ibuprofen

splošnost

Ibuprofen je nesteroidno protivnetno zdravilo (ali NSAID) z analgetskim, protivnetnim in antipiretičnim delovanjem. Zaradi teh večkratnih lastnosti je ibuprofen na voljo v številnih farmacevtskih formulacijah, primernih za različne načine uporabe (oralno, lokalno, vaginalno, rektalno, intramuskularno in intravensko) za zdravljenje različnih motenj.

Ibuprofen - Kemična struktura

Poleg tega so bile nekatere farmacevtske formulacije, ki vsebujejo ibuprofen v določenih odmerkih, tržene kot zdravila brez recepta, torej kot zdravila, ki ne zahtevajo predložitve zdravniškega recepta za njihovo izdajanje.

S kemičnega stališča je ibuprofen derivat propionske kisline.

Primeri medicinskih specialitet, ki vsebujejo ibuprofen

• Arfen ®
• Actigrip vročina in bolečina ®
• Brufen ®
• Moment ®
• Nurofen ®
• Pedea ®
• Vicks vročica in bolečina ®

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba ibuprofena je indicirana za zdravljenje:

• Blaga do zmerna bolečina različnega izvora - kot je glavobol, bolečina zaradi nenamerne ali športne travme, zobobol, bolečine po rojstvu, dismenoreja, različne vrste pooperativne bolečine - pri odraslih in otrocih (peroralno ali rektalno \ t );
• Vročina in bolečina, povezana s prehladom pri odraslih in otrocih (oralno ali rektalno dajanje);
• Osteoartritis v vseh oblikah in lokacijah (peroralna uporaba);
• Nespecifična vnetja ženskega genitalnega trakta (vaginalna uporaba);
• Pre in post-operativna profilaksa pri ginekološki kirurgiji (vaginalna uporaba);
• Modrice, zvini, bolečine in zvini v mišicah, otrdel vrat (lokalna uporaba);
• Vnetje revmatske in travmatične narave mišic, kit, sklepov in vezi (lokalna uporaba);
• Akutne boleče epizode v primeru vnetnih motenj kostno-mišičnega sistema (intramuskularno dajanje).

Intravenski ibuprofen pa se uporablja pri novorojenčkih s patentiranim ductus arteriosus (glejte registrirano specialno Pedea ®). To stanje lahko pri novorojenčkih povzroči težave s srcem. Uporaba intravenskega ibuprofena lahko zapre ductus arteriosus pri tistih novorojenčkih, kjer se to ne zgodi spontano.

opozorila

Ibuprofena se ne sme uporabljati sočasno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ker lahko poveča tveganje za krvavitve v prebavilih, razjede ali perforacije, včasih s smrtnimi izidi.

Vendar lahko ibuprofen povzroči perforacijo in krvavitev v prebavilih, tudi če se uporablja samostojno, zato je treba, če se pojavijo kakršni koli gastrointestinalni simptomi, nemudoma obvestiti zdravnika.

Bolnike s hipertenzijo in bolnike s kongestivnim srčnim popuščanjem, ki morajo začeti zdravljenje z ibuprofenom, je treba skrbno spremljati glede možnih neželenih učinkov.

Zaradi možnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo na ravni ledvic, je treba pri bolnikih, ki se zdravijo z ibuprofenom dolgo časa, spremljati delovanje ledvic.

Ibuprofen je treba uporabljati previdno pri bolnikih z bronhialno astmo, kroničnim rinitisom ali alergijskimi boleznimi.

Če se med zdravljenjem z ibuprofenom pojavi kakršna koli alergijska reakcija, je treba zdravljenje z zdravilom takoj prekiniti in zdravnika takoj obvestiti.

Pri uporabi Ibuprofena je potrebna previdnost pri bolnikih z okvarjeno srčno, jetrno in / ali ledvično funkcijo.

Ibuprofen - tako kot mnogi drugi NSAID - lahko podaljša čas krvavitve. Zato je treba bolnike z motnjami strjevanja krvi, ki morajo začeti zdravljenje z ibuprofenom, skrbno spremljati.

