MICARDIS ® Telmisartan

Zdravilo MICARDIS ® je zdravilo na osnovi telmisartana.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - antagonisti angiotenzina II

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije MICARDIS ® Telmisartan

Zdravilo MICARDIS ® je indicirano za zdravljenje esencialne hipertenzije pri odraslih.

Zdravljenje z zdravilom MICARDIS ® se uporablja tudi za preprečevanje kardiovaskularne nevarnosti pri bolnikih s kardiovaskularnimi, aterotrombotičnimi in sladkorno boleznijo tipa II.

Mehanizem delovanja MICARDIS ® Telmisartan

Telmisartan, zdravilna učinkovina zdravila MICARDIS ®, se absorbira na ravni gastrointetičnega trakta s precej hitrim časom, kar zagotavlja absolutno biološko uporabnost 50% v primerjavi z odmerkom. Povezan s plazemskimi beljakovinami, predvsem z albuminom in alfa-1 kislinskim glikoproteinom, doseže receptor angiotenzina II, AT1, izražen v različnih tkivih. Z zaviranjem vezave receptor-substrat temisartan zmanjša dogodke, ki jih povzroča ta interakcija, ovirajo vazokonstrikcijo gladkih mišic, proizvodnjo aldosterona in spremembo hidro-slanega ravnovesja (vsa biološka dejanja, povezana z nastankom in vzdrževanjem arterijsko hipertenzijo).

Antihipertenzivno delovanje, ki se ponavadi pojavi 3 ure po zaužitju in se nadaljuje skozi celotno zdravljenje, ne spremljajo potencialno nevarni refleksni mehanizmi, kot je povečanje srčne frekvence. Zaradi teh lastnosti je zdravilo veljavno zaščitno in preventivno proti žilnim nesrečam.

Po podaljšanem delovanju telmisartan se zaradi razpolovne dobe - celo več kot 20 ur - delno presnovi v jetrih in se v glavnem izloči z blatom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 DOLGOROČNI UČINKI TELMISARTANA

Učinke podaljšanega dajanja telmisartana so ovrednotili pri bolnikih s hipertenzijo. Ta študija je pokazala, da lahko dolgotrajno dajanje 12 mesecev v odmerkih med 20 in 60 mg / dan ne vpliva le na pomemben padec krvnega tlaka (od 162/98 na 128/80), ampak tudi na pomemben padec koncentracije v krvi. trigliceridov. V tem obdobju niso opazili klinično pomembnih neželenih učinkov.

2. UČINKOVITOST TELMISARTANA V HIPERTENZIJI.

Ta študija, izvedena na bolnikih z esencialno hipertenzijo, kaže, da je uporaba telmisartana v odmerku 40 mg na dan v 12 tednih zagotovila pomembno znižanje krvnega tlaka za približno 24 mmHg za sistolični krvni tlak in 14 za diastolični krvni tlak. To znižanje je bilo večje od tistega, ki so ga povzročili drugi antihipertenzivi, kot je enalapril, pri čemer je bila ohranjena enaka pojavnost neželenih učinkov.

3. TELMISARTAN IN PRIHODNJE PERSPEKTIVE

Več študij se osredotoča na sistemske učinke telmisartana, pri čemer je ta učinkovina odstranjena iz edine uporabe na področju srčno-žilnih in hipertenzivnih področij. Ta študija, na primer, kaže, kako lahko telmisartan - čeprav le na eksperimentalnih modelih - zagotovi pomembno zmanjšanje visceralnega maščobnega tkiva in prepreči adipogenezo, ki deluje na zelo pomembne celične mehanizme.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete MICARDIS ® 40 mg telmisartana: odmerek, ki se običajno najpogosteje uporablja pri zdravljenju visokega krvnega tlaka, je približno 40 mg / dan, čeprav se včasih zdi, da je odmerek 20 mg precej učinkovit. V primeru neodzivnosti na normalni odmerek je mogoče povečati odmerek do največje vrednosti 80 mg / dan ali predvideti povezavo z drugimi antihipertenzivnimi zdravili z neizogibno prilagoditvijo odmerka.

Odmerjanje 80 mg / dan, s skrbnim spremljanjem krvnega tlaka, se lahko uporablja tudi za preprečevanje kardiovaskularnih dogodkov.

Zdravnik mora po skrbni oceni bolnikovega fiziopatološkega položaja v prisotnosti patologij, ki bi lahko spremenile normalne farmakokinetične lastnosti telmisartana, popraviti načrt zdravljenja.

Opozorila MICARDIS ® Telmisartan

Glede na jetrni in žolčni metabolizem telmisartana je treba zdravilo MICARDIS® uporabljati previdno pri bolnikih z blago in zmerno jetrno insuficienco, kontraindicirano pa je v primerih hude jetrne insuficience ali hudih ledvičnih motenj, ker lahko nepričakovano poveča hipotenzivni učinek.

Hiperkalemija, hipovolemija in hipotenzivne krize se lahko pojavijo po sočasni uporabi diuretikov ali zdravil, ki delujejo na renin-angiotenzinski sistem.

Študije kažejo, da lahko nizka raven renina, značilna za črne moške, privede do zmanjšanja učinkovitosti zdravila, s čimer se domneva variabilnost etnično specifične droge.

Kot pri drugih antihipertenzivnih zdravilih, možna pojavnost hipotenzivnih epizod, dremavost in omotičnost kaže na to, da se MICARDIS® ne uporablja pred vožnjo ali uporabo nevarnih strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Uporaba zdravila MICARDIS ® je v nosečnosti strogo kontraindicirana, saj so bile opravljene na živalih, ki so pokazale teratogene učinke antagonistov angiotenzina II. Poleg tega lahko sprememba fetalne perfuzije krvi ogrozi normalen razvoj ploda. Zato je priporočljivo, da se odločite za alternativno antihipertenzivno zdravljenje z večjim varnostnim profilom za uporabo v nosečnosti.

Uporaba tega zdravila ne priporočamo niti med dojenjem, saj ni podatkov o varnosti zdravila MICARDIS ® v podobnih okoliščinah.

interakcije

MICARDIS ® lahko medsebojno deluje s številnimi drugimi spojinami, s posledično spremembo farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti njegovega aktivnega sredstva.

Sočasno upravljanje:

diuretiki, ki varčujejo s kalijem, dodatki kalija ali zdravila, ki vplivajo na ta element, lahko povečajo tveganje za hiperkalemijo, kar kaže na stalno spremljanje koncentracij mineralov v serumu;
nesteroidna protivnetna zdravila in kortikosteroidi lahko zmanjšajo hipotenzivne učinke zdravila;
antihipertenzivi lahko povzročijo povečanje hipotenzivnega učinka;
litija, lahko povzroči povečanje toksičnosti tega elementa.

Kontraindikacije MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin in presnovkov, v primeru obstrukcije žolčnika in hude jetrne insuficience.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Neželeni učinki, povezani z jemanjem zdravila MICARDIS ®, čeprav so redki, vključujejo različne sisteme in na splošno povzročajo drisko, slabost, depresijo in nespečnost, omotico, bradikardijo, dispnejo, izgubo apetita in mialgijo, astenijo, hiperkaliemijo in povečano koncentracijo kreatinina.

Na splošno se zdi, da ti učinki niso odvisni od odmerka, kaj šele zaradi spolne ali etnične pripadnosti.