droge

Temozolomid

Temozolomid je zdravilo proti raku, ki spada v razred alkilacijskih sredstev. Struktura temozolomida je podobna strukturi dakarbazina (drugega zdravila proti raku). Zlasti temozolomid je derivat imidazotetrazena.

Temozolomid - Kemijska struktura

indikacije

Za kaj uporablja

Temozolomid je indiciran za zdravljenje: \ t

  • Multiformni glioblastom;
  • Maligni gliom.

Temozolomid se lahko daje tudi v kombinaciji z radioterapijo.

opozorila

Kombinacija temozolomida in radioterapije lahko spodbuja krčenje pljučne okužbe, imenovano Pneumocystis jirovecii pneumonia. Zato je treba bolnike skrbno nadzorovati, da se lahko pravočasno ugotovi možen začetek te okužbe.

Ker je temozolomid toksičen za krvne celice, morajo bolniki na zdravilu redno opravljati krvne preiskave.

Pri bolnikih, starejših od 70 let, ki so na terapiji s temozolomidom, obstaja večje tveganje za razvoj okužb, modric ali nenormalnih krvavitev.

Pozornost je treba posvetiti dajanju temozolomida pri bolnikih z jetrnimi in / ali ledvičnimi boleznimi.

Temozolomida se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 3 let.

Ker lahko temozolomid povzroči utrujenost in zaspanost, se vožnja in upravljanje s stroji ne priporočata.

Interakcije z visokimi zdravili

Sočasna uporaba temozolomida in valprojske kisline (zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje epilepsije) lahko povzroči zmanjšanje hitrosti izločanja samega temozolomida.

Tudi mielosupresija (tj. Supresija kostnega mozga), ki jo inducira temozolomid, se lahko poveča tudi s sočasno uporabo mielosupresivnih zdravil.

Hrana zmanjšuje absorpcijo temozolomida, zato je treba zdravilo jemati med obroki.

V vsakem primeru je treba zdravnika obvestiti, če jemljete - ali če ste pred kratkim prejeli - kakršna koli zdravila, vključno z zdravili brez recepta, zeliščnimi in / ali homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Temozolomid lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To se zgodi zato, ker ima vsak posameznik svojo občutljivost za zdravilo. Zato ni rečeno, da se vsi škodljivi učinki pojavijo z enako intenzivnostjo pri vsakem bolniku.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s temozolomidom.

mielosupresija

Mielosupresija, ki jo povzroča temozolomid, velja za najpomembnejši negativni učinek tega zdravila. Supresija kostnega mozga ima za posledico zmanjšano proizvodnjo krvnih celic (zmanjšano hematopoezo), kar lahko privede do:

  • Anemija (zmanjšanje koncentracije hemoglobina v krvi), glavni simptom nastopa anemije je občutek telesne izčrpanosti;
  • Levkopenija (zmanjšanje ravni belih krvnih celic), z večjo dovzetnostjo za krčenje okužb;
  • Tromletopenija (zmanjšanje števila trombocitov) vodi do pojava podplutb in nenormalnih krvavitev s povečanim tveganjem za krvavitev.

Število krvnih celic je obratno sorazmerno z odmerkom temozolomida.

V nekaterih primerih bo morda treba začasno prekiniti zdravljenje z zdravilom, da bo kostni mozeg lahko obnovil svojo funkcionalnost.

Bolezni prebavil

Zdravljenje s temozolomidom lahko povzroči slabost, bruhanje, drisko ali zaprtje.

Slabost in bruhanje je mogoče nadzorovati z antiemetičnimi zdravili.

Driska - če je v blagi obliki - se lahko nadzoruje z uporabo običajnih zdravil proti srbenju. Če se po drugi strani pojavlja driska v hudi obliki, bo morda potrebna prekinitev zdravljenja. V vsakem primeru je pomembno, da veliko pijemo, da napolnimo izgubljene tekočine.

Za zdravljenje zaprtja je lahko koristna uporaba laksativov, vendar je prav tako zelo pomembno piti veliko in slediti prehrani, bogati z vlakninami.

