splošnost
Amoksicilin je antibiotično zdravilo, polsintetični penicilin, ki ga je farmacevtsko podjetje SmithKline Beecham patentiralo v obliki enostavnega amoksicilina in v obliki tablet, ki vsebujejo amoksicilin in klavulansko kislino.
Druga imena, ki se uporabljajo za zdravila na osnovi amoksicilina, so Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® in Amoflux®, za amoksicilin / klavulansko kislino pa so najbolj uporabljena imena Abba ®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® in Puriclav ®.
Mehanizem ukrepanja
Amoksicilin se bori proti bakterijam z zaviranjem sinteze njihovih celičnih sten, natančneje zdravilo zavira navzkrižno povezovanje med linearnimi polimeri peptidoglikana (glavna sestavina celične stene obeh Gram pozitivnih in Gram negativnih bakterij).
Amoksicilin je antibiotik, podoben penicilinu, od katerega se razlikuje le v dodatni prisotnosti hidroksilne skupine na benzenskem obroču in amino skupine na stranski verigi; prisotnost amino skupine (NH2) na stranski verigi amoksicilina ovira sposobnost beta-laktamatnih encimov, da odprejo beta-laktamski obroč antibiotika, s čimer postanejo neaktivni.
Za katere bolezni se uporabljajo?
Amoksicilin je baktericidni antibiotik z zadovoljivim obsegom delovanja, ki se uporablja pri zdravljenju večine bakterijskih okužb; V mnogih primerih je amoksicilin prva izbira zdravila v primerjavi z drugimi beta-laktamskimi antibiotiki, saj se po peroralni uporabi bolje absorbira. Amoksicilin je tudi eden od najbolj razširjenih antibiotikov pri otrocih.
Da bi povečali učinkovitost, se amoksicilin pogosto daje skupaj s klavulansko kislino v enem samem farmacevtskem pripravku; slednja učinkovina je dejansko zaviralec encimov beta-laktamaz, ki inaktivirajo beta-laktamske antibiotike, kar prispeva k povečanju učinkovitosti antibiotika.
Amoksicilin se uporablja pri zdravljenju številnih bolezni, kot je npr. Pri trojni terapiji za izkoreninjenje Helicobacter pylori, v primerih faringitisa in streptokokalnega laringitisa, pri okužbah sečil (cistitis, uretritis, pielonefritis, gonoreja), pri pljučnici, pri okužbah kože in mehkih tkiv pri zdravljenju salmoneloze.
Uporaba amoksicilina se priporoča tudi pri profilaksi in zdravljenju antraksa, da se prepreči pojav bakterijskega endokarditisa pri ljudeh z visokim tveganjem (npr. Bolniki, ki se zdravijo z zobozdravstvenimi posegi), in tudi za preprečevanje. pojavnost okužb s Streptococcus pneumoniae pri ljudeh brez vranice.
Odmerjanje in način uporabe
Priporočeni odmerek amoksicilina, uporabljenega v trojni terapiji za izkoreninjenje Helicobacter pylori, je 2000 mg / dan, ki ga je treba razdeliti na dve dnevni uporabi.
Pri zdravljenju proti aktinomikozi je priporočeni odmerek amoksicilina 1500 mg / dan, vzet v treh dnevnih odmerkih, ali 1750 mg / dan, ki ga je treba razdeliti na dve dnevni uporabi po 875 mg. Priporočeno trajanje zdravljenja je 6 mesecev.
Pri profilaksi antraksa je priporočeni odmerek amoksicilina 500 mg vsakih 8 ur. Tudi če se peroralni amoksicilin ne šteje za zdravljenje prve izbire, se ga lahko še vedno uporablja za dokončanje 60-dnevnega cikla po jemanju ciprofloksacina 10-14 dni, pri nosečnicah ali med dojenjem. ali pri bolnikih s kontraindikacijami za ciprofloksacin. Opozoriti je treba, da je skupno trajanje antibakterijske obdelave 60 dni. Pri otrocih je priporočeni odmerek amoksicilina za profilakso proti antraksu 80 mg / kg / dan, razdeljen na 4 enake odmerke vsakih 8 ur. Ne glede na težo otroka pa priporočamo, da ne presežete dnevnega praga 1500-2000 mg / dan. Čeprav amoksicilin ni indiciran kot zdravilo prve izbire za antraks, je pri otrocih priporočljivo končati 60-dnevni cikel zdravljenja po 10 dneh zdravljenja s ciprofloksacinom ali doksiciklinom.
