droge

Sunitinibijev

Sunitinib je zdravilo proti raku, ki lahko zavira rast malignih celic. Prodaja se pod blagovno znamko Sutent®.

Sunitinib - Kemična struktura

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba sunitiniba je indicirana za zdravljenje naslednjih bolezni:

  • Stromalni tumor gastrointestinalnega trakta (GIST) v primerih, ko zdravljenje z imatinibom (drugim zdravilom proti raku) nima več učinka ali ga ni mogoče dati;
  • Metastatski karcinom ledvičnih celic;
  • Neuroendokrini tumorji trebušne slinavke (tj. Tumorji celic trebušne slinavke, ki proizvajajo hormone).

opozorila

Zdravilo Sunitinib lahko bolnikom predpiše le zdravnik, ki je specializiran za uporabo zdravil proti raku.

Sunitinib lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka, zato je treba spremljati pritisk med zdravljenjem. V nekaterih primerih bo morda potrebno zdravljenje z zdravili.

Ker lahko sunitinib povzroči nenormalne srčne ritme, se lahko zdravnik odloči, da bo bolnike redno pregledoval.

Če jemljete sunitinib, se lahko delovanje ščitnice zmanjša, zato je treba preveriti delovanje ščitnice pred in med zdravljenjem z zdravilom.

Ker lahko sunitinib povzroči poškodbo jeter, je treba opraviti teste jetrne funkcije pred in med zdravljenjem z zdravilom.

Med celotnim obdobjem zdravljenja z sunitinibom je treba opraviti pregled delovanja ledvic.

Sunitinib lahko vpliva na sposobnost celjenja ran, zato je treba pri bolnikih, ki so na operaciji, zdravljenje prekiniti.

Pred začetkom zdravljenja z sunitinibom je priporočljivo opraviti zobne preglede.

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo - pri zdravljenju s sunitinibom - je treba redno spremljati raven glikemije in - če je potrebno - prilagoditi odmerek zdravil za sladkorno bolezen, da bi preprečili prenizko raven sladkorja v krvi.

Zdravilo Sunitinib se ne sme uporabljati pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Sunitinib lahko povzroči neželene učinke, ki lahko vplivajo na sposobnost vožnje in / ali upravljanja s stroji.

interakcije

Sočasni uporabi zdravil, ki inducirajo sunitinib in citokrom P3A4, se je treba izogibati. Pravzaprav lahko ta zdravila zmanjšajo koncentracijo sunitiniba v plazmi. Med temi drogami se spomnimo:

  • Rifampicin, antibiotik;
  • Deksametazon, kortikosteroid;
  • Fenitoin, karbamazepin in fenobarbital, zdravila za zdravljenje epilepsije;
  • Pripravki na osnovi šentjanževke (ali šentjanževke), rastlina, ki ima antidepresivne lastnosti.

Sočasni uporabi sunitiniba in zaviralcev citokroma P3A4 se je treba izogibati. Med temi zaviralci najdemo:

  • Ketokonazol in itrakonazol, protiglivična zdravila;
  • Ritonavir, protivirusno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje HIV;
  • Eritromicin in klaritromicin, zdravila z antibiotičnim delovanjem;
  • Grenivke in njegovi derivati.

Ta zdravila lahko dejansko povečajo plazemsko koncentracijo sunitiniba in tako ustvarijo potencialno nevarne učinke.

Neželeni učinki

Sunitinib lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je odvisno od občutljivosti posameznika za zdravilo. Zato ni rečeno, da se vsi škodljivi učinki pojavijo z enako intenzivnostjo pri vsakem bolniku.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju z sunitinibom.

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje z sunitinibom lahko povzroči:

  • kardiomiopatija;
  • Motnje srčnega ritma;
  • Srčni napad;
  • Zmanjšanje količine krvi, ki se črpa iz srca v telo;
  • Perikardni izliv;
  • hipertenzija;
  • Nezadostna oskrba srca zaradi obstrukcije ali zožitve koronarnih arterij;
  • Tvorba krvnega strdka;
  • Stroke.

Začasno zmanjšanje proizvodnje krvnih celic

Zdravljenje z sunitinibom lahko povzroči začasno zmanjšanje proizvodnje krvnih celic. To zmanjšanje lahko povzroči:

  • Anemija (zmanjšana količina hemoglobina v krvi);
  • Leukopenija (zmanjšano število belih krvnih celic) s posledično večjo dovzetnostjo za krčenje okužb, celo resnih;
  • Plateletopenija (zmanjšano število trombocitov) s povečanim tveganjem za krvavitev in krvavitev.

Bolezni živčevja

Zdravljenje z zdravilom Sunitinib lahko povzroči pretirano utrujenost, omotico, glavobol in težave s spanjem.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje z sunitinibom lahko povzroči nespečnost in depresijo.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje z sunitinibom lahko povzroči spremembe ravni jetrnih encimov v krvnem obtoku, odpovedi jeter, hepatitisa, zlatenice in vnetja žolčnika s kamni ali brez njih.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z sunitinibom lahko povzroči: \ t

  • Slabost in bruhanje;
  • driska;
  • zaprtje;
  • Bolečine v trebuhu ali otekanje;
  • Vnetje prebavnega trakta;
  • Presežek plina v želodcu in črevesju;
  • Zgaga;
  • pankreatitis;
  • Uničenje tumorja, ki povzroča perforacijo črevesja.

Bolezni pljuč in dihal

Zdravljenje z sunitinibom lahko povzroči težko dihanje, kašelj, zastajanje tekočine okoli pljuč, suho kožo v nosu in zamašen nos.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje z sunitinibom lahko povzroči spremembe v barvi urina, spremenjeno pogostnost uriniranja, odsotnost uriniranja, ledvično insuficienco in proteinurijo (prisotnost beljakovin v urinu).