Ibuprofena za vaginalno dajanje se ne sme uporabljati v primerih hude specifične ali nespecifične vulvovaginitisa.

Ibuprofen lahko povzroči neželene učinke, ki lahko spremenijo sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev, zato je potrebna previdnost.

interakcije

Sočasna uporaba ibuprofena in naslednjih zdravil povečuje tveganje za pojav razjed in krvavitev v prebavilih: \ t

• Kortikosteroidi ;
• Drugi NSAID ;
• Selektivni inhibitorji COX-2 ;
• Acetilsalicilna kislina ;
• Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (ali SSRI ).

Ibuprofen lahko poveča učinek antikoagulantnih zdravil in zaviralcev agregacije trombocitov .

Ibuprofen lahko zmanjša učinkovitost diuretikov in antihipertenzivnih zdravil. Poleg tega lahko sočasna uporaba diuretikov in ibuprofena povzroči povečano tveganje za nastanek nefrotoksičnosti, ki ga povzroči ta.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic lahko sočasna uporaba ibuprofena in zaviralcev ACE ali antagonistov receptorjev angiotenzina II povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic.

Pri sočasnem jemanju lahko ibuprofen poveča plazemsko koncentracijo fenitoina (antiepileptika), litijevih soli (ki se uporablja za zdravljenje bipolarne motnje) in kardioaktivnih glikozidov .

Ibuprofen lahko zmanjša izločanje zdravil, kot so antibiotiki aminoglikozidi in metotreksat (antitumor).

Moklobemid (antidepresiv) lahko poveča učinek ibuprofena.

Holestiramin (zdravilo proti visokemu holesterolu) lahko zmanjša absorpcijo ibuprofena v prebavnem traktu.

Sočasno jemanje ibuprofena in ciklosporina ali takrolimusa (imunosupresivnih zdravil) lahko povzroči povečano tveganje za poškodbe ledvic.

Sočasno jemanje ibuprofena in pripravkov Ginkgo biloba lahko poveča tveganje za krvavitev.

Sočasno dajanje kinolonov (antibiotikov) in ibuprofena lahko povzroči povečano tveganje za epileptične napade.

Ibuprofen lahko poveča hipoglikemični učinek sulfoniluree .

Ritonavir (protivirusno zdravilo) in probenecid (zdravilo za zdravljenje hiperurikemije in protina) lahko povečata plazemsko koncentracijo ibuprofena.

Alkohol lahko povzroči povečanje neželenih učinkov, ki jih povzroči ibuprofen, zato se je treba temu povezovanju izogibati.

V vsakem primeru je vedno dobro obvestiti svojega zdravnika, če jemljete - ali če ste pred kratkim prejeli - kakršna koli zdravila, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Ibuprofen lahko povzroči različne stranske učinke, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je odvisno od različne občutljivosti, ki jo ima vsaka oseba proti zdravilu. Zato ni rečeno, da se neželeni učinki pojavijo vse z enako intenzivnostjo pri vsakem posamezniku.

Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z ibuprofenom.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z ibuprofenom lahko povzroči: \ t

• Peptični ulkus;
• Perforacija in / ali krvavitev v prebavilih, včasih celo smrtna;
• slabost;
• bruhanje;
• Hematemaza (tj. Prisotnost krvi v bruhanju);
• Driska ali zaprtje;
• vetrovi;
• dispepsija;
• Bolečine v trebuhu;
• Želodčna piroza;
• Ulcerozni stomatitis;
• gastritis;
• pankreatitis;
• Poslabšanje kolitisa ali Crohnove bolezni pri bolnikih, ki ga imajo.

Alergijske reakcije

Ibuprofen lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko pojavijo v obliki:

• bronhospazem;
• dispneja;
• srbenje;
• koprivnica;
• Porpora;
• angioedem;
• Stevens-Johnsonov sindrom;
• Multiformni eritem;
• Toksična epidermalna nekroliza;
• Anafilaksija (redko).

Bolezni živčevja

Zdravljenje, ki temelji na Ibuprofenu, lahko povzroči:

• Glavobol;
• omotica;
• zaspanost;
• parestezije;
• Aseptični meningitis;
• Optični nevritis.

