droge

gastroprotectors

splošnost

Gastroprotektivne droge - kot je mogoče sklepati iz njihovega imena - imajo nalogo "zaščititi" želodec, zlasti njegovo sluznico, pred poškodbami, ki jih lahko povzročijo tako gastroleksna zdravila (kot so npr. NSAID), in iz patoloških stanj, ki dajejo prednost nastanku lezij na sami ravni želodčne sluznice (kot na primer stres, okužbe s Helicobacter pylori, spremembe endogenih dejavnikov, ki uravnavajo nastajanje kisline v želodcu in pomanjkanje sluznice).

V resnici je izraz "gastroprotektorji" precej generičen in vključuje različne aktivne sestavine, z različnimi cilji in različnimi mehanizmi delovanja.

Te aktivne sestavine bodo na kratko opisane spodaj.

Zaviralci protonske črpalke (IPP)

Zaviralci protonske črpalke delujejo na gastroprotektivna zdravila tako, da zavirajo izločanje kisline v želodcu.

Podrobneje, te aktivne sestavine se lahko ireverzibilno vežejo na H + / K + -ATPasi, tj. Na protonsko črpalko, ki je prisotna na membranah parietalnih celic želodčne sluznice, kar ovira proizvodnjo klorovodikove kisline.

Zaviralci protonske črpalke imajo dolgo trajanje delovanja in zavirajo izločanje bazalne kisline in izločanje hrane, ki jo stimulira hrana.

Prednik tega razreda zdravil je omeprazol, vendar se široko uporabljajo tudi lansoprazol, esomeprazol, pantoprazol in rabeprazol.

Da bi dobili več informacij o tem razredu zdravil, vam priporočamo, da preberete članek z naslovom "Zaviralci protonske črpalke proti gastritisu".

Antagonisti histamin H2 receptorjev

Antagonisti receptorjev histamin H2 (ali antihistaminiki H2) delujejo tudi kot gastroprotektivna zdravila z zaviranjem izločanja kisline iz želodca.

Pravzaprav na parietalnih celicah želodčne sluznice obstajajo receptorji za histamin tipa 2. Ko se histamin sprosti iz endokrinih celic v želodcu, se veže na njegove receptorje na membranah parietalnih celic, kjer modulira a. pozitiven signal za sproščanje klorovodikove kisline.

Zato se z antagonizacijo prej omenjenih H2 receptorjev inhibira tako bazalna kot prehransko stimulirana kislina.

Med različnimi antagonisti receptorjev H2, ki jih uporabljamo pri zdravljenju, omenjamo cimetidin (prednik tega razreda zdravil), ranitidin, nizatidin in famotidin.

misoprostol

Misoprostol (Cytotec ®) je sintetični analog prostaglandina E1 (PGE1). Ta učinkovina je ena od gastroprotektivnih zdravil zaradi svoje sposobnosti, da izvaja močno citoprotektivno delovanje proti sluznici želodca.

Podrobneje, misoprostol lahko poveča izločanje bikarbonata in proizvodnjo sluzi, kar preprečuje poškodbe sluznice želodca.

Ta učinkovina se uporablja predvsem za preprečevanje poškodb, ki se lahko pojavijo po kronični uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil.

sukralfat

Sukralfat (Gastrogel®) je kompleks aluminijevega hidroksida (Al (OH) 3 ) in saharoze oktasulfata.

Ta spojina je del gastroprotektivnih zdravil, ker je citoprotektivno sredstvo, ki - ko doseže želodec - lahko tvori gel, ki deluje kot zaščitna pregrada proti sluznici želodca in tako ovira stik s klorovodikovo kislino in tako preprečiti nastanek poškodb.

Poleg tega lahko sukralfat zavira aktivnost pepsina in stimulira sintezo prostaglandinov.

Vendar pa lahko vnos te spojine povzroči pomembne stranske učinke, kot je zaprtje in zmanjšanje absorpcije drugih možnih peroralnih zdravil.

Koloidni bizmut

Koloidni bizmut - podobno kot misoprostol in sukralfat - spada tudi v kategorijo gastroprotektivnih zdravil, zahvaljujoč citoprotektivnemu delovanju, ki ga lahko izvaja.

Dejansko je koloidni bizmut sposoben stimulirati sintezo prostaglandinov in bikarbonata; poleg tega, da je sposoben izvajati toksično delovanje proti Helicobacter pylori, prav tako preprečuje njegovo adhezijo na želodčno sluznico.

Ni presenetljivo, da se koloidni bizmut - skupaj z antibiotiki in zaviralci protonske črpalke - uporablja v eradikacijski terapiji samega H. pylori .

Antacidi

Pravzaprav se antacidi ne štejejo za prave gastroprotektivne droge, ker ne morejo povečati obrambe sluznice želodca; v resnici samo začasno nevtralizirajo prekomerno kislost želodca, ne da bi ovirali proizvodnjo klorovodikove kisline.

Med najbolj znanimi antacidi so natrijev bikarbonat (NaHC03), kalcijev karbonat (CaCO3), aluminijev hidroksid (Al (OH) 3 ) in magnezijev hidroksid (Mg (OH) 2 ). Zlasti povezovanje teh zadnjih dveh soli se uporablja v različnih medicinskih specialitetah (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®), ki se pogosto uporabljajo pri zdravljenju želodčne kisline in epigastrične bolečine, povezane z dispepsijo., peptični ulkus ali druge bolezni prebavil.