NIFLURIL ® Niflumska kislina

NIFLURIL ® je zdravilo na osnovi niflumske kisline

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije NIFLURIL ® Niflumska kislina

NIFLURIL ® je indiciran za simptomatsko zdravljenje bolečine, povezane z akutnimi in kroničnimi vnetnimi stanji, revmatskega ali posttraumatskega izvora.

Mehanizem delovanja NIFLURIL ® Niflumska kislina

Niflumska kislina, učinkovina NIFLURIL ®, je zdravilo, ki spada v kategorijo nesteroidnih protivnetnih zdravil in zlasti v družino fenamatov.

Peroralno se niflumska kislina hitro absorbira na črevesni ravni, doseže maksimalno plazemsko koncentracijo v približno eni uri in se nato razporedi v različne organe in sisteme, povezane s plazemskimi beljakovinami.

Tukaj lahko niflumska kislina izvaja kompetitivno inhibitorno delovanje proti ciklooksigenazam, encimom, izraženim v vnetnih stanjih, ki so bistveni pri pretvorbi arahidonske kisline v mediatorje s pro-vnetno in algogeno aktivnostjo, znano kot prostaglandini.

Omenjeni terapevtski učinek se makroskopsko materializira v vrsti koristi, za katere je značilno:

Zmanjšanje edema in otekanja zaradi vnetnih procesov;
Zmanjšanje bolečine, ki jo povzročajo mediatorji, kot je bradikinin, na periferne konce nociceptorjev;
Zmanjšanje povišane telesne temperature, zahvaljujoč zaviranju produkcije mediatorjev s centralnim pirogenim učinkom.

Po njegovi biološki aktivnosti se niflumska kislina presnovi v raven jeter in se nato izloči v obliki neaktivnih katabolitov, predvsem preko ledvic.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. IZRAŽANJE NIFHLUMSKE KISLINE IN GENA

Oftalmične rezolucije 2011 Mar 29; 46 (4): 181-186.

Eksperimentalna študija, ki kaže, kako lahko dajanje niflumske kisline modulira gensko ekspresijo z zaviranjem proizvodnje nekaterih receptorjev, povezanih s histaminom, ki sodelujejo v konjunktivnem sistemu v klasični alergijski simptomatologiji.

2. PRO-APOPTOTSKA DEJAVNOST NIFLUMSKE KISLINE

Cancer Lett, 2011 Jan 28; 300 (2): 134-44. Epub 2010 9. november.

Zelo zanimivo eksperimentalno delo, ki kaže, kako lahko sočasna uporaba niflumske kisline in PPAR gama olajša indukcijo apoptotičnega procesa v celicah pljučnega raka.

3. NIFLUMSKA KISLINA IN TOKSIKOLOŠKI PREGLED

Arch Pediatr. 2009 Nov; 16 (11): 1457-60. Epub 2009, 28. avg.

Zanimiva farmakokinetična študija, ki dokazuje možne interference, povezane z uporabo niflumske kisline, za spremljanje koncentracij kanabinoidnih katabolitov v urinu. Ta ugotovitev je pomembna za pravne namene pri ocenjevanju toksikološkega stanja.

Način uporabe in odmerjanje

NIFLURIL ®

250 mg trde kapsule niflumske kisline;

časovni razpored za predpisovanje zdravila NIFLURIL ® se spreminja glede na resnost klinične slike in fizio-patološko stanje bolnika.

Vendar pa je terapevtski razpon med 250 in 1000 mg na splošno zelo učinkovit pri izboljšanju bolečinskih simptomov.

Da bi zmanjšali pojavnost in resnost neželenih učinkov, ki so pogosto povezani s sistemsko terapijo z NSAID, je priporočljivo jemati zdravilo NIFLURIL ® v 3 do 4 dnevni uporabi, po možnosti na polnem želodcu.

Opozorila NIFLURIL ® Niflumic Acid

Terapijsko zdravljenje z zdravilom NIFLURIL® je treba razumeti kot kratkoročno simptomatsko zdravljenje, ki je koristno za premagovanje bolečih simptomov na vnetni osnovi.

Da bi čim bolj zmanjšali število neželenih učinkov, je treba zdravilo NIFLURIL® jemati v najmanjši učinkoviti dozi in v najkrajšem možnem času, najbolje na želodcu.

Posebno previdnost je treba priporočiti pri vseh bolnikih, ki trpijo zaradi bolezni srca in ožilja, koagulacije, ledvic, jeter, alergij in prebavil, pri katerih je zdravljenje z niflumsko kislino in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili na splošno bolj povezano z večjo pojavnostjo zapletov.

Če se pojavijo neželeni neželeni učinki, mora bolnik nemudoma obvestiti svojega zdravnika, s katerim lahko oceni možnost prekinitve zdravljenja, ki je v teku.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Uporaba zdravila NIFLURIL ® med nosečnostjo in v naslednjem obdobju laktacije je kontraindicirana zaradi številnih eksperimentalnih in kliničnih dokazov, ki dokazujejo izrazito sposobnost niflumske kisline in bolj splošno nesteroidnih protivnetnih zdravil za lažje pojavljanje malformacij ploda ali neželeni splavi.

interakcije

Bolnik, ki je prejemal zdravilo NIFLURIL ®, bi moral posebno pozornost posvetiti sočasnemu vnosu:

Peroralni antikoagulanti in zaviralci ponovnega privzema serotonina zaradi povečanega tveganja za krvavitev;
Diuretiki, zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, metotreksat in ciklosporin, zaradi svoje sposobnosti, da povečajo hepatotoksične in nefrotoksične učinke acetilsalicilne kisline;
Nesteroidna protivnetna zdravila in kortikosteroidi zaradi poškodbe sluznice gastrointesintale;
Antibiotiki zaradi sprememb, ki so posledica farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti;
Sulfonilsečnine, za spremembe, ki vplivajo na presnovo glukoze, potencialno odgovorne za nenadno in hudo hipoglikemijo.

Kontraindikacije NIFLURIL ® Niflumska kislina

Vnos zdravila NIFLURIL ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na katero od pomožnih snovi, angioedema, peptične razjede, zgodovine črevesne krvavitve, ulceroznega kolitisa, Crohnove bolezni ali predhodne anamneze za iste bolezni, cerebrovaskularne krvavitve, \ t hemoragična diateza ali sočasna antikoagulantna terapija, odpoved ledvic, odpoved jeter, astma, hipofosfatemija in virusne okužbe.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Zdravljenje z niflumsko kislino, kot tudi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, je lahko povezano s pojavom neželenih učinkov.

Običajno sta pogostost in obseg teh neželenih učinkov sorazmerna s trajanjem zdravljenja ali z možno prisotnostjo določenih predisponiranih bolezni.

Med najpogosteje opaženimi simptomi so: zgaga, gastralgija, slabost in bruhanje, zaprtje, v hudih primerih pa tudi razjede in krvavitve, povečan čas krvavitve, ki se v hudih primerih spremlja zaradi pancitopenije, izgube sluha in vida, glavobola. nespečnost, zaspanost, zmedenost in tremor, eritem, izpuščaj, koprivnica in v hudih primerih bulozne reakcije.

Različne epidemiološke študije so prav tako opisale jasno povezavo med vnosom NSAID in pojavnostjo možganskih in srčno-žilnih zapletov.