Tako kot droge, tudi v organizmu potekajo procesi biotransformacije tudi ksenobiotiki, katerih cilj je, da postanejo bolj topni v vodi in olajšajo njihovo izločanje.
Po različnih procesih biotransformacije, ki jih upravljajo številni encimi (faza 1 in faza 2) in njihova aktivacija, imajo lahko ksenobiotiki različne usode:
- izloči se kot tak (npr. etil eter);
- neaktivni izločki;
- še vedno aktivni izločki (kot so antrakinonski glikozidi ali antrakinoni);
- strupene ali zelo strupene spojine;
Nekateri primeri biotransformacije so zdaj narejeni.
Aromatični amini po vnosu -OH skupin na dušik, povzročajo rakotvorne metabolite v jetrih.
PAH s TCDD (dioksini), PCB in benzofurani so vse spojine, znane kot "farmakometabolni induktorji", s čimer pospešujejo farmakometabolično delovanje na ravni citokroma P450, kar povečuje presnovo teh snovi, ki imajo resen učinek na transkripcija genov.
Govorimo o bioaktivaciji, kadar prvotno toksično sredstvo nima zadostne afinitete za ciljno mesto, zato se pretvori v zelo podoben metabolit.
