Kaj je zdravilo Tredaptive?
Tredaptive je zdravilo, ki vsebuje dve zdravilni učinkovini: nikotinsko kislino (znano tudi kot niacin ali vitamin B3) in laropiprant. Na voljo je v obliki tablet s prirejenim sproščanjem. "Modificiran izpust" pomeni dejstvo, da se dve učinkovini sproščata iz tablete pri različni hitrosti v nekaj urah.
Za kaj se zdravilo Tredaptive uporablja?
Zdravilo Tredaptive se uporablja kot dodatek k prehrani in telesni vadbi pri bolnikih z dislipidemijo (pretirano visoka vsebnost maščob v krvi), zlasti pri "kombinirani kombinirani dislipidemiji" in "primarni hiperholesterolemiji". Bolniki s kombinirano mešano dislipidemijo imajo visoko raven LDL holesterola (tako imenovane "slabe") in trigliceride (vrsto maščobe) in nizko raven HDL holesterola (tako imenovanega "dobrega") v krvi. Primarna hiperholesterolemija se nanaša na stanje, v katerem je raven holesterola v krvi visoka; s "primarno" mislimo na dejstvo, da hiperholesterolemija ni posledica posebnega vzroka.
Zdravilo Tredaptive se običajno daje skupaj s statinom (standardnim zdravilom za zniževanje holesterola), kadar samo statin ni dovolj učinkovit. Zdravilo Tredaptive se uporablja samostojno pri bolnikih, ki ne morejo jemati statinov.
Zdravilo je mogoče dobiti samo na recept.
Kako se zdravilo Tredaptive uporablja?
Začetni odmerek zdravila Tredaptive je ena tableta enkrat na dan štiri tedne, po katerem se odmerek vzame v dveh tabletah na dan. Tableto je treba jemati peroralno s hrano, zvečer ali pred spanjem, pogoltniti jo je treba celo, to je brez razdelitve, lomljenja, zdrobitve ali žvečenja. Zdravilo Tredaptive ni priporočljivo uporabljati pri mladih, mlajših od 18 let, zaradi pomanjkanja informacij o varnosti in učinkovitosti za to skupino. Uporabljati ga je treba tudi previdno pri bolnikih z ledvičnimi težavami in se ne smejo uporabljati pri bolnikih s težavami z jetri.
Kako zdravilo Tredaptive deluje?
Dve učinkovini Tredaptive, nikotinske kisline in laropipranta imata različne načine delovanja.
Nikotinska kislina je naravna snov, ki se uporablja kot vitamin v majhnih odmerkih. V velikih odmerkih zmanjša raven maščob v krvi po mehanizmu, ki še ni popolnoma znan. Prva uporaba nikotinske kisline kot zdravila za spreminjanje ravni maščob v krvi
segajo v sredino 50-ih let, vendar so ga zaradi stranskih učinkov, zlasti pordelosti kože, uporabljali omejeno.
Menijo, da je rdečina, ki jo povzroča nikotinska kislina, posledica sproščanja snovi, "prostaglandina D2" (PGD2), iz celic kože, ki povzroča dilatacijo krvnih žil na koži. Laropiprant blokira receptorje, na katere se PGD2 običajno veže. Z blokiranimi receptorji PGD2 ne more razširiti žil v koži in to zmanjša pogostost in intenzivnost rdečice.
Tableta Tredaptive je sestavljena iz sloja laropipranta in plasti nikotinske kisline. Po zaužitju se laropiprant najprej sprosti v kri in blokira receptorje PGD2. Nikotinska kislina se sprosti počasneje iz druge plasti in njena funkcija je spreminjanje maščob.
Katere študije so bile izvedene za zdravilo Tredaptive?
Učinki zdravila Tredaptive so bili najprej preizkušeni na poskusnih modelih, nato pa so jih raziskali pri ljudeh.
Zdravilo Tredaptive je bilo predmet štirih glavnih študij, izvedenih pri bolnikih s hiperholesterolemijo ali mešano dislipidemijo.