Psihiatrične motnje

Med zdravljenjem z ibuprofenom lahko pride do: \ t

• anksioznost;
• nespečnost;
• zmedenost;
• depresija;
• Halucinacije.

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje z Ibuprofenom lahko spodbudi hipertenzijo, srčno popuščanje in palpitacije. Poleg tega zdravilo poveča tveganje za miokardni infarkt in možgansko kap.

Bolezni krvi in ​​limfatičnega sistema

Zdravljenje z ibuprofenom lahko povzroči: \ t

• levkopenija;
• trombocitopenija;
• nevtropenija;
• agranulocitoza;
• Aplastična anemija;
• Hemolitična anemija.

Bolezni jeter

Zdravljenje z Ibuprofenom lahko spremeni delovanje jeter in spodbudi nastanek odpovedi jeter, hepatitisa in zlatenice.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje z ibuprofenom lahko povzroči intersticijski nefritis, nefrotski sindrom in odpoved ledvic.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje z Ibuprofenom lahko povzroči:

• Kožni izpuščaj;
• koprivnica;
• srbenje;
• Porpora;
• Reakcije fotosenzitizacije.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z ibuprofenom: \ t

• edem;
• utrujenost;
• Občutek splošne slabosti;
• Akutni pljučni edem;
• astma;
• Motnje vida;
• tinitus;
• omotica;
• Oslabitev sluha.

Značilni stranski učinki topikalne uporabe ibuprofena

Po lokalni uporabi ibuprofena: \ t

• Rdečina kože;
• srbenje;
• draženje;
• Občutek toplote ali gorenja;
• Kontaktni dermatitis;
• Bulozni izbruhi različnih entitet;
• Fotosenzitivne reakcije.

Neželeni učinki, povezani z intravenskim dajanjem ibuprofena

Poleg že omenjenih neželenih učinkov po uporabi intravenskega ibuprofena so neželeni učinki, kot so: \ t

• Zvišane ravni kreatinina in natrija v krvi;
• Bronhopulmonalna displazija;
• Krvavitev znotraj lobanje in poškodbe možganov;
• Nekrotizirajoči enterokolitis;
• Zmanjšanje volumna izločenega urina;
• Prisotnost krvi v urinu;
• Zadrževanje tekočine.

Preveliko

Če se jemljejo preveliki odmerki ibuprofena peroralno, rektalno ali intramuskularno, se lahko pojavijo simptomi, kot so: \ t

• Slabost in bruhanje;
• Bolečine v želodcu;
• letargija;
• zaspanost;
• glavobol;
• omotica;
• otopelost;
• Krvavitev iz prebavil;
• Spremembe v delovanju ledvic in jeter;
• hipotenzija;
• Depresija dihanja;
• cianoza;
• Konvulzije (večinoma pri otrocih).

Ker ni specifičnega antidota, je zdravljenje s prevelikim odmerkom ibuprofena le simptomatsko in podporno.

Če sumite, da ste vzeli preveč ibuprofena peroralno, rektalno ali intramuskularno, morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika ali se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Kot pri topikalnem in vaginalnem zdravljenju z ibuprofenom v tem trenutku niso poročali o primerih hiperdoziranja.

Mehanizem ukrepanja

Ibuprofen je nesteroidno protivnetno zdravilo s protivnetnim, analgetskim in antipiretičnim delovanjem. Podrobneje je ibuprofen sposoben izvajati te aktivnosti z zaviranjem ciklooksigenaze (ali COX).

Ciklooksigenaza je encim, pri katerem so znani trije različni izoobliki: COX-1, COX-2 in COX-3.

COX-1 je konstitutivna izoforma, navadno prisotna v celicah in vključena v mehanizme celične homeostaze.

COX-2 pa je inducibilna izooblika, ki jo proizvajajo vnetne celice (vnetni citokini). Naloga teh encimov je pretvorba arahidonske kisline, prisotne v našem telesu, v prostaglandine, prostacikline in tromboksane.