Bolezni kože in kožnega tkiva

Zdravljenje z zdravilom Sunitinib lahko povzroči spremembo barve ali hiperpigmentacijo kože, spremembo barve las, izpuščaj, izpuščaj, suhost, lupljenje, srbenje, mehurje, akne, spremembe občutljivosti kože, izpadanje las, spremembo in izgubo nohti.

Poleg tega se lahko pojavijo hujše kožne reakcije, kot so Stevens-Johnsonov sindrom (hujša varianta polimorfnega eritema), multiformni eritem in toksična epidermalna nekroliza.

Endokrine motnje

Zdravljenje z sunitinibom lahko povzroči hipotiroidizem, lahko pa povzroči tudi povečano proizvodnjo tiroidnega hormona. To povečanje povzroči povečanje presnove.

Poleg tega lahko zdravilo povzroči vnetje ščitnice.

Sindrom tumorske lize (TLS)

Ta sindrom nastane zaradi sproščanja intracelularnih produktov v krvni obtok, ki so posledica masne lize tumorskih celic. Simptomi, ki se lahko pojavijo, so:

  • slabost;
  • Spremembe srčnega utripa;
  • Kratek dih;
  • Mišični krči;
  • krči;
  • Spremembe v delovanju ledvic;
  • Akutna ledvična odpoved.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s sunitinibom, so: \ t

  • Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
  • Znižanje glikemične stopnje;
  • Bolečine, bolečine, vnetje ali suhost ust;
  • Spremembe v okusu;
  • Težavnost ali nezmožnost požiranja;
  • Izguba apetita;
  • Krvavi nos;
  • Bolečine v mišicah in sklepih;
  • vročina;
  • Sindrom gripe;
  • hiperurikemijo;
  • Zvišana koncentracija kreatin fosfokinaze v krvi;
  • dehidracija;
  • Okužbe mehkih tkiv;
  • Fistule, to je nenormalna tubularna povezava med notranjimi organi in kožo ali drugimi tkivi, ki običajno niso med seboj povezana;
  • Rabdomioliza, to je raztrganje celic, ki sestavljajo skeletno mišico, s posledičnim sproščanjem v krvni obtok snovi v mišicah.

Preveliko

Če sumite, da ste prejeli prevelik odmerek zdravila, se morate takoj posvetovati z zdravnikom ali se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Za preveliko odmerjanje sunitiniba ni specifičnega antidota. Da bi odstranili zdravilo, ki ga telo ne absorbira, bi bilo koristno opraviti izpiranje želodca.

Mehanizem ukrepanja

Zdravilo Sunitinib ima terapevtsko delovanje z zaviranjem več receptorjev za tirozin kinazo (RTK). Tirozin-kinaze, na katere učinkujejo sunitinib, so specifične beljakovine, izražene na membrani malignih celic, ki sodelujejo pri rasti, v neoangiogenezi (izgradnja žilnega omrežja, potrebnega za prehrano tumorske mase) in v metastatskem napredovanju raka.

Zlasti sunitinib lahko zavira: \ t

  • Receptorji rastnih faktorjev, pridobljeni iz trombocitov (PDGFRα in PDGFRp);
  • Receptorji vaskularnega endotelnega rastnega faktorja (VEGFR1, VEGFR2 in VEGFR3);
  • Receptor za faktor matičnih celic (KIT);
  • Receptor za tirozin kinazo FLT3;
  • Receptor za CSF-1R (receptor za kolonije stimulirajoči faktor);
  • Receptor nevtrofičnega faktorja (RET), pridobljenega iz gliala.

Način uporabe - Odmerjanje

Sunitinib je na voljo za peroralno dajanje v obliki trdih kapsul. Kapsule imajo lahko drugačno barvo, odvisno od količine aktivne sestavine, ki jo vsebujejo.

Kapsule se lahko jemljejo na polnem želodcu ali na prazen želodec.

Odmerek sunitiniba mora določiti zdravnik glede na patologijo, ki jo je treba zdraviti, in glede na klinično stanje bolnika.

Spodaj so običajno uporabljeni odmerki zdravila.

Stromalni tumor gastrointestinalnega trakta in metastatski karcinom ledvičnih celic

Za zdravljenje te vrste raka je običajni odmerek sunitiniba 50 mg enkrat na dan, ki ga vzamete 28 dni. Naslednjih 14 dni predstavlja obdobje prekinitve, v katerem zdravila ne smejo jemati.

Trajanje zdravljenja mora določiti zdravnik.

Neuroendokrini tumorji trebušne slinavke

Za zdravljenje te vrste raka je običajni odmerek sunitiniba 37, 5 mg enkrat na dan brez obdobja premora. Tudi trajanje zdravljenja določi zdravnik.

Nosečnost in dojenje

Študije na živalih so pokazale, da lahko sunitinib povzroči malformacije ploda. Zato zdravila ne smejo uporabljati nosečnice, razen v primerih, ko zdravnik meni, da ni nujno nujno in v primeru, da pričakovane koristi za mater upravičujejo možna tveganja za plod.

Vendar pa je treba sprejeti kontracepcijske metode, da bi se izognili možnim nosečnostim.

Ker se sunitinib izloča v materino mleko, doječe matere ne smejo jemati zdravila.

kontraindikacije

Uporaba sunitiniba je kontraindicirana v naslednjih primerih:

  • Znana preobčutljivost za sunitinib;
  • Pri bolnikih, mlajših od 18 let;
  • Med dojenjem.