Dve študiji sta preverili učinkovitost zdravila Tredaptive pri spreminjanju ravni maščob v krvi. V prvi študiji so učinkovitost zdravila Tredaptive primerjali z učinkovitostjo samo nikotinske kisline ali s placebom (zdravilom brez zdravilne učinkovine) pri zmanjševanju ravni LDL holesterola pri skupaj 1613 bolnikih. Študija je preučila tudi simptome rdečice s pomočjo posebej oblikovanega vprašalnika.
Druga študija je primerjala kombinacijo zdravila Tredaptive in simvastatina (statin) s samostojnim zdravilom Tredaptive ali s simvastatinom samo s 1398 bolniki. Glavno merilo učinkovitosti je bila sprememba ravni holesterola LDL v krvi po 12 tednih.
V tretji in četrti študiji so preučevali učinkovitost laropipranta pri zmanjševanju rdečine, ki jo povzroča nikotinska kislina, na skupno 2349 bolnikih, zdravljenih z zdravilom Tredaptive ali nikotinsko kislino. Rdečica je bila izmerjena z vprašalnikom o simptomih rdečice.
Kakšne koristi je zdravilo Tredaptive izkazalo med študijami?
Zdravilo Tredaptive je bilo učinkovito pri zniževanju ravni LDL holesterola v krvi. V prvi študiji so se ravni holesterola LDL zmanjšale za 19% pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Tredaptive, v primerjavi z 1% pri bolnikih, ki so prejemali placebo. Druga študija je pokazala, da so bile ravni holesterola LDL še nižje, če so zdravilo Tredaptive jemali v kombinaciji s simvastatinom (48-odstotno zmanjšanje) v primerjavi s samim zdravilom Tredaptive (17-odstotno zmanjšanje) ali simvastatinom (37-odstotno zmanjšanje).
Dodajanje laropipranta nikotinski kislini je zmanjšalo simptome rdečine, ki jo povzroča nikotinska kislina. V prvi in tretji študiji je bilo pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Tredaptive, manj poročil o zmerni, hudi ali ekstremni rdečici kot pri tistih, ki so prejemali samo nikotinsko kislino. V četrti študiji se je pojavnost rdečine pojavila manj dni pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Tredaptive, kot pri bolnikih, ki so se zdravili samo z nikotinsko kislino.
Kakšna tveganja so povezana z zdravilom Tredaptive?
Najpogostejši neželeni učinek, povezan z zdravilom Tredaptive (tj. Pri več kot 1 od 10 bolnikov), je rdečina. Za celoten seznam neželenih učinkov, o katerih so poročali pri uporabi zdravila Tredaptive, glejte navodilo za uporabo.
Zdravila Tredaptive ne smejo uporabljati bolniki, ki utegnejo biti preobčutljivi za (alergični na) nikotinsko kislino, laropiprant ali katero koli drugo sestavino zdravila. Prav tako se ne sme uporabljati pri bolnikih z boleznimi jeter, aktivnimi razjedami na želodcu ali arterijsko krvavitvijo.
Zakaj je bilo zdravilo Tredaptive odobreno?
Odbor za zdravila za uporabo v humani medicini (CHMP) je odločil, da koristi zdravila Tredaptive odtehtajo tveganja za zdravljenje dislipidemije, zlasti pri bolnikih s kombinirano mešano dislipidemijo in pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo, ter priporočil sproščanje \ t dovoljenje za promet z zdravilom Tredaptive.
Druge informacije o zdravilu Tredaptive:
Evropska komisija je 3. julija 2008 izdala dovoljenje za promet z zdravilom Tredaptive, veljavno po vsej Evropski uniji, družbi Merck Sharp & Dohme Ltd.
Celotno evropsko javno poročilo o oceni zdravila (EPAR) za zdravilo Tredaptive je na voljo tukaj.
Zadnja posodobitev tega povzetka: 05-2008.
