barbiturati

splošnost

Barbiturati so skupina zdravil, ki lahko zavirajo centralni živčni sistem. Imajo anksiolitične, hipnotične, antikonvulzivne, pomirjevalne in anestetične lastnosti.

Splošna struktura barbituratov

Barbiturati imajo tudi analgetične lastnosti in so bili enkrat uporabljeni skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) za zdravljenje glavobolov in glavobolov.

Ta zdravila izvirajo iz barbiturne kisline in - s kemičnega vidika - so diaciluree.

Na splošno so učinki barbituratov odvisni od odmerka, tj. Odvisni so od količine danega zdravila.

Odvisno od vrste, odmerka in izbranega načina dajanja lahko barbiturati imajo hipnotično, antikonvulzivno ali anestetično sedativno aktivnost.

Danes pa se barbiturati štejejo za zastarele droge in se ne uporabljajo več - razen v posebnih primerih - zaradi njihovega ozkega terapevtskega indeksa in njihove toksičnosti. Njihova uporaba je bila nadomeščena z uporabo varnejših zdravil, kot so - na primer - benzodiazepini.

indikacije

Za kaj uporablja

Kot je navedeno zgoraj, se je uporaba barbituratov znatno zmanjšala v korist zdravil z večjo varnostjo in višjim terapevtskim indeksom.

Pred pojavom benzodiazepinov so se barbiturati pogosto uporabljali kot hipnotični in anksiolitični sedativi pri zdravljenju anksioznosti in nespečnosti.

Zdaj se namesto tega barbiturati uporabljajo predvsem kot antikonvulzivi pri bolnikih z epilepsijo (to je primer fenobarbitala) ali pa se uporabljajo na področju anestezije.

Mehanizem ukrepanja

Barbiturati negativno vplivajo na centralni živčni sistem. Zlasti zmanjšajo aktivnost nevronov, aktivnost gladkih mišic, aktivnost skeletnih mišic in delovanje miokarda.

Barbiturati delujejo s povečanjem signala γ-aminobutirne kisline (ali GABA).

GABA je glavni zaviralni nevrotransmiter možganov in opravlja svoje funkcije z vezavo na svoje receptorje: GABA-A, GABA-B in GABA-C.

Natančneje, barbiturati se vežejo na posebno vezavno mesto, ki je prisotno na GABA-A receptorju, mestu pikrotoksina.

Picrotoxin je fitotoksin, ekstrahiran iz plezalne rastline Anamirta cocculus.

Ta toksin ima konvulzivne lastnosti in deluje vznemirljivo na središče dihanja in na vazomotorni center možganov. Pravzaprav se lahko pikrotoksin - v nekaterih primerih - uporablja pri akutni zastrupitvi z barbiturati.

Vendar se barbiturati, ko se vežejo na receptor GABA-A, lahko aktivirajo in spodbujajo začetek kaskade inhibitornih signalov, posledično pa se poveča zaviralni odziv GABAergičnega zdravila.

Razvrstitev barbituratov

Barbiturate lahko razvrstimo glede na trajanje njihovega delovanja. Zato jih lahko razdelimo na naslednji način:

Barbiturati s krajšim trajanjem (približno 20 minut), tiopental spada v to kategorijo;
Barbiturati s kratkim trajanjem delovanja (3-4 ure), pentobarbital in sekobarbital spadajo v to kategorijo;
Barbiturati z vmesnim delovanjem (4-6 ur), amobarbital in butabarbital spadajo v to kategorijo;
Dolgo delujoči barbiturati (6-12 ur) vključujejo primidon in fenobarbital v tej kategoriji.

Neželeni učinki

Barbiturati lahko povzročijo različne vrste neželenih učinkov, vključno z:

Prekomerna sedacija;
ataksija;
nistagmus;
Zmedenost, zlasti pri starejših bolnikih;
Depresija dihanja;
Zmanjšanje srčne kontraktilnosti;
Motnje zavesti do komo.

Poleg tega lahko barbiturati, če se dajejo v zelo nizkih odmerkih, imajo paradoksalne učinke, kot so hiperhitacija in agitacija.

Barbiturati lahko spremenijo tudi transport sladkorjev in so močni induktorji jetrnih encimov, zaradi česar so vzrok možnih interakcij zdravil z drugimi zdravili ali snovmi.

Zlasti sočasno jemanje barbituratov in: \ t

alkohol;
Pripravki na osnovi šentjanževke (ali šentjanževke, rastlina, ki ima antidepresivne lastnosti);
Druge psihiatrične droge;
Antihistaminska zdravila.

Končno, barbiturati povzročajo toleranco, fizično odvisnost in psihično odvisnost.

Če zdravljenje z barbiturati nenadoma prekinemo, se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi, katerih glavni simptomi so:

tresenje;
potenje;
anksioznost;
vznemirjenost;
tahikardija;
hipertenzija;
krči;
Blodnje.

Zdravljenje tega sindroma je podporno in potrebno je nadzorovati pacientove vitalne funkcije, kot so srčni utrip, krvni tlak in telesna temperatura.

Zastrupitev z barbituratom

Zastrupitev z barbituratom - prostovoljno in naključno - predstavlja resno nevarnost za pacientovo življenje in številni primeri zastrupitev so imeli usodne rezultate.

Barbiturati imajo dejansko ozek terapevtski indeks, kar pomeni, da je razlika med običajno uporabljenim terapevtskim odmerkom in smrtnim odmerkom minimalna. Zaradi tega so bili preveliki odmerki barbituratov zelo pogosti, zlasti med njihovo uporabo kot hipnotični sedativi, vendar so bile tudi prostovoljne zastrupitve v poskusih samomora številne.

Simptomi, ki se lahko pojavijo po prevelikem odmerku barbiturata, so:

zaspanost;
Spreminjanje ravni zavesti;
Težave z dihanjem;
hyporeflexia;
Spremembe v motorični koordinaciji;
Motnje hoje in ravnovesja;
Motnje govora.

Pri najbolj resnih zastrupitvah lahko nastanejo tudi zastrupitve:

hipotermija;
Mišična hipotonija;
Okvara obtoka;
Depresija dihanja;
Coma;
Smrt.

Poleg tega se lahko po prevelikem odmerjanju pojavi bronhopneumonija, ki je pogosto vzrok za pozno smrt. Zato lahko v primeru prevelikega odmerjanja barbituratov dajemo antibiotična zdravila, da preprečimo pljučne zaplete.

V resnici ni pravega protistrupa proti zastrupitvi z barbituratom.

Če jemljete prevelik odmerek barbiturata, se izpiranje želodca ponavadi opravi takoj, dokler bolnikovo stanje to omogoča.

Izločanje že absorbiranega zdravila se lahko izvede s prisilno diurezo in - v nekaterih primerih - tudi alkalizacijo urina.

V hujših primerih se lahko uporablja hemodializa.