LIVIAL® - Tibolon

LIVIAL ® je zdravilo na osnovi Tibolona

TERAPEVTSKA SKUPINA: Sintetični estrogeni

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije LIVIAL ® - Tibolon

Zdravilo LIVIAL ® je indicirano pri zdravljenju simptomov po menopavzi in pri preprečevanju osteoporoze pri ženskah zaradi pomanjkanja estrogena.

Mehanizem delovanja LIVIAL ® - Tibolon

Tibolon, ki ga vsebuje LIVIAL ®, je sintetični steroid z estrogenskimi, progestinskimi in androgenskimi lastnostmi, ki spadajo v družino STEAR, tj. Selektivni regulatorji tkivne estrogene aktivnosti.

Peroralno se hitro absorbira na črevesni ravni in se s procesi hidroksilacije presnavlja v tri različne aktivne sestavine, ki so odgovorne za zgoraj navedene biološke lastnosti.

Med njimi se zdi, da je metabolit, ki ima estrogensko aktivnost, tisti, ki je odgovoren za terapevtske zmogljivosti, ki selektivno vplivajo na estrogene receptorje, prisotne na tkivni ravni, in posnemajo delovanje endogenih hormonov, ki jih pri menopavzi ni.

Eksperimentalne študije kažejo, da so terapevtski učinki tibolona na vazomotorne motnje in vaginalno suhost lahko primerljivi s tistimi pri nadomestni estrogenski terapiji zaradi boljšega profila endometrija in ustreznega nadzora nad spolnimi motnjami, ki jih zagotavlja androgena aktivnost. nekaterih njegovih presnovkov.

Različne študije, izvedene v klinični fazi in na eksperimentalnih modelih, so pokazale tudi kontrolno delovanje na nekatere mehanizme, ki so vključeni v razvoj raka dojke, kot so encimska inhibicija presnovnih poti, ki spadajo v estrogensko sintezo, in aktiviranje apoptotičnih procesov karcinomatskih celic dojke. .

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. KARCINOMA TIBOLONA IN SESMA

Zelo zanimiva študija, ki kaže, da čeprav tibolon lahko zmanjša pojavnost raka dojke v primerjavi s klasično estrogensko terapijo, je tveganje za nastanek raka dojke pri bolnikih, ki so izpostavljeni tibolonu, približno 1, 5-krat višje kot pri kontroli (brez zdravila).

2. KLINIČNA UČINKOVITOST TIBOLONA

Pomembna študija, ki je pokazala, da je pri ženskah po menopavzi, ki imajo osteoporozo, dnevni vnos tibolona bistveno zmanjšal tveganje za nastanek novih zlomov vretenc.

3. TIBOLONSKO IN ENDOMETRIJSKO ZDRAVJE

Kljub številnim študijam se zdi, da se strinjajo z odsotnostjo neželenih učinkov na ravni endometrija, ki jih zagotavlja prisotnost presnovkov s progestinsko aktivnostjo, nedavni dokazi kažejo, da lahko zdravljenje s tibolonom poveča tveganje za razvoj endometrijskih karcinomov v primerjavi z zdravljenjem z estrogen-progestinom. .

Način uporabe in odmerjanje

LIVIAL ® tibolone 2, 5 mg tablete:

zdravljenje simptomov, povezanih z menopavzo, je treba začeti z najmanjšim možnim odmerkom, ki je koristen za izboljšanje simptomov.

Na splošno naj bi dajanje ene tablete na dan zadostovalo za doseganje pričakovanega terapevtskega učinka.

Zdravljenje mora nujno nadzorovati zdravstveno osebje.

Prisotnost metabolitov tibolona s progestacijsko aktivnostjo omogoča izogibanje sočasnemu vnosu progestina.

Opozorila LIVIAL ® - Tibolon

Pred zdravljenjem s tibolonom je treba opraviti natančen zdravstveni pregled, da se oceni prisotnost predisponirajočih stanj, ki niso združljivi z vnosom zdravila LIVIAL ®.

Endometrioza, tromboembolične ali estrogensko odvisne bolezni leiomioma, hipertenzije, bolezni jeter, sladkorna bolezen, migrena, bolezni srca in ožilja, bolezen jeter in ledvic, bronhialna astma in alergijske bolezni so le nekatera od pogojev, pri katerih je potrebna posebna skrb.

Bolnika je treba seznaniti s potencialnimi tveganji, zlasti srčno-žilnimi, povezanimi z uporabo zdravila LIVIAL®, in se z zdravnikom odločiti, da ta terapevtski postopek izvede šele po skrbni oceni razmerja med stroški in koristmi.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Prisotnost v literaturi eksperimentalnih študij, opravljenih na laboratorijskih živalih, pri katerih je bila opažena reproduktivna toksičnost tibolona, je povzročila, da so različne mednarodne agencije kontraindicirale jemanje zdravila LIVIAL ® tako med celotno nosečnostjo kot tudi v obdobju dojenja.

interakcije

Jetrna presnova tibolona, podprta z encimsko družino cito hormonov p450, naredi to aktivno snov predvsem farmakokinetičnim spremembam, ki jih povzroča sočasno jemanje inhibitorjev in induktorjev zgoraj navedenih encimov.

Poleg tega lahko fibrinolitična aktivnost tibolona okrepi antikoagulantne učinke varfarina in s tem poveča tveganje za krvavitev.

Kontraindikacije LIVIAL ® - Tibolon

Zdravilo LIVIAL ® je kontraindicirano v primerih nezdravljene hiperplazije endometrija, venske tromboembolije, hepatopatije, porfirije, estrogen-odvisnih tumorjev, krvavitev iz nožnice, raka dojke in s tem povezanih predispozicij, nosečnosti in dojenja ter preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali eno od pomožnih snovi.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Tibolonsko zdravljenje se precej bolje prenaša kot zdravljenje z naravnimi estrogeni in je značilno znatno nižje splošno tveganje za nastanek neoplastičnih bolezni.

Med najpogostejšimi reakcijami, ki se pogosteje pojavljajo pri bolnikih, ki so predisponirani ali po daljših terapijah, smo opazili: \ t

Bolezni prebavil: slabost, bruhanje, driska in krči v trebuhu;
Kožne motnje zaradi preobčutljivosti na zdravilno učinkovino;
Bolezni reproduktivnega sistema: krvavitve, srbenje, virusne in bakterijske okužbe, bolečine itd .;
Bolezni živčevja: glavobol, migrena, depresija in spremembe vedenja.

Med najpomembnejšimi in najbolj nevarnimi stranskimi učinki je povečano srčno-žilno tveganje, za katero so značilni kap, venska trombembolija in miokardni infarkt.