LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® je zdravilo na osnovi fenofibrata (komično)

TERAPEVTSKA SKUPINA: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® je indiciran za zdravljenje dislipidemij, za katere je značilno prekomerno povečanje trigliceridov, kadar ustrezna prehrana in zdrav življenjski slog nista prinesla učinkovitih rezultatov.

LIPSIN ® se lahko uporablja tudi za zdravljenje primarne hiperholesterolemije kot nadomestne terapije s statini.

Mehanizem delovanja LIPSIN ® Fenofibrat

Fenofibrat, ki ga jemljete z zdravilom LIPSIN ®, se absorbira na gastrointestinalni ravni in hidrolizira v njegovem farmakološko aktivnem presnovku fenofibrična kislina, ki doseže maksimalne plazemske koncentracije približno 4 ure po jemanju zdravila.

Terapevtske lastnosti te spojine so predvsem posledica modulirnega delovanja v procesih sinteze / razgradnje maščobnih kislin in lipoproteinov, ki se izvajajo na ravni jeter.

Natančneje, fibrati so sposobni delovati kot receptorski agonisti, aktivirajo jetrni receptor PPAR alfa, modulirajo ekspresijo različnih genov, ki se presnavljajo v:

Povečana sinteza apolipoproteinov ApoAI in Apo AII (beljakovinska frakcija HDL) s posledičnim povečanjem holesterolemije HDL;
Povečana sinteza lipoprotein lipaze, s povečanim vnosom in oksidacijo trigliceridov, ki jih vsebujejo VLDL in LDL;
Povečana sinteza transportnih proteinov, ki sodelujejo pri oksidaciji maščobnih kislin;
Inhibicija ekspresije ApoCIII, proteina z inhibicijskim delovanjem na lipoprotein lipazo;
Inhibicija encima HMG-CoA reduktaze.

Vsi ti mehanizmi so osnova lipidnega "normalizacijskega" delovanja fenofibrata, ki se uresničuje pri zmanjševanju ravni trigliceridov in LDL holesterola v plazmi ter pri povečanju holesterolemije HDL.

Po približno 20 urah delovanja se fenofibrična kislina večinoma izloči z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 UČINKOVITOST KOMBINIRANE FENOPHIBRATE / STATINSKE TERAPIJE

Vedno več zdravnikov se odloči za uporabo - za zdravljenje hiperlipidemije pri bolnikih z visokim tveganjem za srčno-žilne bolezni - kombinirano zdravljenje med fibrati in statini. Podrobno smo terapevtsko delovanje kombinacije fenofibrata in pravastatina testirali na 248 bolnikih.

Učinkovitost kombiniranega zdravljenja je bila bistveno večja, zmanjšanje LDL holesterola za 14% v primerjavi z 6% pri monoterapiji, pri trigliceridih za 22% v primerjavi z 2% in povečanje holesterola HDL za 6, 5% v primerjavi z \ t "1%; vse v zvezi s pojavnostjo neželenih dogodkov, primerljivih med obema skupinama.

Ti rezultati potrjujejo hipotezo o veliki učinkovitosti kombinirane terapije, ki zagotavlja pravilno formulacijo terapevtskega odmerka.

2. FENOFIBRAT IN KOMBINIRANA TERAPIJA V DIABETIČNEM PACIENTU TIPA II \ t

Ta pomembna študija postavlja pod vprašaj resnično preventivno sposobnost proti srčno-žilnim nesrečam, ki jih izvaja zdravljenje s fenofibratom. Natančneje, raziskovalci - ob opazovanju pomembnega zmanjšanja ravni trigliceridov po dodatku fenofibrata v dislipidemični terapiji diabetičnega bolnika - niso zabeležili znatnega zmanjšanja srčno-žilnih dogodkov.

Izdelana hipoteza predvideva glavno vlogo HDL holesterola pri preprečevanju kardiovaskularnih dogodkov, ki jih fenofibrat komajda uspe.