Da bi preprečili pojav bakterijskega endokarditisa, je priporočeni odmerek amoksicilina 2000 mg, ki ga dajemo peroralno eno uro pred zobozdravstvenim postopkom. Amoksicilin velja za prvi izbirni antibiotik, ki ga je treba uporabiti pri profilaksi bakterijskega endokarditisa pri bolnikih, ki se zdravijo z določenimi medicinskimi postopki, kot so ustni, respiratorni ali esophageal trakt; Vendar pa amoksicilin ni priporočljiv pri bolnikih z velikim tveganjem za bakterijski endokarditis, kot so tisti, pri katerih so vstavljeni protetični ventili v srce ali ki so že bili okuženi z bakterijskim endokarditisom; za te kategorije bolnikov je priporočena uporaba parenteralne protimikrobne terapije.
Pri zdravljenju okužbe s klamidijo je priporočeni odmerek amoksicilina 1500 mg / dan, razdeljen na 3 dnevne odmerke v trajanju 7 dni. Ta vrsta zdravljenja je posebej indicirana pri nosečnicah kot alternativi eritromicinu v primeru občutljivosti na makrolidne antibiotike; vendar je treba poudariti, da amoksicilin ne deluje proti Chlamydia trachomatis .
Pri zdravljenju bakterijskega cistitisa je priporočeni odmerek amoksicilina 750-1500 mg / dan, jemljen peroralno in razdeljen v tri dnevne aplikacije za obdobje, ki lahko traja od tri do sedem dni. V primeru okužb sečil lahko uporabite iste odmerke in načine zdravljenja.
Pri zdravljenju lymske bolezni je priporočeni odmerek 1500 mg amoksicilina na dan, razdeljen v tri dnevne odmerke, za obdobje, ki lahko traja od dveh tednov do enega meseca. Mnogi bolniki z lymsko boleznijo v prvih 24 urah zdravljenja z amoksicilinom doživijo tako imenovano Jarisch-Herxheimerjevo reakcijo, ki vključuje zvišano telesno temperaturo, povečane bolečine in vročinske valove; ta manifestacija pa ne pomeni nujno alergije na amoksicilin. Enake reakcije je mogoče oslabiti z dajanjem aspirina in prednizona pred jemanjem antibiotika. Včasih zdravniki raje dodajo probenicid, vendar uporabnost tega dodatka še ni potrjena. Drugi zdravniki namesto tega raje uporabljajo - hkrati z zdravljenjem lymske bolezni - druge antibiotike, kot so cefuroksim, dokslicin in azitromicin.
Pri zdravljenju vnetja srednjega ušesa, pljučnice, okužb kože in mehkih tkiv, sinusitisa, bronhitisa in okužb zgornjih dihal, je priporočeni odmerek amoksicilina 750-1500 mg / dan, razdeljen na tri. dnevnem dajanju za obdobje od 10 do 14 dni in je odvisno od individualnega odziva na zdravljenje z antibiotiki. Za zdravljenje zgoraj navedenih bolezni pri otrocih, starih od 4 tednov do 3 mesecev, priporočeni odmerek amoksicilina pade na 20-30 mg / kg / dan, razdeljen na dve dnevni uporabi, eno na 12 ur, za otroke od 4 Priporočeni odmerek je 20-50 mg / kg / dan, vedno razdeljen na dve dnevni uporabi, vsak na 12 ur.
Pri zdravljenju tonzilitisa je priporočeni odmerek amoksicilina 750-1500 mg / dan, razdeljen v tri dnevne odmerke v obdobju 7 - 10 dni, odvisno od resnosti okužbe in individualnega terapevtskega odziva; v primeru sekundarnih okužb, ki jih povzroča Streptococcus pyogens, se lahko uporabljajo tablete s podaljšanim sproščanjem in enkratna dnevna uporaba 775 mg je po obrokih zadostna za 10 dni.
Kontraindikacije in opozorila
Po peroralni uporabi se amoksicilin hitro absorbira v prebavnem traktu; seveda prisotnost hrane upočasni hitrost absorpcije antibiotika, vendar ne vpliva na absorbirani odstotek; Amoksicilin ima spremenljivo oralno biološko uporabnost od 70 do 90%. Absorpcija amoksicilina v črevesnem lumnu poteka preko nosilcev, ki nosijo dipeptide.
Uporaba amoksicilina lahko povzroči alergijske in preobčutljivostne reakcije, zato je v podobnih situacijah priporočljivo prekiniti zdravljenje in uporabiti alternativno zdravljenje. Posebno previdnost je potrebna pri zdravljenju bolnikov, ki so doživeli preobčutljivostne epizode proti imipenemu in cefalosporinom ali ki imajo astmo in ekcem alergijskega izvora.
