ZETIA ® Ezetimib

Zdravilo ZETIA ® je zdravilo na osnovi zdravila Ezetimibe

TERAPEVTSKA SKUPINA: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Navodila za uporabo ZETIA ® Ezetimibe

Zdravilo ZETIA ® je uporabno pri zdravljenju primarne hiperholesterolemije, vključno z heterozigotno družino, v primeru neuspešne prehranske terapije in drugih nefarmakoloških ukrepov.

Uporabo ezetimiba je treba uporabiti kot farmakološko terapevtsko izbiro v primeru zmanjšane tolerance ali terapevtskega neuspeha statinov.

Kombinirana terapija s statin-ezetimibom se lahko namesto tega uspešno uporablja v primerih homozigotne družinske hiperholesterolemije.

Zdravilo ZETIA ® se lahko uporablja poleg diete pri bolnikih s homozigotno družinsko sitosterolemijo.

Mehanizem delovanja ZETIA ® Ezetimib

Ezetimib v zdravilu ZETIA ® po peroralnem dajanju se hitro absorbira na gastrointestinalni ravni in se presnavlja - tako v tankem črevesu kot tudi v jetrih - v ezetimib-glukoronidu, ki ohranja biološko funkcionalnost zdravila. Skozi enterohepatični cikel se aktivna sestavina izloči preko žolča in ponovno doseže črevo. Na ravni robov ščetke zavira transporter holesterola (NPC1L1), kar učinkovito preprečuje sprejem holesterola in naravnih sterolov, ki jih jemljete s hrano.

Po približno 22-urnem razpolovnem času, se ezetimib in ezetimib-glukoronid, ki predstavlja več kot 80% celotnega odmerka aktivne učinkovine, izločata predvsem z urinom.

Zmanjšanje LDL holesterola, ki ga povzroča terapija z ezetimibom, bi bila podlaga za terapevtske in preventivne lastnosti proti srčno-žilnim boleznim, čeprav do danes še vedno primanjkuje določenih eksperimentalnih podatkov, ki potrjujejo na primer učinkovitost zdravila pri zmanjševanju aterosklerotičnih plakov (zelo pomembno). dejavnik tveganja).

Opravljene študije in klinična učinkovitost

UČINKOVITOST EZETIMIBE

Ezetimib, ki je vstopil v običajno klinično prakso šele od leta 2002, se je izkazal za posebej učinkovitega pri zdravljenju hiperholesterolemije. Skrbna preučitev znanstvene literature nam je omogočila opazovanje, kako lahko to zdravilo sam zmanjša raven LDL holesterola v plazmi za približno 18%, trigliceride za 5% in poveča HDL holesterol za približno 3%. Zelo zanimivo je namreč delovanje krepitve učinkovitosti statinov, tako da se učinek zniževanja holesterola poveča za približno 15 - 20%.

2. RAZPRAVLJENA UČINKOVITOST EZETIMIBE V PREPREČEVANJU PATOLOGIJ \ t

Čeprav je učinek ezetimiba na znižanje lipidov znan in dobro uveljavljen, se njegov potencialni zaščitni učinek proti boleznim srca in ožilja še vedno zdi nejasen. Zdi se, da lahko ezetimib podpira ta zaščitni učinek le, če se daje v kombinirani terapiji s statini ali z zdravili, ki lahko povečajo povečanje holesterola HDL.

3. ODSTOPNOST PLEIOTROPNIH UČINKOV EZETIMIBE

Za večino zdravil za zniževanje lipidov (kot so statini, fibrati itd.) Je značilno, da imajo poleg sekundarnega učinka zmanjševanja lipidov tudi sekundarne učinke, ki pogosto pomembno prispevajo k zmanjšanju kardiovaskularnega tveganja. Zdi se, da je ezetimib, na žalost, zagotovil izključno presnovni učinek, ki znižuje raven holesterola, kar samo po sebi ne zagotavlja bistvene zaščite pred srčno-žilnimi boleznimi.

Način uporabe in odmerjanje

ZETIA® 10 mg tablete ezetimiba: začetno zdravljenje vključuje dajanje ene tablete na dan, ki se jemlje z vodo neodvisno od obrokov (ki ne vplivajo na normalne farmakokinetične lastnosti aktivne sestavine).

