TAUXIB ® Etorikoksib

TAUXIB ® je zdravilo na osnovi Etorikoksiba

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije TAUXIB ® Etorikoksib

TAUXIB ® je zdravilo, ki je uporabno za simptomatsko zdravljenje bolečih stanj na vnetni osnovi, ki je prisotna na skupni ravni pri revmatičnih boleznih, kot so revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondiloartritis, osteoartritis in akutni jajčni napad.

Številne študije ocenjujejo tudi učinkovitost olajšanja bolečine etorikoksiba pri postoperativni bolečini.

Mehanizem delovanja TAUXIB ® Etorikoksib

TAUXIB®, zdravilo z močnim protivnetnim delovanjem, predstavlja kot učinkovino etorikoksib, molekulo, ki je sintetično pridobljena iz pirazolov in je vključena med selektivna nesteroidna protivnetna zdravila COX2.

Peroralno se absorbira na gastrointestinalni ravni in doseže maksimalno plazemsko koncentracijo v približno 1 uri in se razdeli na plazemske beljakovine med različnimi tkivi.

Tukaj lahko selektivno zavira ciklooksigenaze 2, encime, ki jih povzročajo vnetni dražljaji, ki sodelujejo pri pretvorbi membranskih fosfolipidov, kot so arahidonska kislina, v prostaglandine s pro-vnetno, edemigineno in algično aktivnostjo.

V primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili etorikoksib namesto tega ostane nespremenjeno aktivnost COX1, ki se konstitutivno izraža v različnih tkivih, še posebej na ravni gastro-enterične sluznice, kjer intervenirajo v regulaciji kislosti želodca v proizvodnji sluzi v uredbi. ledvične funkcije in pri nadzoru agregacije trombocitov in vazokonstrikcije.

Selektivna aktivnost etorikoksiba zato omogoča modulacijo vnetnega procesa, hkrati pa zaščito gastroenterične sluznice zaradi poškodb, ki jih povzroča nespecifična inhibicija sinteze prostaglandinov, vendar povečuje tveganje za srčno-žilne dogodke pri nagnjenih bolnikih.

Po razpolovni dobi, ki traja približno 22 ur, se metabolizira do jetrne ravni in se nato izloči v obliki neaktivnih katabolitov preko ledvic.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. UČINKOVITOST ETHORICOXIBA V NADZORU PO-OPERATIVNE BOLEZNI \ t

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Apr 18; 4: CD004309.

Enkratni odmerek peroralnega etorikoksiba za akutne pooperativne bolečine pri odraslih.

Dvojno slepa klinična raziskava, ki razkriva, kako je lahko dajanje enega samega odmerka 120 mg etorikoksiba še posebej učinkovito kot analgetik, kar znatno zmanjša pooperativno bolečino, tudi po večji operaciji.

2. ETHORICOXIB V REUMATSKIH BOLEZNI: POROČILO O STROŠKU / KORISTI

Int J Rheumatol. 2011; 2011: 160.326. Epub 2011 24. junij.

Ocena stroškovne učinkovitosti etorikoksiba v primerjavi s celekoksibom in neselektivnimi NSAID pri zdravljenju ankilozirajočega spondilitisa na Norveškem.

Zanimiva študija, izvedena na norveškem prebivalstvu, ki trpi za ankilozirajočim spondilitisom, ki kaže, da je zdravljenje z etorikoksibom učinkovitejše in bolj priročno z vidika stroškov / koristi, kot z celekoksibom.

3. ETORICOXIB IN KARDIOVASKULARNO TVEGANJE

Rheumatology (Oxford). 2009 Apr; 48 (4): 425-32. Epub 2009 17. februar.

Kardiovaskularna varnost in gastrointestinalna toleranca diklofenaka etoricoxibvs v randomizirani kontrolirani klinični raziskavi (študija MEDAL).

Dolgotrajna študija, ki dokazuje, da je dolgotrajna uporaba etorikoksiba lahko povezana z bistveno višjim kardiovaskularnim tveganjem kot tisti, ki ga povzroča diklofenak, vendar ga gastrointetični aparat bolj prenaša.

Način uporabe in odmerjanje

TAUXIB ®

Obložene tablete po 30, 60, 90 in 120 mg etorikoksiba.

Shema odmerjanja, ki je uporabna za premagovanje bolečih vnetnih stanj, ki so prisotna pri revmatičnih boleznih, uporablja zelo širok terapevtski razpon od 30 do 120 mg na dan etorikoksiba.