Poleg tega lahko temozolomid povzroči bolečine v trebuhu, pekoč občutek in otekanje želodca, dispepsijo in disfagijo.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje s temozolomidom lahko povzroči: \ t

  • Spremembe v duševnem stanju;
  • anksioznost;
  • depresija;
  • Nezmožnost zaspati;
  • Spremembe razpoloženja;
  • Halucinacije.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s temozolomidom lahko povzroči:

  • Glavobol;
  • omotica;
  • omotica;
  • utrujenost;
  • zaspanost;
  • Motnje govora;
  • Težave pri osredotočanju;
  • tresenje;
  • Mučenje;
  • Delna paraliza;
  • Motnje koordinacije;
  • Spremembe v smislu okusa in vonja;
  • Senzorične motnje.

Bolezni kože in podkožja

Po zdravljenju s temozolomidom, alopecijo, draženjem kože ali pordelostjo, izpuščaji, kožnim izpuščajem, srbenjem, suho kožo, podkožnimi rdečimi madeži, pilingom kože, spremembami barve kože, povečanim potenjem in fotosenzitivnimi reakcijami.

Bolezni pljuč in dihal

Zdravljenje s temozolomidom lahko povzroči kašelj, težko dihanje, pljučnico, bronhitis, vnetje nosne votline in pljučno embolijo.

Očesne bolezni

Temozolomid lahko povzroči bolečino ali suhost v očeh, zamegljen vid, dvojni vid (diplopija) in delno izgubo vida.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje s temozolomidom lahko povzroči povečano pogostost uriniranja in urinsko inkontinenco.

Motnje reprodukcije in dojk

Terapija, ki temelji na temozolomidu, lahko povzroči impotenco, krvavitev iz nožnice, vaginalno draženje, odsotnost menstruacije (amenoreja), veliko menstrualnih ciklusov (menoragija) in bolečine v prsih.

Bolezni ušes

Med zdravljenjem s temozolomidom se lahko pojavi bolečina v ušesih, vnetja srednjega ušesa in gluhost.

rakotvornost

Med zdravljenjem s temozolomidom so poročali o redkih primerih sekundarnih tumorjev, vključno z levkemijo.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zaužitju temozolomida, so: \ t

  • Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
  • vročina;
  • mrzlica;
  • šibkost;
  • slabo počutje;
  • Hladno ali gripo;
  • Flushing;
  • Tvorba krvnega strdka;
  • Zvišan krvni tlak;
  • hemoroidi;
  • Povečana žeja;
  • Izguba apetita;
  • Povečanje ali izguba telesne teže;
  • Hipokalemija (znižanje koncentracije kalija v krvi);
  • Poškodbe mišic;
  • Bolečine v hrbtu;
  • Bolečine in bolečine v mišicah;
  • Šibkost mišic;
  • Bolečine v sklepih;
  • Zobne motnje.

Preveliko

Če sumite na preveliko odmerjanje, se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom in se obrnite na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Temozolomid je predzdravilo, kar pomeni, da ga je treba pred izvajanjem protitumorskega delovanja pretvoriti - prek presnovnih procesov - v njegov aktivni metabolit.

Ker je temozolomid alkilirajoče sredstvo, izvaja svoje citotoksično (celično-toksično) delovanje z interkaliranjem alkilnih skupin znotraj dvoverižne DNA.

Na ta način povzročimo spremembe v DNK, ki preprečujejo pravilno celično repliciranje celice in jo obsojajo, da se podvrže procesu programirane celične smrti, imenovane apoptoza.

Način uporabe - Odmerjanje

Temozolomid je na voljo za peroralno dajanje v obliki trdih kapsul.

Kapsule je treba jemati na prazen želodec in jih pogoltniti cele.

Odmerek zdravila mora določiti zdravnik individualno, odvisno od vrste bolezni, ki jo je treba zdraviti, in glede na telesno težo in višino vsakega bolnika.

Odmerek temozolomida se lahko zmanjša, če ga dajemo v kombinaciji z radioterapijo.

Nosečnost in dojenje

Temozolomida ne smejo uporabljati nosečnice, razen če zdravnik meni, da je to nujno potrebno. V tem primeru morajo biti nosečnice obveščene o možnih tveganjih za plod.

Med zdravljenjem s temozolomidom in vsaj šest mesecev po koncu istega obdobja morajo bolniki obeh spolov sprejeti ustrezne previdnostne ukrepe za preprečitev nastopa nosečnosti.

Doječe matere ne smejo jemati temozolomida.

kontraindikacije

Uporaba temozolomida je kontraindicirana v naslednjih primerih: \ t

  • Znana preobčutljivost za temozolomid ali dakarbazin;
  • Pri bolnikih z že obstoječo mielosupresijo;
  • Pri otrocih, mlajših od 3 let;
  • Med dojenjem.