celekoksib

splošnost

Celekoksib je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ki spada v skupino selektivnih zaviralcev COX-2.

Celekoksib - kemijska struktura

Celekoksib ima protivnetno in analgetično delovanje in se uporablja predvsem pri simptomatskem zdravljenju mišično-skeletnih motenj.

Primeri medicinskih specialitet, ki vsebujejo celekoksib

• Artilog ®
• Celebrex ®

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba celekoksiba je indicirana za simptomatsko zdravljenje vnetja in bolečin, ki jih povzroča:

• Revmatoidni artritis;
• osteoartritis;
• Ankilozirajoči spondilitis.

Poleg tega se celekoksib, ki ga dajemo v večjih odmerkih od tistih, ki se uporabljajo za zdravljenje zgoraj navedenih bolezni, lahko uporabi za preprečevanje nastanka polipov kolona.

opozorila

Pred začetkom zdravljenja s celekoksibom morate obvestiti svojega zdravnika, če ste v katerem koli od naslednjih stanj:

• Če imate sladkorno bolezen;
• Če imate navado kajenja;
• Če imate hiperholesterolemijo;
• Če ste hipertenzivni;
• Če imate težave s srcem, jetri in / ali ledvicami;
• Če imate zastoj tekočine;
• Če ste dehidrirani.

Celekoksib lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka, zato je treba opraviti redne preglede.

Celekoksib - tako kot drugi NSAID - lahko povzroči poškodbe prebavil, kot so razjede, perforacija in / ali krvavitve iz prebavil. Če se pojavi kakršenkoli gastrointestinalni simptom, morate nemudoma obvestiti zdravnika.

Celekoksib lahko negativno vpliva na žensko plodnost, zato zdravila ne smejo jemati ženske, ki nameravajo zanositi.

Poleg tega lahko celekoksib povzroči neželene učinke, ki lahko spremenijo sposobnost vožnje in / ali upravljanja s stroji, zato je potrebna previdnost.

interakcije

Pred začetkom zdravljenja s celekoksibom morate zdravniku povedati, če že jemljete katero od naslednjih zdravil: \ t

• Drugi NSAID ;
• Dekstrometorfan, antitusično zdravilo;
• Zaviralci ACE in antagonisti angiotenzina II, antihipertenzivi;
• diuretiki;
• Flukonazol, protiglivično zdravilo;
• Rifampicin, antibiotik iz družine rifamicina;
• Varfarin ali drugi peroralni antikoagulanti;
• Litijeve soli, ki se uporabljajo pri zdravljenju bipolarne motnje;
• Antidepresivna zdravila;
• Sedativno-hipnotična zdravila;
• Metotreksat, antitumor;
• Karbamazepin, antiepileptično zdravilo;
• Barbiturati ;
• Ciklosporin in takrolimus, imunosupresivna zdravila.

Celekoksib lahko jemljete sočasno z acetilsalicilno kislino, pod pogojem, da se daje v majhnih odmerkih (75 mg na dan ali manj).

V vsakem primeru je še vedno priporočljivo, da svojega zdravnika obvestite, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Celekoksib lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je odvisno od različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu. Zato ni navedeno, da se vsi škodljivi učinki pojavijo z enako intenzivnostjo v vsaki osebi.

Spodaj so navedeni nekateri neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s celekoksibom.

Alergijske reakcije

Kot vsako drugo zdravilo lahko tudi celekoksib sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko pojavijo v obliki:

• Kožni izbruhi;
• Otekanje obraza;
• Hripanje ali težko dihanje;
• Anafilaktični šok.

Če se pojavi kateri od zgoraj navedenih simptomov, je treba zdravljenje s celekoksibom nemudoma prekiniti, zdravnika pa je treba nemudoma obvestiti.

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje s celekoksibom lahko povzroči:

• Bolečina v prsnem košu;
• Hipertenzija (zlasti pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo za preprečevanje polipov debelega črevesa);
• Srčno popuščanje;
• palpitacije;
• tahikardija;
• Vnetje krvnih žil;
• Infarkt (zlasti pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo za preprečevanje polipov debelega črevesa);
• Možganska kap (zlasti pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo za preprečevanje polipov debelega črevesa).

Bolezni prebavil

Zdravljenje s celekoksibom lahko spodbudi: \ t

• Bolečine ali pekoč občutek v želodcu;
• dispepsija;
• riganje;
• Driska ali zaprtje;
• slabost;
• Bruhanje (zlasti pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo za preprečevanje polipov debelega črevesa);
• Razjede v požiralniku, želodcu ali črevesju;
• pankreatitis;
• Vnetje požiralnika;
• Vnetje črevesja ali debelega črevesa;
• Gastrointestinalna krvavitev;
• Temni ali črni blato;
• Hematemeza.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s celekoksibom lahko povzroči:

• omotica;
• Glavobol;
• utrujenost;
• Mučenje;
• zaspanost;
• Težave pri usklajevanju gibanj;
• zmedenost;
• Spreminjanje občutka okusa;
• Kompromis vonja;
• meningitis;
• Smrtna možganska krvavitev.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje s celekoksibom lahko povzroči motnje spanja, anksioznost in depresijo.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje s celekoksibom lahko povzroči nenormalne teste delovanja jeter, zlatenico, odpoved jeter in fulminantni hepatitis, včasih s smrtnim izidom.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje s celekoksibom lahko povzroči okvare ledvičnih funkcij, okužbe ledvic, akutno odpoved ledvic, nefrotski sindrom, glomerulopatijo, ledvične kamne in težave pri uriniranju.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje s celekoksibom lahko spodbudi začetek:

• Kožni izbruhi;
• srbenje;
• koprivnica;
• Stevens-Johnsonov sindrom;
• Toksična epidermalna nekroliza.

