indometacin

splošnost

Indometacin je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ki spada v družino derivatov ocetne kisline.

Indomethacin ima poleg protivnetnega delovanja tudi izrazito antipiretično aktivnost (močnejši je od aspirina, paracetamola) in prav tako močne analgetične aktivnosti.

Ibuprofen - Kemična struktura

Na voljo je v različnih farmacevtskih oblikah, primernih za oralno, rektalno, očesno in parenteralno dajanje.

Primeri medicinskih specialitet, ki vsebujejo indometacin

• Difmetre ® (v kombinaciji s kofeinom in proklorperazinom).
• Indom Collirio ®
• Indoxen®
• Liometacen ®

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba indometacina je indicirana za simptomatsko zdravljenje vnetja in bolečin, ki jih povzročajo bolezni, kot so: \ t

• Bolezni mišično-skeletnega sistema;
• Revmatoidni artritis;
• osteoartritis;
• Moram.

Poleg tega je indometacin, apliciran preko očesa, indiciran za zdravljenje bolečih in vnetnih stanj (na neinfektivni osnovi) prednjega segmenta očesa, zlasti po operaciji katarakte.

opozorila

Ko se zdravljenje z indomethacinom začne, se lahko pojavi glavobol, omotica in omotica. Pojavnost teh neželenih učinkov se lahko zmanjša z začetkom zdravljenja z majhnimi odmerki zdravila, ki se bodo postopoma povečevali.

Indomethacin lahko povzroči razjede, perforacijo in / ali krvavitev v prebavilih. Če se pojavijo kakršni koli gastrointestinalni simptomi, je priporočljivo takoj obvestiti zdravnika. Starejši bolniki in tisti, ki so v preteklosti imeli hude gastrointestinalne motnje, imajo povečano tveganje za pojav zgoraj omenjenih stranskih učinkov.

Če zdravnik meni, da je potrebno, se lahko odloči, da predpiše zdravljenje na osnovi gastroprotektivnih zdravil v povezavi z zdravljenjem z indometacinom.

Indomethacin lahko poveča tveganje za srčni infarkt ali možgansko kap, zlasti pri visokih odmerkih in daljših obdobjih. Zato je zelo pomembno, da nikoli ne presežete priporočenih odmerkov zdravil.

Ker so poročali o primerih sprememb mrežnice in roženičnih depozitov, je treba pri bolnikih, ki se zdravijo z dolgotrajno terapijo z indometacinom, opraviti ustrezne preglede oči.

Če se med zdravljenjem z indometacinom pojavi kakršna koli alergijska reakcija, je treba zdravljenje z zdravilom takoj prekiniti in zdravnika takoj obvestiti.

Poleg tega je pred začetkom zdravljenja z indometacinom priporočljivo, da svojega zdravnika obvestite, če imate ali ste v preteklosti trpeli zaradi bolezni, kot so astma, ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen, jetra, ledvice in / ali bolezni srca.

interakcije

Indometacin lahko prepreči natriuretični učinek furosemida (diuretika).

Indometacin - kot tudi drugi NSAID - poveča učinek antikoagulantov in antiplateletnih sredstev .

Sočasna uporaba indometacina in kortikosteroidov povzroča povečano tveganje za pojav razjed ali krvavitev v prebavilih.

Indomethacin lahko zmanjša terapevtsko učinkovitost antihipertenzivnih zdravil (kot so npr. Zaviralci ACE in antagonisti angiotenzina II). Poleg tega lahko sočasno jemanje indometacina in teh zdravil pri bolnikih z že obstoječo okvaro ledvic povzroči nadaljnje poslabšanje prej omenjene funkcionalnosti.

Pred začetkom zdravljenja z indomethacinom morate zdravniku povedati, če jemljete zdravila, kot so:

• Kalcitonin ;
• Probenecid ;
• SSRI (selektivni inhibitorji prevzema serotonina);
• Proglumid ;
• Sulfonamidi ;
• Zidovudin ;
• Pentoksifilin ;
• Drugi NSAID .

V vsakem primeru je dobro, da svojega zdravnika obvestite, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - katero koli zdravilo, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Indomethacin lahko povzroči različne neželene učinke, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z indometacinom, so navedeni spodaj.

Bolezni prebavil

Med zdravljenjem z indometacinom se lahko pojavijo: \ t

• slabost;
• bruhanje;
• Driska ali zaprtje;
• vetrovi;
• dispepsija;
• Bolečine v trebuhu;
• melena;
• Hematemeza;
• Gastrointestinalne ulceracije, perforacije in / ali krvavitve;
• Poglabljanje ulceroznega kolitisa in Crohnove bolezni pri bolnikih, ki so z njo povezani.

Alergijske reakcije

Indomethacin lahko pri občutljivih posameznikih povzroči alergijske reakcije, tudi resne. Te reakcije se lahko pojavijo v obliki:

• angioedem;
• koprivnica;
• srbenje;
• izpuščaji;
• Stevens-Johnsonov sindrom;
• Toksična epidermalna nekroliza;
• Izpadanje las;
• Nenadna dispneja;
• Astma.

Bolezni krvi in ​​limfatičnega sistema

Zdravljenje z indometacinom lahko povzroči:

• levkopenija;
• trombocitopenija;
• Aplastična anemija;
• Hemolitična anemija;
• Porpora.

