PARIET ® Rabeprazol

Zdravilo PARIET ® je zdravilo na osnovi natrijevega rapeprazola.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antireflux - zaviralci antiulcerne-protonske črpalke

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije PARIET ® Rabeprazol

PARIET ® je uporaben pri zdravljenju vseh tistih bolezni prebavil, ki so povezane s povečano kislostjo želodca, kot so razjede na dvanajstniku, želodčni razjed, gastroezofagealna refluksna bolezen, ezofagitis in Zollinger-Ellisonov sindrom.

V kombinaciji z antibiotiki se lahko zdravilo PARIET ® uporablja tudi pri zdravljenju Helicobacter Pylori.

Mehanizem delovanja PARIET ® Rabeprazol

Rabeprazol, ki ga vsebuje PARIET ®, je eden izmed derivatov benzimidazola in najširša kategorija zaviralcev protonske črpalke.

Njegova terapevtska učinkovitost je dejansko posledica njene sposobnosti, ko se enkrat absorbira v črevesje in se porazdeli po cirkulacijskem toku, ki je povezan s plazemskimi beljakovinami, da se aktivira v kislih okoljih, kot so želodčni kanalići in selektivno zavira črpalko H + / K + ATPaze, vključeno v izločanje hidrogenacij v intragastričnem lumnu in izražene na površini parietalnih celic.

Natančneje, inhibitorno delovanje opazimo po nekaj urah, da se optimizira okoli tretjega dne, z zmanjšanjem vsebnosti intragastrične kisline za okoli 80%.

Po presnovi v jetrih, ki jo podpirajo zelo polimorfni encimi, kot je citokrom p450 (CYP2C19 in CYP3A4), se presnovki rabeprazola izločajo predvsem skozi urin v obliki neaktivnih spojin.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. UČINKOVITOST IN VARNOST DOLGOROČNE TERAPIJE ZA RABEPRAZOLE

Rabeprazol je tudi zelo primeren za dolgotrajno zdravljenje gastroezofagealnega refluksa. Ta študija, opravljena na japonskih bolnikih, ki so jemali to zdravilo za približno 2 leti, je pokazala pomembno nazadovanje simptomov, brez pojava pomembnih želodčnih lezij, kljub pojavu v nekaj primerih polipov ali cist brez tumorskih označevalcev. Čeprav ta učinek še ni bil dokazan, je lahko povezan s povečanim izločanjem gastrina, ki ga povzroči zdravilo.

2. RABEPRAZOLNI IN GASTRIČNI ULCERJI

Kirurško zdravljenje odstranitve želodčnega karcinoma očitno določa pojav poškodb in razjed na želodčni sluznici. Sočasna terapija med rabeprazolom in rebapimidom se je izkazala za posebno učinkovito pri zmanjševanju simptomov, kar bistveno olajšuje celjenje razjede, ki jo povzroči intervencija.

3. PRIMERJENI INHIBITORJI PROTONSKE ČRPALKE

Ta zanimiva študija je pokazala, da lahko rabeprazol z nadzorovanim sproščanjem zagotavlja daljše trajanje delovanja kot zatiranje izločanja kisline, ki je podaljšano celo za 24 ur v primerjavi s tistim, ki ga povzroča esomeprazol ali standardne formulacije iste aktivne sestavine.

Način uporabe in odmerjanje

PARIET ® gastrorezistentne tablete z 10 - 20 mg rabeprazola:

Ugotovljeno je bilo, da je bil dnevni odmerek 20 mg raberazola, vzet v eni jutranji uporabi, še posebej učinkovit pri zmanjševanju simptomov, povezanih z gastroezofagealnim refluksom in pri zdravljenju razjed dvanajstnika in želodca, v samo 4-8 tednih zdravljenja.

Kljub prej omenjenemu odmerku, ki je najpogosteje uporabljen, je lahko vnos rabeprazola podvržen pomembnim variacijam glede odmerjanja, odvisno od bolnikovega fiziopatološkega stanja in terapevtskih ciljev.

Zato mora vnos zdravila PARIET® nadzorovati in nadzorovati pristojni zdravnik.

Opozorila PARIET ® Rabeprazol

Vnos zdravila PARIET ® pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter je treba izvajati pod strogim zdravniškim nadzorom glede na prisotnost študij, ki kažejo, da lahko zmanjšana presnova v jetrih povzroči povečanje celo pomembnih koncentracij rabeprazola v krvi.

Pred jemanjem rabeprazola in tudi vseh kislinskih zaviralcev protonske črpalke bi bilo pomembno izključiti maligne oblike gastrointestinalnih bolezni, katerih simptome bi lahko prikrili terapevtski učinki zdravila med jemanjem.

Kljub dajanju rabeprazola, zlasti če se nadaljuje v daljšem časovnem obdobju, je odgovor na znatno povečanje ravni gastrina v krvi, ni bilo opaziti pojavnosti histoloških patologij ali lezij želodčne sluznice.

Neželeni učinki, kot so glavobol, omotica in zaspanost, lahko ogrozijo normalno sposobnost vožnje in uporabe strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Vnos PARIET ® je kontraindiciran med nosečnostjo in v naslednjem obdobju laktacije, ker ni kliničnih preskušanj ali poskusnih modelov, ki bi lahko potrdili odsotnost toksičnosti za zdravje zarodka in dojenčka, ob upoštevanju domneve rabeprazola med nosečnostjo ali dojenjem.

interakcije

Čeprav se rabeprazol presnavlja s pomočjo encimov citokroma p450, ki sodelujejo pri presnovi številnih učinkovin, so opažali odsotnost interferenc z normalnimi presnovnimi aktivnostmi teh encimov.

V večini primerov so glavne farmakokinetične spremembe, ki jih povzroča PARIET®, v bistvu posledica znatnega zmanjšanja vsebnosti kisline v želodcu, ki lahko zmanjša absorpcijo različnih zdravil, kot so antimikotiki.

Kontraindikacije PARIET ® Rabeprazol

Zdravilo PARIET ® je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem ter pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za rabeprazol ali druge aktivne sestavine, ki spadajo v kategorijo zaviralcev protonske črpalke.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Dokazano je, da se rabeprazol v zdravilu PARIET® dobro prenaša kljub prisotnosti neželenih učinkov, kot so kašelj, faringitis, rinitis, driska, slabost, bruhanje, napenjanje, zaprtje, bolečine v trebuhu, nespečnost, omotica in klinično nepomembni glavoboli.

Zelo redko so opazili resnejše neželene učinke, kot so nefritis, gastritis, kožne, vizualne in hematološke motnje, zlasti pri določenih skupinah ogroženih bolnikov.