Bolezni krvi in ​​limfatičnega sistema

Celekoksib lahko povzroči:

• anemija;
• Levkopenija, tj. Zmanjšanje števila levkocitov v krvnem obtoku;
• Platelopenija, tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvi.

Bolezni pljuč in dihal

Zdravljenje s celekoksibom lahko povzroči:

• Zasoplost (zlasti pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo za preprečevanje polipov debelega črevesa);
• sinusitis;
• Vneto grlo;
• kašelj;
• Zaprt ali izcedek iz nosu;
• Krvni strdki v krvnih žilah pljuč.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s celekoksibom, so:

• Zadrževanje tekočine;
• Gripi podobni simptomi;
• Togost mišic;
• Bolečine v mišicah in / ali šibkost;
• Krpice za noge;
• Zvišana raven kalija v krvi;
• Zamegljen ali ogrožen vid;
• Vnetja očesa;
• tinitus;
• Menstrualne motnje;
• Poslabšanje epilepsije pri bolnikih, ki trpijo zaradi tega;
• Povečana telesna teža;
• Povečana koncentracija kalija v krvi (hiperkaliemija).

Preveliko

Če sumite, da ste vzeli prevelik odmerek celekoksiba, se morate takoj posvetovati z zdravnikom ali obiskati najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Kot je omenjeno, je celekoksib selektivni zaviralec COX-2.

COX-2 je eden od treh znanih izooblik (COX-1, COX-2 in COX-3) encima ciklooksigenaze.

COX-1 je konstitutivna izoforma, navadno prisotna v celicah in vključena v mehanizme celične homeostaze.

COX-2 pa je inducibilna izooblika, ki jo proizvajajo vnetne celice (vnetni citokini). Naloga teh encimov je pretvorba arahidonske kisline, prisotne v našem telesu, v prostaglandine, prostacikline in tromboksane.

Prostaglandini - zlasti prostaglandini G2 in H2 (PGG2 in PGH2) - sodelujejo pri vnetnih procesih in posredujejo odzive na bolečino. Medtem ko prostaglandini tipa E (PGE) povzročajo povišanje telesne temperature.

S selektivno inhibicijo COX-2 lahko celekoksib prepreči sintezo prostaglandinov, ki so odgovorni za vnetje in bolečino. Na ta način lahko zdravilo olajša bolnikom, ki trpijo zaradi bolezni, kot so osteoartritis, revmatoidni artritis ali ankilozirajoči spondilitis.

Način uporabe - Odmerjanje

Celekoksib je na voljo za peroralno dajanje v obliki trdih kapsul.

Med zdravljenjem z zdravilom - da bi se izognili pojavu nevarnih neželenih učinkov - je zelo pomembno, da natančno upoštevate indikacije, ki vam jih je dal zdravnik, tako glede količine celekoksiba, kot glede pogostnosti dajanja zdravila in trajanja zdravljenja. enake obravnave.

Vendar pa so spodaj navedene nekatere indikacije o odmerkih zdravila, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

Pri bolnikih z boleznijo jeter in / ali ledvic bo morda treba zmanjšati odmerek običajno uporabljenega celekoksiba.

Simptomatsko zdravljenje osteoartritisa in ankilozirajočega spondilitisa

Za simptomatsko zdravljenje osteoartritisa in ankilozirajočega spondilitisa je odmerek celekoksiba, ki ga običajno dajemo, 200 mg na dan, ki ga je treba vzeti v enem odmerku ali v dveh deljenih odmerkih. Če je potrebno, se lahko vaš zdravnik odloči, da poveča odmerek celekoksiba do največ 400 mg na dan.

Simptomatsko zdravljenje revmatoidnega artritisa

Za simptomatsko zdravljenje revmatoidnega artritisa je odmerek celekoksiba, ki se običajno uporablja, 200 mg na dan, ki ga je treba vzeti v dveh deljenih odmerkih. Tudi v tem primeru - če je potrebno - se lahko zdravnik odloči, da poveča odmerek celekoksiba do največ 400 mg na dan.

Nosečnost in dojenje

Zaradi škode, ki jo lahko povzroči za plod ali dojenčka, uporaba celekoksiba pri nosečnicah in doječih materah ni priporočljiva.

Vendar pa morajo noseče ali doječe bolnice vedno poiskati zdravniško pomoč, preden vzamete katerokoli zdravilo.

kontraindikacije

Uporaba celekoksiba je kontraindicirana v naslednjih primerih:

• Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na isti celekoksib;
• Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na acetilsalicilno kislino, na druge NSAR ali na sulfonamide;
• Pri bolnikih, ki imajo razjedo ali gastrointestinalno krvavitev;
• Pri bolnikih s hudimi boleznimi jeter in / ali ledvic;
• Pri bolnikih s kardiovaskularnimi boleznimi;
• Pri bolnikih s težavami s krvnim obtokom ali tistimi, ki so bili operirani na arterijah nog;
• Pri bolnikih z ulceroznim kolitisom ali Crohnovo boleznijo;
• Med nosečnostjo;
• Med dojenjem.