Tamoksifen je zdravilo z antitumorskim delovanjem, ki spada v razred selektivnih modulatorjev estrogenskih receptorjev (SERM).
Tamoksifen - kemijska struktura
Je del seznama bistvenih zdravil, ki ga je pripravila Svetovna zdravstvena organizacija (WHO), seznam, ki navaja vse droge, ki morajo biti prisotne v osnovnem zdravstvenem sistemu.
indikacije
Za kaj uporablja
Uporaba tamoksifena je indicirana za zdravljenje raka dojke in za preprečevanje ponovitev bolezni.
opozorila
Tamoxifen je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zmanjšanjem števila belih krvnih celic (levkopenija) in z zmanjšanjem števila trombocitov (trombocitopenija). Zato je treba opraviti redne krvne preiskave.
Tamoksifen lahko povzroči katarakto, zato je treba opraviti preglede oči.
Ker tamoksifen lahko povzroči spremembe - celo resne - maternice, je treba opraviti redne ginekološke preglede.
Če se po zdravljenju s tamoksifenom pojavijo naslednji simptomi, morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika:
- Utrujenost obraza, šibkost rok ali nog, težave z govorom ali vidom, ker lahko kažejo na možgansko kap;
- Bolečina v prsih ali dispneja, lahko simptomi pljučne embolije;
- Bolečine v trebuhu ali nenormalne krvavitve iz nožnice, ki lahko kažejo na možen rak maternice;
- Kašelj in dispneja, ki bi lahko bili simptomi intersticijske pljučnice.
Bolniki morajo obvestiti svojega zdravnika, če imajo v preteklosti možgansko kap, tromboembolično bolezen ali rak maternice.
Tamoksifen lahko povzroči težave z vidom in zaspanost, zato je potrebna previdnost pri vožnji in / ali upravljanju strojev.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom, je uporaba zdravila brez terapevtske potrebe doping in - celo v terapevtskih odmerkih - lahko določi pozitivnost na protidopinške teste.
interakcije
Sočasni uporabi tamoksifena in naslednjih zdravil se je treba izogibati, saj lahko zmanjša terapevtsko učinkovitost samega tamoksifena:
- Paroksetin in fluoksetin, antidepresivna zdravila;
- Bupropion, zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje depresije in prenehanja kajenja;
- Kinidin, antiaritmično zdravilo;
- Cinakalcet, zdravilo za zdravljenje sekundarnega hiperparatiroidizma.
Tamoksifen lahko okrepi delovanje peroralnih antikoagulantov, kot na primer - varfarin .
Sočasno dajanje tamoksifena in drugih zdravil proti raku lahko poveča tveganje za nastanek tromboemboličnih epizod.
Sočasno dajanje tamoksifena in zdravil, ki zmanjšujejo izločanje kalcija skozi ledvice (kot na primer tiazidni diuretiki ), lahko poveča tveganje za hiperkalciemijo (zvišanje ravni kalcija v krvnem obtoku).
Sočasni uporabi tamoksifena in mitomicina (citotoksičnega antibiotika, tj. Toksičnega za celice) se je treba izogibati, ker poveča tveganje za nastanek hemolitičnega uremičnega sindroma, anemije in trombocitopenije.
Tamoksifen se presnavlja v jetrih s citokromom P3A4, zato se je treba izogibati sočasnemu vnosu tamoksifena in zdravil, ki lahko zavirajo ta encim.
Neželeni učinki
Tamoksifen lahko povzroči številne neželene učinke. Vsak posameznik se na terapijo odziva drugače, odvisno od njihove občutljivosti na zdravilo, zato ni rečeno, da se neželeni učinki pojavijo z enako intenzivnostjo pri vsakem bolniku.
Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju s tamoksifenom.
rakotvornost
Uporaba tamoksifena lahko spodbudi pojav sekundarnih tumorjev maternice. Pojavijo se lahko zlasti adenokarcinom endometrija in sarkom maternice.
Poročali so tudi o primerih materničnih fibroidov, endometrioze in drugih sprememb endometrija, vključno s polipi in hiperplazijo.
Bolezni dihal
Zdravljenje s tamoksifenom lahko povzroči intersticijsko pljučnico s simptomi, kot so dispneja in kašelj.
Bolezni reproduktivnega sistema
Med zdravljenjem s tamoksifenom se lahko pojavijo menstrualne motnje, amenoreja (odsotnost menstruacije), vaginalne krvavitve, srbenje vulvarja (okoli nožnice), izcedek iz nožnice in ciste na jajčnikih.
