zopiklon

splošnost

Zopiklon je hipnotično pomirjevalo, ki spada v razred tako imenovanih "Z zdravil" (ali "Z zdravil"). Šteje se, da je zdravilo, podobno benzodiazepinu, saj svoje delovanje izvaja na podoben način kot benzodiazepini.

Zopiklon - kemična struktura

Zopiklon se trži kot grozdica; aktivnost zdravila pa je posledica le enantiomera S. Dejansko se v ZDA čisti S enantiomer trži z imenom Eszopiclone.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba zopiklona je indicirana za kratkoročno zdravljenje nespečnosti.

opozorila

Zdravila, podobna benzodiazepinom, kot je zopiklon, je treba uporabljati pri zdravljenju nespečnosti le, če gre za zelo resno in izčrpavajočo motnjo za posameznika.

Zdravljenje z zipiklonom mora biti čim krajše.

Pri dajanju zdravila bolnikom, ki imajo zlorabo alkohola in / ali drog v preteklosti, je potrebna previdnost.

Pri starejših bolnikih bo morda treba prilagoditi odmerek uporabljenega zdravila.

Previdnost je potrebna pri dajanju zdravila bolnikom, katerih dihalna funkcija je oslabljena, saj zdravilo lahko povzroči respiratorno depresijo.

Zopiklona se ne sme uporabljati samostojno za zdravljenje anksioznosti, povezane z depresijo.

Zopiklona se ne sme uporabljati pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Zdravilo se ne sme uporabljati kot zdravljenje prve izbire v psihotičnih stanj.

Zdravila Zopiclone se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Ker zopiklon lahko povzroči učinke, ki lahko spremenijo sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, se je treba tem dejavnostim izogibati.

interakcije

Ker lahko alkohol poveča pomirjevalni učinek zopiklona, se je treba temu izogibati.

Depresivno delovanje na centralni živčni sistem (CNS), ki ga povzroča zopiklon, se lahko poveča s sočasno jemanjem zdravil, ki lahko tudi depresirajo CNS. Med temi drogami se spomnimo:

Antipsihotična zdravila;
Hipnotične in anksiolitične sedativne droge;
Antidepresivna zdravila;
Opioidni analgetiki ;
Antiepileptična zdravila;
Anestetična zdravila;
Sedativna antihistaminska zdravila.

S sočasno uporabo zopiklona in opioidnih analgetikov pa se lahko pojavi povečanje evforije in posledično - povečanje psihične odvisnosti.

Koncentracija zopiklona v plazmi se lahko poveča s sočasnim dajanjem:

Eritromicin, klaritromicin in drugi makrolidni antibiotiki;
Ketokonazol, itrakonazol in drugi azolni antimikotiki;
Ritonavir, protivirusno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje aidsa.

Po drugi strani pa sočasno jemanje zopiklona in naslednjih zdravil lahko povzroči zmanjšanje koncentracije zopiklona v plazmi:

Rifampicin, antibiotik;
Karbamazepin, fenobarbital in fenitoin, zdravila za zdravljenje epilepsije;
Pripravki na osnovi šentjanževke (ali šentjanževke), rastlina, ki ima antidepresivne lastnosti.

Vendar pa je nujno, da zdravniku poveste, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - katero koli zdravilo, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in / ali homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Zopiklon lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, se lahko razlikujejo od posameznika do posameznika, odvisno od občutljivosti, ki jo ima vsaka oseba proti zdravilu.

Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem zopiklonom.

zasvojenost

Uporaba zopiklona (tudi v terapevtskih odmerkih) lahko vodi do razvoja telesne in duševne odvisnosti.

Tveganje za razvoj odvisnosti je neposredno sorazmerno z odmerkom uporabljenega zdravila in trajanjem zdravljenja.

Pri bolnikih z anamnezo zlorabe alkohola in / ali drog obstaja večje tveganje za razvoj odvisnosti.

Ko se razvije fizična odvisnost, lahko nenadna prekinitev zdravljenja povzroči odtegnitvene simptome. Ti simptomi so:

glavobol;
Ekstremna tesnoba;
nemir;
napetost;
razdražljivost;
zmedenost;
Bolečine v mišicah.

V hujših primerih se lahko pojavijo tudi:

derealization;
depersonalizacija;
Ekstremna tesnoba;
Utrujenost in mravljinčenje v okončinah;
halucinacije;
Epileptični šoki;
Preobčutljivost in intoleranca na zvoke (hiperakuzija);
Preobčutljivost na svetlobo in fizični stik.

Anterogradna amnezija

Zopiklon lahko povzroči anterogradno amnezijo.

Ta vrsta amnezije se običajno pojavi v nekaj urah po dajanju zdravila. Zato morajo imeti bolniki po jemanju zopiklona možnost neprekinjenega spanja vsaj 7-8 ur.

