Po odkritju sildenafila in izjemnemu uspehu pri zdravljenju erektilne disfunkcije so bile najpomembnejše družbe na farmacevtskem trgu v slabšem položaju kot družba Pfizer, ki je tržila Viagro; posledično so se odločno lotili iskanja novih in učinkovitejših zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5, kategorije, v katero spada sildenafil.
Vardenafil je zaviralec fosfodiesteraze tipa 5, ki se uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije.
Zgodovina vardenafila
Vardenafil je drugo zdravilo za zaviranje fosfodiesteraze tipa 5, ki je bilo trženo po pridobitvi dovoljenja Uprave za živila in zdravila za zdravljenje erektilne disfunkcije 19. avgusta 2003.
Vardenafil so istočasno tržile tri farmacevtske družbe, ki so ga oblikovale - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline in Schering-Plough - pod registriranim imenom Levitra ®. Leta 2005 pa je podjetje Bayer Pharmeceutical prevzelo pravice za trženje vardenafila pod imenom Levitra na trgih zunaj Združenih držav Amerike, nato v Italiji in drugih državah Evropske unije, v farmacevtsko podjetje GlaxoSmithKline. Danes farmacevtsko podjetje GlaxoSmithKline prodaja vardenafil pod registriranim imenom Vivanza ®.
Zaradi trgovinske zakonodaje EU, ki omogoča vzporedne zneske, se vardenafil v Italiji in drugih državah članicah EU lahko najde na trgu v okviru obeh registriranih imen, in sicer Levitra (ki jo prodaja Bayer Pharmaceuticals) in Vivanza (prodaja ga GlaxoSmithKline). Nedavno je bila odobrena orodisperzibilna oblika vardenafila v Združenih državah Amerike in Kanadi, ki se trži pod registriranim imenom Staxyn® .
Vardenafil, več kot rezultat prave raziskave ali znanstvenega odkritja, je strukturna modifikacija matične molekule sildenafil (zdravilna učinkovina). Dejansko se kemijska struktura vardenafila razlikuje od kemijske strukture sildenafila le zaradi različnega položaja dušikovega atoma in alkilnega substituenta piperazinovega obroča, ki je namesto metilne skupine etilna skupina, tj. ogljikov atom, ki absolutno ne spremeni farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti vardenafila v primerjavi s sildenafilom. Ugotoviti je mogoče, da so farmakološke lastnosti, neželeni učinki, čas, ki je potreben, da zdravilo začne učinkovati, in druge značilnosti vardenafila zelo podobne tistim, ki jih ima sildenafil. Kljub vsem podobnostim pa ima vardenafil posebno lastnost, ki je ne vsebuje noben drug zaviralec fosfodiesteraze tipa 5; Vardenafil bistveno poveča čas, ki je potreben od začetka penetracije vagine do ejakulacije, in se zato lahko uporablja tudi pri zdravljenju prezgodnje ejakulacije . To prednost vardenafila lahko uporabimo za zdravljenje bolnikov z erektilno disfunkcijo in prezgodnjo ejakulacijo z enim samim zdravilom.
Mehanizem ukrepanja
Za delovanje vardenafil potrebuje dovolj spolne stimulacije, sicer njegov vnos ne daje želenega učinka.
Vardenafil je zaviralec fosfodiesteraze tipa 5 (PED5), specifičen za cGMP (ciklični gvanozin monofosfat); fosfodiesteraza tipa 5 je v glavnem locirana v gladkih mišicah krvnih celic penisnega korpusa in je encim, odgovoren za razgradnjo cGMP (ciklični gvanozin monofosfat); zato zaviranje tega encima z vardenafilom vodi v višjo koncentracijo cGMP (ciklični gvanozin monofosfat), zato omogoča večjo vazodilatacijo z močnejšo erekcijo z večjo dobavo krvi v kavernoznem trupu.
V zaključku lahko rečemo, da vardenafil kot zaviralec fosfodiesteraze tipa 5, specifičen za cGMP (ciklični gvanozin monofosfat), nima neposrednega sproščujočega učinka, ampak učinkovito poveča mišični relaksacijski učinek dušikovega oksida (NO). na gladkih mišicah kavernoznega telesa penisa: ko se aktivira pot NO / cGMP, kot se zgodi med spolno stimulacijo, zaviranje fosfodiesteraze tipa 5 z vardenafilom znatno poveča raven cGMP v kavernoznem telesu.
Tudi vardenafil, kot druga zdravila fosfodiesteraze, tipa 5 in zdravljenje erektilne disfunkcije na splošno, je zavzel vse internetne strani, od katerih večina ponuja zelo preprost način za pridobivanje zdravila, celo ponujajo neposredno pošiljanje zdravila. na dom zadevne stranke. Veliko ljudi privlači možnost pridobivanja vardenafila prek interneta, ki ga zapeljujejo navidezno nizke cene in želja, da rešijo svoj problem, ne da bi se obrnili na svojega zdravnika in se tako izognili morebitni zadrezi. To je očitno popolnoma napačen odnos, ker je zdravnik nepogrešljiv pri ocenjevanju problema. Na primer, erektilna disfunkcija je lahko narava drugačna in zdravljenje ni potrebno.
Pogosto se vardenafil in drugi inhibitorji encima fosfodiesteraze tipa 5 prodajajo v precej nižjih ali večjih odmerkih kot priporočeni terapevtski in / ali v pripravkih, ki združujejo več „čudežnih“ zdravil: podobne koktajle oglašujejo direktorji. teh spletnih mest kot "zelo močnih" ali "nezmotljivih"; v resnici lahko podobni odmerki resno škodijo zdravju bolnika s povečanjem obsega in pojavnosti neželenih učinkov zdravila. Zato se nakup vardenafila prek interneta brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom močno odvrača. V primeru vnosa vardenafila pri ljudeh, ki so starejši ali imajo kardiovaskularne motnje, je treba opraviti tudi temeljito in preventivno zdravniško oceno, da se zagotovi, da uporaba vardenafila ne povzroči resnih neželenih učinkov in ne vpliva na klinično sliko bolnika.
