost ali varikokela, lahko finasterid spremeni tudi spermatogenezo, v nekaterih primerih pa so opisani zelo redki primeri enostranske ginekomastije.
Povezava med vnosom finasterida in rakom prostate je še vedno nejasna zaradi nasprotujočih si publikacij v zvezi z možnim zaščitnim učinkom, nevtralnim ali predispozicijskim (zdaj malo verjetnim v primerjavi s preteklostjo).
Neželeni učinki finasterida pa so zelo redki in pogosto prehodni, s spontano regresijo do nadaljevanja terapije (v večini primerov) ali z njeno prekinitvijo (celotno število subjektov).