Povratna nespečnost

Ko je zdravljenje zopiklona ustavljeno, lahko pride do povratne nespečnosti. To pomeni, da smo priča ponovni pojavitvi v poslabšani obliki simptomov, ki so privedli do uporabe zdravila (pravzaprav nespečnost).

Ponovno nespečnost lahko spremljajo nihanja razpoloženja, tesnoba in nemir.

Tveganje za razvoj teh simptomov je večje, če se zdravljenje nenadoma ustavi, zato je treba prekiniti zdravljenje postopoma.

Psihiatrične motnje

Med zdravljenjem zopiklonom se lahko pojavijo paradoksni simptomi. Ti simptomi so:

vznemirjenost;
nemir;
razdražljivost;
agresivnost;
bes;
razočaranje;
psihoza;
halucinacije;
Spremembe vedenja;
Nočne more.

Ti simptomi se pojavljajo predvsem pri starejših bolnikih.

Poleg tega lahko zdravilo povzroči depresijo in spremembe libida.

hoja v spanju

Med zdravljenjem z zopiklonom se lahko pojavijo primeri hoje v spanju in s tem povezanega vedenja, kot je vožnja vozil v spanju, telefoniranje, kuhanje in uživanje hrane, čemur sledi amnezija dogodka.

Zdi se, da je tveganje za pojav teh simptomov večje, če se zopiklon vzame hkrati z alkoholom (povezava, ki se jo je treba izogibati), ali zdravila, ki lahko zavirajo centralni živčni sistem.

Bolezni živčevja

Zopiklonska terapija lahko povzroči:

glavobol;
omotica;
Zaspanost naslednji dan;
utrujenost;
Zmanjšanje nadzora;
Spremembe v usklajevanju;
Ataksija.

Bolezni prebavil

Med zdravljenjem z ziklonom se lahko pojavita slabost in bruhanje.

Bolezni pljuč in dihal

Zopiklonska terapija lahko povzroči dispnejo in depresijo dihanja.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje z zopiklonom lahko povzroči kožne reakcije, urtikarijo, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom in toksično epidermalno nekrolizo.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z zopiklonom, so: \ t

Alergijske reakcije, celo resne, pri občutljivih osebah;
angioedem;
Diplopija (dvojni vid);
Spremembe v okusu;
Suha usta;
Šibkost mišic;
Občutek lahkotnosti.

Preveliko

Preveliko odmerjanje zopiklona običajno ne predstavlja nevarnosti za življenje bolnika, razen če sočasno jemljejo druga zdravila ali snovi, ki lahko depresirajo centralni živčni sistem.

Simptomi, ki se lahko kažejo, so zamegljenost, zmedenost in letargija. V najhujših primerih se lahko kažejo tudi:

ataksija;
hipotonija;
hipotenzija;
methemoglobinemija;
Depresija dihanja;
Coma.

Zdravljenje je simptomatsko in podporno. Izpiranje želodca ali dajanje aktivnega oglja je lahko uporabno le, če se izvede takoj po zastrupitvi.

Flumazenil je lahko uporaben kot protistrup.

V vsakem primeru, če sumite, da ste prejeli prevelik odmerek zopiklona, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom in poiskati najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Zopiklon deluje s povečanjem signala y-aminobuttirne kisline (GABA).

GABA je najpomembnejši zaviralni nevrotransmiter možganov in izvaja svoje biološke funkcije z vezavo na specifične receptorje: GABA-A, GABA-B in GABA-C.

Specifično vezavno mesto za benzodiazepine je prisotno na GABA-A receptorju.

Zopiklon je zdravilo, ki je podobno benzodiazepinu in se lahko veže na to specifično vezavno mesto. Pri tem aktivira receptor in pospešuje kaskado inhibitornih signalov, ki jih inducira GABA.

Način uporabe - Odmerjanje

Zopiklon je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet.

Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše in običajno variira od nekaj dni do dveh tednov.

Odmerek zopiklona, ki se običajno daje odraslim, je 7, 5 mg zdravila, ki ga je treba vzeti pred spanjem.

Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba odmerek uporabljenega zdravila prepoloviti.

Nosečnost in dojenje

Zopiklon je v nosečnosti na splošno kontraindiciran.

Če se zdravilo daje v zadnjem trimesečju nosečnosti ali med porodom, se lahko pri novorojenčkih pojavijo neželeni učinki, vključno s hipotermijo, hipotonijo in depresijo dihanja. Poleg tega se lahko pri otrocih, katerih matere med nosečnostjo kronično jemljejo zopiklon, razvije telesna odvisnost in simptomi odtegnitve v postnatalnem obdobju.

Zopiklon se izloča v materino mleko, zato doječe matere ne smejo jemati zdravila.