Očesne bolezni

Zdravljenje z indometacinom lahko povzroči:

• Zamegljen vid;
• Orbitalna in periorbitalna bolečina;
• Usedline roženice;
• Spremembe mrežnice.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje z indometacinom lahko povzroči hepatitis in zlatenico.

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje z indometacinom lahko spodbudi začetek:

• Miokardni infarkt;
• kap;
• Srčno popuščanje;
• Hipertenzija.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z indometacinom, so: \ t

• Glavobol;
• omotica;
• sinkopa;
• Zmedenost in omamljanje;
• depresija;
• krvavitve iz nosu;
• Odpoved ledvic;
• Hematurija in / ali glikozurija;
• Utrujenost.

Neželeni učinki zaradi očesne uporabe indometacina

Po uporabi kapljic za oko na osnovi indometacina se lahko pojavijo:

• Opeklina oči;
• Občutek vročine;
• Konjunktivalna rdečina;
• Občutljivost na svetlobo.

Preveliko

Trenutno ni znanih primerov prevelikega odmerjanja po uporabi indometacina za očesno uporabo.

Po drugi strani pa se lahko pri prevelikih odmerkih indometacina peroralno, rektalno ali parenteralno pojavijo gastrointestinalni simptomi. Zdravljenje je le simptomatsko in podporno.

V vsakem primeru morate, če sumite na preveliko odmerjanje indometacina, nemudoma stopiti v stik s svojim zdravnikom ali obiskati najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Indometacin izvaja svojo protivnetno, analgetično in antipiretično aktivnost z zaviranjem aktivnosti ciklooksigenaze (ali COX).

Ciklooksigenaza je encim, pri katerem so znani trije različni izoobliki: COX-1, COX-2 in COX-3.

COX-1 je konstitutivna izoforma, navadno prisotna v celicah in vključena v mehanizme celične homeostaze.

COX-2 pa je inducibilna izooblika, ki jo proizvajajo vnetne celice (vnetni citokini). Naloga teh encimov je pretvorba arahidonske kisline v prostaglandine, prostacikline in tromboksane.

Prostaglandini sodelujejo pri vnetnih in bolečih procesih (zlasti PGG2 in PGH2) in povzročajo povišanje telesne temperature, tj. Povzročajo zvišano telesno temperaturo (zlasti PGE).

Zato z zaviranjem COX-2 indometacin zavira nastajanje prostaglandinov, ki so odgovorni za vročino, vnetje in bolečino.

Ne smemo pozabiti, da indometacin ni selektiven za COX-2, zato lahko tudi zavira COX-1. Ta zadnja inhibicija je izvor nekaterih stranskih učinkov, značilnih za vse neselektivne NSAID.

Način uporabe - Odmerjanje

Indometacin je na voljo za:

• Peroralno dajanje v obliki trdih kapsul.
• Rektalno dajanje v obliki supozitorijev.
• Parenteralno dajanje v obliki praška in vehikla za raztopino za injiciranje.
• Očesna uporaba v obliki kapljic za oko.

Spodaj so navedene nekatere indikacije o odmerkih indometacina, ki se običajno uporabljajo v terapiji. Ne glede na to, da je treba med zdravljenjem z zdravilom vedno upoštevati indikacije, ki jih je zagotovil zdravnik, tako glede količine indometacina, ki ga je treba vzeti, kot glede trajanja samega zdravljenja.

Peroralno in rektalno dajanje

Ko se indometacin daje peroralno ali rektalno, je priporočljivo začeti zdravljenje z odmerkom 75 mg zdravila na dan. Odmerek se lahko postopoma poveča do 100-200 mg indometacina na dan.

Parenteralno dajanje

Parenteralno zdravljenje z indometacinom v bolnišnici lahko izvaja le specializirano osebje. Običajni odmerek je 25-50 mg, ki se daje intravensko.

Očesna uporaba

Kapljice za oko na osnovi indometacina se uporabljajo predvsem za zdravljenje vnetja prednjega segmenta očesa po operacijah sive mrene. Odmerek zdravila mora določiti zdravnik posebej.

Nosečnost in dojenje

V prvem in drugem trimesečju nosečnosti je treba indometacin uporabiti le, če zdravnik meni, da je to nujno potrebno.

V tretjem trimesečju nosečnosti pa je uporaba zdravila kontraindicirana zaradi možne škode, ki jo lahko povzroči za plod (kardiopulmonalna toksičnost, motnje delovanja ledvic in podaljšan čas krvavitve) in matere (zaviranje kontrakcije maternice s posledično zamudo ali podaljšan porod in podaljšan čas krvavitve).

Ker pri doječih materah ni dovolj podatkov o varni uporabi indometacina, uporaba zdravila v tej kategoriji bolnikov ni priporočljiva.

kontraindikacije

Uporaba indometacina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

• Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za indometacin ali za druge NSAID;
• Pri bolnikih, ki so po jemanju salicilatov imeli alergijske reakcije (kot je acetilsalicilna kislina);
• Pri bolnikih, ki trpijo - ali so utrpeli - razjedo prebavil;
• Pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem;
• Pri bolnikih, ki se zdravijo z intenzivnim diuretikom;
• Pri bolnikih, ki so nagnjeni k razvoju krvavitve;
• Pri bolnikih z epilepsijo;
• Pri bolnikih s parkinsonizmom;
• Med nosečnostjo;
• Med dojenjem.

Poleg tega je uporaba peroralnega, rektalnega ali parenteralnega indometacina kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 14 let, uporaba očesnega indometacina pa je kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 3 let. starost.