Letrozol

Letrozol (Femara®) je zdravilo proti raku, ki spada v razred zaviralcev aromataze.

Aromataza je encim, ki igra temeljno vlogo pri sintezi estrogenov (ženskih spolnih hormonov).

Letrozol se uporablja za zdravljenje hormonsko odvisnih tumorjev.

indikacije

Za kaj uporablja

Letrozol je indiciran za zdravljenje:

Zgodnji in napredni rak dojke; lahko se uporablja tako pred kirurškim odstranjevanjem tumorja kot kot prvo zdravljenje takoj po odstranitvi;
Rak jajčnikov.

Letrozol - kemijska struktura

Običajno se letrozol uporablja za zdravljenje tumorjev pri ženskah v menopavzi .

Letrozol se lahko uporablja tudi za zdravljenje ginekomastije (nenormalen razvoj prsi pri ljudeh) in endometrioze, bolezni, pri kateri se tkivo, ki normalno raste v maternici, razvije tudi zunaj enakega.

Poleg tega so nekatere študije pokazale, da je letrozol lahko koristen pri spodbujanju spermatogeneze pri bolnikih z neobstruktivno azospermijo.

opozorila

Letrozol je treba dajati pod strogim zdravniškim nadzorom. Med jemanjem zdravila moramo strogo upoštevati navodila in odmerke, ki jih je predpisal onkolog.

Letrozol lahko povzroči zmanjšanje mineralne gostote kosti; zato je treba ženske z anamnezo osteoporoze in / ali zlomov in tistih z velikim tveganjem za nastanek osteoporoze nadzorovati kostno denzitometrijo pred in med zdravljenjem z zdravilom.

Uporaba letrozola lahko povzroči hiperholesterolemijo; zato je potrebno skrbno spremljanje ravni holesterola v krvi v celotnem obdobju zdravljenja z zdravilom.

Letrozol lahko rahlo spremeni sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji, saj lahko povzroči utrujenost in omotico.

V primeru že obstoječih bolezni jeter in / ali ledvic je treba obvestiti onkologa, ki ga bo upošteval pri dajanju zdravila.

Letrozol se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih.

Uporaba letrozola brez terapevtske potrebe pomeni doping in v vsakem primeru - tudi če se zdravilo uporablja v terapevtskih odmerkih - lahko daje pozitivne učinke na protidopinške teste.

interakcije

Presnova letrozola je posredovana - na ravni jeter - v glavnem s citokromom P3A4, izoencimom citokroma P450. Zato je treba paziti na sočasno uporabo letrozola in zdravil, ki lahko zavirajo ta encim.

Zdravila, kot so tamoksifen (zdravilo proti raku), zdravila proti estrogenu ali estrogen lahko zmanjšajo aktivnost letrozola. Zlasti se zdi, da tamoksifen lahko znatno zmanjša koncentracijo zdravila v plazmi in tako zmanjša njegovo terapevtsko učinkovitost. Sočasni uporabi letrozola s to vrsto zdravila se je torej treba izogibati.

Iz raziskav in vitro se zdi, da letrozol lahko zavira izoenzime citokroma P450 P2A6 in P2C19. Čeprav klinični pomen teh zaviranj ni znan, je treba še vedno paziti na sočasno dajanje letrozola in zdravil, katerih presnova je odvisna predvsem od teh dveh izoencimov, kot sta npr. Fenitoin (zdravilo za epilepsijo). in klopidogrel (antitrombotično zdravilo).

V vsakem primeru morate svojega zdravnika obvestiti, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - zdravila kakršne koli vrste, vključno z zdravili brez recepta ter homeopatskimi in / ali zeliščnimi zdravili.

Neželeni učinki

Letrozol - tako kot vsa zdravila proti raku - lahko povzroči različne stranske učinke. Ker obstaja velika variabilnost odziva na kemoterapijo med posameznikom in drugim, ni navedeno, da se neželeni učinki pojavijo vse z enako intenzivnostjo pri vsakem bolniku.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po kemoterapiji z letrozolom.

Vroče utripa in veliko potenje

Zdravljenje z letrozolom lahko povzroči povečano znojenje in vročinske valove. Te simptome lahko povzroči pomanjkanje estrogena v telesu zaradi zdravljenja z zdravilom. Ti neželeni učinki se običajno pojavijo v blagi obliki in izginejo čez nekaj časa. Če pa simptomi trajajo in / ali so zelo izraziti, je treba obvestiti onkologa, da se bo odločil, kako nadaljevati.

alopecija

Zdravljenje z letrozolom lahko povzroči izpadanje las, ki se lahko izčrpa ali popolnoma izpade. Ta stranski učinek pa je začasen, lasje pa morajo začeti rasti kmalu po koncu zdravljenja.

hiperholesterolemija

Letrozol lahko povzroči zvišanje ravni holesterola v krvi, zato je potrebno stalno spremljanje vrednosti holesterola ves čas kemoterapije.