Vaskularne bolezni
Zdravljenje s tamoksifenom lahko povzroči povečano strjevanje krvi, pljučno trombembolijo, globoko vensko trombozo in kap. Nekateri primeri so se izkazali za usodne.
Poleg tega se lahko pojavijo vnetja krvnih žil s kožnimi manifestacijami.
Bolezni prebavil
Zdravljenje s tamoksifenom lahko povzroči slabost, bruhanje, zaprtje in bolečine v trebuhu. Poleg tega lahko zdravilo spodbuja pojav anoreksije.
Bolezni kostnega mozga
Tamoksifen lahko vpliva na proizvodnjo krvnih celic, ki jih izvaja kostni mozeg, kar povzroča:
- Anemija (zmanjšanje koncentracije hemoglobina v krvi), glavni simptom nastopa anemije je občutek telesne izčrpanosti;
- Levkopenija (zmanjšana koncentracija belih krvnih celic) z večjo dovzetnostjo za krčenje okužb;
- Tromletopenija (zmanjšanje števila trombocitov) vodi do pojava podplutb in nenormalnih krvavitev s povečanim tveganjem za krvavitev.
Očesne bolezni
Zdravljenje s tamoksifenom lahko povzroči motnje vida, zamegljen vid, izgubo ostrine vida, sive mrene, spremembe roženice in patološke spremembe mrežnice.
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov
Tamoksifen lahko povzroči spremembe v ravneh jetrnih encimov v krvnem obtoku in spodbudi začetek zlatenice.
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju s tamoksifenom, so: \ t
- Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
- Bolečina in povečana velikost območja, ki ga prizadene tumor, to se dogaja zlasti na začetku zdravljenja;
- Vroče utripa;
- Kožne reakcije;
- Bulozni izbruhi;
- Stevens-Johnsonov sindrom (hujša varianta polimorfnega eritema);
- alopecija;
- Zadrževanje vode, ki lahko povzroči otekanje gležnja;
- Hipertrigliceridemija, včasih povezana s pankreatitisom;
- Hiperkalcemija, ki se lahko manifestira s simptomi, kot so pretirana slabost, bruhanje in žeja;
- zaspanost;
- utrujenost;
- utrujenost;
- glavobol;
- omotica;
- omotica;
- depresija;
- zmedenost;
- Mišični krči;
- Bolečina s kostmi.
Preveliko
Če sumite na preveliko odmerjanje, se nemudoma posvetujte z zdravnikom in se obrnite na najbližjo bolnišnico.
Mehanizem ukrepanja
Tamoksifen je selektivni modulator estrogenskih receptorjev (SERM).
Nekatere oblike raka dojk potrebujejo za preživetje estrogen (glavni ženski spolni hormoni). Celice, ki tvorijo te tumorje, imajo na svojih membranah estrogenske receptorje (ER). Hormoni se zato vežejo na te receptorje na tak način, da opravljajo biološke funkcije, potrebne za preživetje prej omenjenih tumorskih celic.
Tamoksifen deluje tako, da se veže na ER namesto na estrogene. Pri tem so rakave celice prikrajšane za delovanje teh bistvenih elementov in umirajo.
Način uporabe - Odmerjanje
Tamoksifen je na voljo za peroralno dajanje v obliki 10 mg in 20 mg tablet.
Odmerek tamoksifena mora določiti zdravnik na podlagi klinične slike bolnika.
V vsakem primeru je odmerek tamoksifena, ki se običajno uporablja, 20 mg na dan, ki ga je treba dajati v dveh deljenih odmerkih ali v enkratnem dnevnem odmerku. Odmerek se lahko poveča do 40 mg aktivne sestavine na dan.
Ti odmerki se lahko uporabljajo tudi pri starejših bolnikih.
Nosečnost in dojenje
Ker tamoksifen lahko resno škoduje plodu, nosečnice zdravila ne smejo jemati.
Ni znano, ali se tamoksifen izloča v materino mleko, zato doječe matere ne smejo začeti zdravljenja z zdravilom.
kontraindikacije
Uporaba tamoksifena je kontraindicirana v naslednjih primerih:
- Znana preobčutljivost za tamoksifen;
- Kot preventivno zdravljenje pri bolnikih z velikim tveganjem za razvoj raka dojke;
- Pri bolnikih s duktalnim karcinomom in situ (začetna oblika raka dojke, imenovana tudi predrakasta);
- Pri bolnikih, ki potrebujejo sočasno antikoagulantno zdravljenje;
- Pri bolnikih z anamnezo globoke venske tromboze;
- Pri bolnikih z anamnezo pljučne embolije;
- Pri otrocih in mladostnikih;
- Med nosečnostjo;
- Med dojenjem.