Prostaglandini - in zlasti prostaglandini G2 in H2 (oziroma PGG2 in PGH2) - sodelujejo pri vnetnih procesih in posredujejo odzive na bolečino. Medtem ko prostaglandini tipa E (PGE) povzročajo povišanje telesne temperature, povzročajo zvišano telesno temperaturo.

Zato ibuprofen, ki zavira COX-2, preprečuje sintezo prostaglandinov, ki so odgovorni za vročino, vnetje in bolečino.

Vendar je zelo pomembno poudariti, da ibuprofen ni selektiven za COX-2, zato lahko tudi zavira COX-1. Ta zadnja inhibicija je izvor nekaterih stranskih učinkov, značilnih za vse neselektivne NSAID (kot so gastrointestinalni stranski učinki).

Način uporabe - Odmerjanje

Kot je omenjeno, je ibuprofen na voljo v različnih farmacevtskih oblikah, primernih za različne načine uporabe. Podrobneje, to zdravilo je na voljo za:

• Peroralno dajanje v obliki obloženih tablet, orodisperzibilnih tablet, šumečih tablet, mehkih kapsul, zrnc za peroralno raztopino, peroralnih kapljic in peroralne suspenzije;
• Vaginalno dajanje v obliki vaginalne raztopine ali praška za ginekološko uporabo;
• Topično dajanje v obliki gela za kožno uporabo ali zdravilni omet;
• Rektalno dajanje v obliki supozitorijev;
• Intramuskularno dajanje kot injekcijska raztopina za intramuskularno uporabo;
• Intravensko dajanje v obliki injekcijske raztopine.

Izbira vrste farmacevtske oblike, ki jo je treba uporabiti, je očitno odvisna od vrste bolezni, ki jo je treba zdraviti.

Količino ibuprofena, ki jo je treba uporabiti, mora določiti zdravnik glede na starost, težo in stanje vsakega posameznega bolnika.

V vsakem primeru je treba med zdravljenjem z ibuprofenom - da bi se izognili pojavu potencialno nevarnih stranskih učinkov - nujno upoštevati indikacije, ki vam jih je dal zdravnik, tako glede količine zdravila, ki ga jemljete, kot glede pogostnosti uporabe zdravila. in trajanje same terapije.

Spodaj je nekaj indikacij o odmerkih ibuprofena, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

Zdravljenje bolečin različnega izvora, zvišane telesne temperature in bolečine, povezane s prehladom in osteoartritisom v vseh oblikah

Za zdravljenje bolečin različnega izvora, za zdravljenje osteoartritisa in za zdravljenje zvišane telesne temperature in bolečine, povezane z običajnim prehladom pri odraslih in mladostnikih, starejših od 12 let, se na splošno ibuprofen uporablja v obliki \ t tablete (obložene, šumeče ali orodisperzibilne), mehke kapsule, zrnca za peroralno raztopino ali peroralne kapljice.

Odmerek zdravila, ki ga je treba uporabiti, mora določiti zdravnik posamezno glede na vrsto bolezni, ki jo je treba zdraviti, in glede na bolnikovo stanje. V vsakem primeru ne smete preseči največjega dnevnega odmerka 1.200 mg ibuprofena.

Po drugi strani pa se ibuprofen v obliki supozitorijev ali peroralne suspenzije uporablja za zdravljenje različnih vrst bolečin in za zdravljenje povišane telesne temperature in bolečine, povezane z običajnim prehladom pri otrocih, starih od treh mesecev do 12 let.

Odmerek zdravila mora določiti zdravnik glede na starost in telesno težo otroka.

Ob uporabi peroralne suspenzije je odmerek ibuprofena, ki ga običajno dajemo, 20 mg / kg telesne mase na dan, ki ga je treba vzeti v treh deljenih odmerkih.

Pri uporabi supozitorijev ne smete nikoli preseči največjega dnevnega odmerka 20-30 mg zdravila na kg telesne mase.