Bolezni kosti

Zdravljenje z letrozolom lahko povzroči zmanjšanje mineralne gostote kosti z večjim tveganjem za zlom kosti in / ali povečano tveganje za razvoj osteoporoze .

Šibkost in utrujenost

Zdravljenje z letrozolom lahko povzroči utrujenost in šibkost, včasih pa jih spremljajo omotica in glavobol .

Alergijske reakcije

Kot vsako drugo zdravilo lahko letrozol povzroči tudi alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Alergijske reakcije se lahko pojavijo pri lokaliziranih oteklinah, zlasti na obrazu in grlu.

Kožne motnje

Zdravljenje z letrozolom lahko sproži kožne reakcije, ki se pojavijo v obliki rdečice, izpuščaja, koprivnice, mehurjev na ustnicah, očeh ali grlu, lupljenja kože in izpuščajev .

Bolezni jeter

Letrozol lahko povzroči bolezni jeter, ki se lahko kažejo s simptomi, kot so porumenelost kože in oči, slabost, izguba teka in temno obarvan urin .

Srčne motnje

Vnos letrozola lahko spodbudi nastanek bolezni srca. Simptomi, ki se lahko kažejo, so nenadna in zatiralska bolečina v prsnem košu, težave z dihanjem, tahikardija, omedlevica, modrikasta razbarvanje kože ali nenadna bolečina v roki ali nogi; slednji so znaki možne tvorbe krvnega strdka.

Očesne bolezni

Letrozol lahko povzroči hudo in trdovratno draženje oči in / ali zamegljen vid .

Motnje možganov

Čeprav je ta neželeni učinek zelo redek, lahko letrozol povzroči kap ; to se lahko kaže s simptomi, kot so paraliza ali izguba občutljivosti na roko ali nogo ali na kateri koli drugi del telesa, težave pri govoru, težave z dihanjem in / ali izguba koordinacije.

Bolečine v sklepih in mišicah

Zdravljenje z letrozolom lahko povzroči bolečine v sklepih in mišicah. Na splošno se ta neželeni učinek lahko nadzoruje z uporabo običajnih analgetičnih zdravil.

Bolezni prebavil

Letrozol lahko povzroči slabost, bruhanje in drisko .

Če se ti simptomi pojavijo, se lahko ublažijo z jemanjem zdravila ob obrokih ali pred spanjem.

Bruhanje se lahko zdravi z antiemetičnimi zdravili in drisko z antidiaričnimi zdravili. V vsakem primeru je dobro piti veliko, da bi obnovili izgubljene tekočine.

Bolezni ustne votline

Zdravljenje z letrozolom lahko povzroči suha usta s povečano žejo in spremembo v okusu .

Ledvične motnje

Letrozol lahko povzroči povečano pogostnost uriniranja in / ali spodbuja nastanek okužb sečil .

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki jih lahko povzroči zdravljenje z letrozolom, so: \ t

Povečanje ali izguba apetita;
Pridobivanje ali izguba teže;
Občutek splošne slabosti;
depresija;
vročina;
Vaginalna krvavitev, ki je lahko posledica pomanjkanja estrogena v telesu;
Suha koža in sluznice;
kašelj;
Bolečine v trebuhu;
Edem, ki se kaže z otekanjem rok, rok, nog in gležnjev;
Artralgija.

Mehanizem ukrepanja

Rakaste celice, ki sestavljajo veliko oblik raka dojk, potrebujejo estrogen za njihovo rast.

V predmenopavzalni fazi se estrogeni večinoma proizvajajo v jajčnikih. Po menopavzi jajčniki izgubijo svojo funkcionalno sposobnost, vendar se estrogeni še naprej sintetizirajo - četudi v minimalnih količinah - v perifernih maščobnih tkivih, kot so tista v prsih. Estrogeni nastanejo s pretvorbo androgenih hormonov z encimom aromataze.

Letrozol je nesteroidni inhibitor aromataze. Posledično lahko blokira pretvorbo androgenov v estrogene in tako odvzame tumorske celice temeljnemu elementu njihove rasti, kar jih vodi v smrt.

Način uporabe - Odmerjanje

Letrozol je na voljo za peroralno dajanje v obliki filmsko obloženih tablet. Tableto lahko vzamete v bližini ali daleč od obrokov, pogoltniti jo je treba cele z vodo ali drugo tekočino.

Običajni odmerek je ena tableta na dan, ki vsebuje količino zdravilne učinkovine, ki je enaka 2, 5 mg, zato jo je priporočljivo jemati ob istem času dneva.

Letrozol lahko vzamete nekaj mesecev ali celo let. Trajanje zdravljenja določi onkolog glede na vrsto tumorja in klinično stanje bolnika.

Če ste pozabili vzeti tableto, ne vzemite dvojnega odmerka zdravila, da bi nadomestili pozabljivost, toda onkolog se mora nemudoma obvestiti, da se bo odločil, kaj bo naredil.