Ko se amoksicilin uporablja pri zdravljenju s klamidijo pri nosečnicah, je priporočljivo nadaljnje spremljanje tri tedne po koncu zdravljenja in druge preglede od 36. do 40. tedna nosečnosti, da se ugotovi popolno okrevanje.
Če se amoksicilin daje bolnikom s kolitisom, se lahko pojavi poslabšanje neželenih učinkov, ki jih povzroči zdravilo; v drugih primerih se lahko pojavi huda trdovratna driska, v podobnih situacijah je priporočljivo opraviti teste, da se preveri, ali je psevdomembranski kolitis, ki ga povzroča antibiotik. Če so testi pozitivni, je priporočljivo začasno prekiniti zdravljenje z amoksicilinom in uporabiti alternativno antibiotično zdravljenje, dajanje pacientovim tekočinam, elektrolitom in antibakterijskim zdravilom, ki so učinkovita proti C.difficile (povzročitelju, odgovornemu za psevdomembranski kolitis).
Če ste bili zdravljeni z amoksicilinom in morate meriti glukozo v urinu, morate analiznemu laboratoriju povedati; pravzaprav lahko zdravilo daje lažno pozitivne rezultate pri merjenju glukoze v urinu, ki se izvaja z Fehlingovim ali Benedictovim reagentom.
Posebno pozornost je treba posvetiti tudi dajanju amoksicilina skupaj s peroralnimi kontraceptivi, saj lahko amoksicilin zmanjša učinkovitost kontracepcijskih tablet, kar zmanjša njihovo absorpcijo. Zato je priporocljivo, da se sprejmejo dodatni kontracepcijski ukrepi med celotnim trajanjem terapevtskega ciklusa z amoksicilinom in tudi do teden dni kasneje.
Nosečnost in dojenje
Čeprav ni posebnih študij v zvezi z uporabo amoksicilina med nosečnostjo in dojenjem, se tiste, ki so bile opravljene na živalih - z odmerki približno 10-krat večjimi od tistih, ki se uporabljajo pri ljudeh - niso pokazale nobenega tveganja ali škodljivega učinka na plod. V študiji, izvedeni v Združenih državah Amerike, ki je vključevala okrog 230.000 nosečnic v obdobju od 1985 do 1992, je bilo približno 8.000 raziskanih žensk izpostavljenih amoksicilinu v prvem trimesečju nosečnosti (najbolj ogrožene malformacije in splavi pri plodu). ); na koncu te študije je bilo ugotovljeno, da je bil - v skupini, zdravljeni z amoksicilinom - odstotek malformacij ploda in splavov podoben ali nižji od opazovanega povprečja.
Amoksicilin se izloča v materino mleko, vendar je njegova uporaba med dojenjem sprejemljiva; v več kliničnih primerih, ko je mati dobila 1 gram amoksicilina, je bila raven zdravila v mleku nizka, tako da pri otroku niso mogli povzročiti neželenih učinkov. Vendar pa lahko v nekaterih primerih amoksicilin povzroči motnje črevesne flore pri novorojenčku s pojavom driske; o teh epizodah so poročali občasno.
Stranski in neželeni učinki
Neželeni učinki, ki izhajajo iz terapevtske uporabe amoksicilina, prizadenejo približno 30% bolnikov in v skoraj vseh primerih se spontano izločijo. Pomembno je vedeti, da je amoksicilin ena najbolj prodanih in uporabljenih zdravil na svetu, zato je treba kljub velikemu številu poročil vedno upoštevati, da zdravilo uporabljajo skoraj vse kategorije bolnikov.
Najpogosteje opaženi neželeni učinek - dajanje amoksicilina ali drugih penicilinov - in preobčutljivost na zdravilo, ki se kaže s kožnim izpuščajem, eritemom, anafilaksijo, anemijo in trombocitopenijo. Na srečo ti neželeni učinki izginejo sami po koncu zdravljenja; pri preobčutljivih posameznikih (katerih število je precejšnje) se z makrolidnimi antibiotiki uporabljajo alternativne terapije, ki se s tega vidika veliko bolje prenašajo. Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med uporabo amoksicilina, tudi če so redki, zadevajo prebavni trakt, kot so driska, slabost, stomatitis in bruhanje, ki so večinoma posledica peroralnega dajanja. Še redkejši neželeni učinki so povezani s krvnim in jetrnim sistemom: trombocitopenija, sprememba funkcije trombocitov, povečanje jetrnih transaminaz, zlatenica in reverzibilna agranulocitoza.