Odmerek, ki ga bo uporabil zdravnik, mora določiti vaš zdravnik na podlagi bolnikovega splošnega zdravja, resnosti klinične slike in terapevtskih ciljev.

Pri starejših bolnikih ali bolnikih z ledvičnimi in jetrnimi boleznimi mora zdravnik upoštevati variacije standardnih odmerkov.

TAUXIB ® Etorikoksibova opozorila

Uporaba TAUXIB® mora biti pod strogim zdravniškim nadzorom, glede na naravo zdravila in možne neželene učinke, povezane z jemanjem etorikoksiba.

Da bi zmanjšali pojavnost in resnost možnih neželenih učinkov, bi bilo priporočljivo, da se TAUXIB ® vzame v najkrajšem možnem času in pri najmanjši učinkoviti dozi, kar pomeni, da je to zdravljenje kratkoročno zdravljenje, ki je koristno za premagovanje akutnih bolečih epizod.

Bolniki, ki trpijo zaradi gastrointestinalnih, kardiovaskularnih, jetrnih in ledvičnih bolezni, morajo glede na večjo dovzetnost za razvoj neželenih učinkov posebno pozornost nameniti etorikoksibu, ki zahteva stalen zdravstveni nadzor.

Morebitni neželeni učinki naj bi alarmirali bolnika, ki bi lahko po posvetovanju z zdravnikom razmislil o prekinitvi zdravljenja v teku.

TAUXIB ® vsebuje laktozo, zato njegova uporaba ni priporočljiva pri bolnikih z intoleranco za laktozo, pomanjkanjem laktaznih encimov ali sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Glede na sposobnost etorikoksiba, da začasno ogrozi bolnikovo budnost in koncentracijo, je priporočljivo, da se po jemanju TAUXIB ® izognete vožnji ali uporabi strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Glede na odsotnost kliničnih preskušanj, ki bi lahko opredelila varnostni profil etorikoksiba pri zdravju ploda in glede na številne eksperimentalne študije, ki potrjujejo potencialno toksičnost za plod te aktivne sestavine v literaturi, je vnos TAUXIB ® kontraindiciran med nosečnostjo.

Kontraindikacija se razteza tudi na obdobje dojenja, glede na težnjo, da se etorikoksib koncentrira v materinem mleku.

interakcije

Tudi etorikoksib, učinkovina TAUXIB ®, je podvržen različnim farmakološkim interakcijam, ki lahko spremenijo farmakokinetične, farmakodinamične značilnosti in s tem povezani varnostni profil.

Zato mora pacient posebno pozornost nameniti sočasni predpostavki:

Peroralni antikoagulanti zaradi možnih sprememb zaradi normalnih koagulacijskih procesov;
Zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, ciklosporin in takrolimus zaradi njihove sposobnosti, da povečajo škodljive in hepatotoksične lastnosti etorikoksiba;
Flukonazol in drugi induktorji ali zaviralci CYP2C9 aktivnih sestavin glede na sposobnost spreminjanja farmakokinetičnih lastnosti etorikoksiba.

Vendar pa etorikoksib, ki je zaviralec CYP2C9, lahko spreminja farmakokinetične značilnosti številnih zdravil, vključno z antidepresivi, antikonvulzivi in antiepileptiki.

Kontraindikacije TAUXIB ® Etorikoksib

Uporaba TAUXIB ® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, jetrno in ledvično insuficienco, kronične vnetne bolezni črevesja, peptično razjedo, kongestivno srčno popuščanje, ishemično bolezen srca in arteriopatije ter vaskulopatije, tako centralne kot \ t periferne enote.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Različna klinična preskušanja in skrbno spremljanje po začetku trženja kažejo, da so selektivni nesteroidni protivnetni zdravili COX 2 povezani tudi s pojavom številnih neželenih učinkov.

Omotičnost, glavobol, palpitacije, prebavne motnje, kot so navzea, vetrovi in bolečine v trebuhu, hepatotoksičnost, nefrotoksičnost, astenija in gripi podobni simptomi, hipertenzija, motnje vida in sluha, srčne in žilne bolezni ter preobčutljivostne in kožne reakcije, predstavljajo glavne neželene učinke, opisane po zaužitju etorikoksiba.

Vendar je incidenca in resnost zgoraj omenjenih reakcij povezana s trajanjem zdravljenja in odmerki uporabljenega zdravila.