3. FENOFIRAT, NI SAMO HIPOLIFFIZACIJA

Terapevtska učinkovitost fenofibrata, opažena v tej študiji, se ni uresničila samo v zmanjšanju ravni trigliceridov v plazmi (-34%) in holesterola LDL (-20%) ter pri 10-odstotnem povečanju holesterola HDL, ampak tudi pri 15% zmanjšanju fibrinogena in 13% v sečni kislini, kar kaže na kompleksno in pomembno presnovno vlogo zdravila.

Način uporabe in odmerjanje

LIPSIN ® kapsule z 200 mg komedroniziranega fenofibrata: Priporočljivo je, da eno tableto dajemo na dan, vzdržujemo načrt prehrane in ustrezen način življenja.

V primeru zmanjšane funkcije ledvic mora zdravnik predvideti prilagoditev odmerka, sorazmerno z zdravstvenim stanjem tega organa.

V PRIMERU UPORABE LIPSIN ® Fenofibrata - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.

Opozorila LIPSIN ® Fenofibrate

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom LIPSIN ® bi bilo primerno vsaj za četrtino opraviti hipolipidno dieto in zdrav način življenja. Če se ta terapevtski pristop izkaže za neustreznega, je primerno uporabiti farmakološko zdravljenje.

Pred in med dajanjem fenofibrata bi bilo koristno spremljati nekatere laboratorijske parametre, kot so kreatinin (marker ledvične funkcije) in transaminaze (marker jetrne funkcije), po možnosti pa prekinitev zdravljenja po povečanju plazemske koncentracije za več kot 50% in 3-kratno normalno območje.

Tudi po jemanju fibratov bi bilo primerno raziskati morebitno prisotnost miopatij in pogojev, ki so predispozicili za razvoj bolezni skeletne mišice, stalno spremljanje ravni kreatininaze, da bi se izognili pojavu rabdomiolize in miopatij.

Prav tako bi bilo primerno, da se LIPSIN ® uporablja v primeru peptične razjede in v primeru zmanjšane tolerance za laktozo, galaktozemije, pomanjkanja laktaze in sindroma malabsorpcije glukoze / galaktoze.

Vnos fenofibrata ne sme spremeniti običajne sposobnosti vožnje vozil in uporabe strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Ni priporočljivo za uporabo med nosečnostjo in dojenjem, glede na pomembnost lipidov pri pravilnem razvoju zarodka, ploda in novorojenčka ter odsotnost posebnih študij v zvezi s tem.

interakcije

Učinki fenofibrata na zniževanje lipidov bi lahko bili poudarjeni zaradi sočasnega jemanja statinov ali drugih zdravil za zniževanje lipidov. Ta kombinacija lahko povzroči tudi povečanje rabdomiolize in bolezni jeter.

Fibrati lahko povečajo učinek peroralnih antikoagulantov, povečajo krvavitvene epizode; zato bi bila primerna prilagoditev odmerka.

Sočasno dajanje ciklosporina je bilo v redkih primerih povezano s spremembo delovanja ledvic, zato je bilo potrebno skrbno spremljanje ravni kreatinina.

Terapevtske koncentracije fenofibrinske kisline lahko zmerno zavirajo delovanje jetrnih encimov citokroma CYP2C19 in CYP2A6 ter spremenijo farmakokinetične lastnosti aktivnih sestavin, ki jih presnavljajo.

Kontraindikacije LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® je kontraindiciran v primerih odpovedi jeter ali hude okvare jeter, odpovedi ledvic, bolezni žolčnika ali hude bolezni trebušne slinavke, v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin in v obdobju nosečnosti, dojenja in pediatrične bolezni. .

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Najpogosteje opaženi neželeni učinki po zaužitju fenofibrata vplivajo predvsem na gastrointestinalni trakt, s prebavnimi spremembami, bolečinami v trebuhu, slabostjo, drisko, bruhanjem različnih stopenj in jetrnim obolenjem s povišanimi nivoji transaminaz.

Redki, hepatitis, mialgija, krči, rabdomioliza, levkocitopenija, bolezni dihal in pankreatitis so redkejši - in še posebej omejeni na določene skupine ogroženih bolnikov.