Kot pri vseh terapijah za zniževanje lipidov je dobro začeti terapevtski protokol tako, da ga povežemo s hipolipidnim režimom prehrane in se odločimo za zdravljenje z zdravili le v primeru neuspeha vedenjskega zdravljenja (prehrana in telesna dejavnost).

Pri sočasni uporabi s statini bo morda treba prilagoditi odmerek zdravila ZETIA ®

Opozorila ZETIA ® Ezetimibe

Pred začetkom farmakološkega zdravljenja je treba vsaj 12 tednov slediti navadam zdravega življenjskega sloga in hipolipidni dieti. Če so dobljeni rezultati nezadovoljivi in daleč od terapevtskega cilja, je uporaba zdravila popolnoma utemeljena.

Pred in med zdravljenjem z zdravilom ZETIA ®, zlasti v povezavi s statini, je primerno spremljati koncentracije transaminaz v krvi, da bi zmanjšali tveganje za jetrno bolezen. Hkrati je treba nadzorovati plazemske koncentracije kreatin fosfokinaze, da bi zmanjšali morebitne patološke procese, ki vplivajo na skeletne mišice. Kombinirano zdravljenje je zato treba prekiniti v primeru povečanih transaminaz, ki so vsaj 3-krat večje od normalnih vrednosti, ali v primeru povečanja plazemske koncentracije kreatin fosfokinaze, ki jo spremljajo bolečine v mišicah, razširjena bolečina, utrujenost in utrujenost.

Poleg tega je treba zdravilo ZETIA ® dajati s posebno previdnostjo v primeru zmanjšane ledvične funkcije in bolezni žolčnika in žolčevodov (kot je holelitijaza).

Med pomožnimi snovmi zdravila ZETIA® je laktoza, ki je lahko odgovorna za neželene učinke v gastrointestinalnem traktu pri bolnikih s sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze in v primeru pomanjkanja laktaznega encima.

Čeprav se zdi, da zdravilo ne more neposredno spremeniti bolnikove normalne reaktivne in zaznavne sposobnosti, lahko neželeni učinki, kot so omotica in vrtoglavica, povzročijo nevarnost uporabe strojev ali vožnje z vozili.

V PRIMERU PRED UPORABO ZETIA ® Ezetimibe - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Kliničnega preskušanja o uporabi ezetimiba med nosečnostjo in dojenjem ni, študije na živalih pa so pokazale odsotnost strupenih ali mutagenih učinkov na plod. Zato se je bolje izogibati jemanju tega zdravila v celotnem obdobju nosečnosti in poznejšem obdobju dojenja.

interakcije

Odsotnost jetrne presnove s citokromom P450 omogoča, da ezetimib bistveno zmanjša vse možne interakcije zdravil, od katerih so nekatere potencialno nevarne.

Zdi se, da ezetemib ne spreminja farmakokinetičnih in funkcionalnih lastnosti peroralnih antikoagulantov in ohranja protrombinski čas nespremenjen.

Vendar pa lahko sočasna uporaba fibratov po povečanem izločanju holesterola v žolču privede do povečanega tveganja za nastanek holelitiaze, kar bi upravičilo prekinitev zdravljenja.

Antacidi in holestiramin zmanjšujejo absorpcijo ezetemiba, medtem ko bi ciklosporin povzročil znatno povečanje izpostavljenosti zdravilu; v teh primerih je zato priporočljivo, da se zdravilo ZETIA ® uporablja zelo previdno, po možnosti prilagoditev odmerka.

Zelo pomembna je terapevtska sinergija, opažena pri statinih, tako da se ta kombinirana terapija zelo uspešno uporablja v skupni klinični praksi.

Kontraindikacije ZETIA ® Ezetimibe

Zdravilo ZETIA ® je kontraindicirano v primeru bolezni jeter ali povišanih vrednosti transaminaz v krvi, kot tudi v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Čeprav se zdi, da so neželeni učinki prehodni in klinično nepomembni, je treba ponovno poudariti, da se njihova incidenca poveča, če se ezetimib uporablja sočasno s statinom.

Med najbolj opaženimi neželenimi učinki so glavobol, mialgija, bolečine v trebuhu, driska in dolgotrajna utrujenost, ki jih včasih spremlja tudi zvišanje koncentracije transaminaz v krvi, zlasti če je ZETIA povezan s statini.

Drugi resnejši neželeni učinki, kot so dispneja, miopatije, preobčutljivost in astenija, se zdijo statistično nepomembni.