Zdravljenje nespecifičnih vnetij ženskega genitalnega trakta in pred- in post-operativne profilakse pri ginekološki kirurgiji

V tem primeru se ibuprofen uporablja v obliki vaginalne raztopine ali ibuprofena v obliki praška za ginekološko uporabo, ki ga je treba pred uporabo raztopiti v vodi.

Na splošno je priporočljivo opraviti 1-2 vaginalnih namakanj na dan. V vsakem primeru je še vedno treba upoštevati navodila zdravnika.

Zdravljenje podplutb, zvini, otrdelosti vratu, bolečin v mišicah in solz

Ibuprofen se običajno uporablja kot gel za lokalno zdravljenje teh stanj. Praviloma je priporočljivo, da se gel nanese 2-4-krat na dan neposredno na prizadeto območje. V vsakem primeru se ne sme nikoli preseči navedenih odmerkov, ne da bi prej vprašali za nasvet zdravnika.

Zdravljenje revmatskih in travmatskih vnetij mišic, kit, sklepov in vezi

V tem primeru se lahko ibuprofen uporablja kot zdravilni omet. Priporočljivo je, da uporabite le en obliž naenkrat in ga zamenjajte vsakih 24 ur. Zdravljenje ne sme trajati več kot 14 dni. Tudi v tem primeru je nujno upoštevati navodila, ki vam jih je dal zdravnik.

Zdravljenje akutnih bolečih epizod v primeru vnetnih motenj kostno-mišičnega sistema

Za zdravljenje akutnih bolečih epizod v primeru vnetnih motenj kostno-mišičnega sistema se običajno uporablja ibuprofen v obliki injekcijske raztopine za intramuskularno uporabo. Odmerek mora določiti zdravnik individualno glede na resnost simptomov vsakega bolnika.

Zdravljenje patentiranega ductus arteriosus pri novorojenčkih

V tem primeru je treba ibuprofen dati otrokom intravensko.

Injekcijo mora izvajati izključno in izključno specializirani zdravstveni delavec v specializirani enoti za intenzivno nego novorojenčkov.

Odmerek ibuprofena, ki ga je treba uporabiti, mora določiti zdravnik glede na telesno težo novorojenčka.

Nosečnost in dojenje

V prvem in drugem trimesečju nosečnosti je treba ibuprofen uporabiti le, če zdravnik meni, da je nujno potrebno in ga je treba v vsakem primeru uporabiti za najkrajši čas in pri najnižjih možnih odmerkih.

Po drugi strani pa je zdravilo v tretjem trimesečju nosečnosti kontraindicirano zaradi možne škode, ki jo lahko povzroči za plod (kardiopulmonalna toksičnost, ledvična disfunkcija in podaljšan čas krvavitve) in mater (zaviranje kontrakcije maternice s posledično zamudo ali podaljšanjem poroda). in podaljšan čas krvavitve).

Ker se ibuprofen lahko izloča v materino mleko, je njegova uporaba kontraindicirana tudi pri doječih materah.

V vsakem primeru je treba to kategorijo bolnikov vedno posvetovati z zdravnikom, preden vzamete katerokoli zdravilo.

kontraindikacije

Glede na vrsto farmacevtske oblike, ki vsebuje ibuprofen, ki ga je treba uporabiti, so kontraindikacije lahko drugačne. Zato, da bi poznali vse specifične kontraindikacije, glejte ilustrativne brošure posameznih zdravil.

Glavni primeri, pri katerih uporaba ibuprofena ni navedena, so naslednji: \ t

• Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za samo ibuprofen ali druga nesteroidna protivnetna zdravila;
• Pri bolnikih, ki so utrpeli in trpijo zaradi krvavitev iz prebavil ali peptične razjede;
• Pri bolnikih s predhodno perforacijo ali krvavitvami v prebavilih po zaužitju drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• Pri bolnikih s cerebralno krvavitvijo;
• Pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem;
• Pri bolnikih s hudo okvaro jeter in / ali ledvic;
• Pri hudo dehidriranih bolnikih;
• Pri otrocih, mlajših od 12 let (z izjemo farmacevtskih formulacij, posebej zasnovanih za otroke);
• Med nosečnostjo;
• Med dojenjem.