Kaj je in za kaj se uporablja
Alfuzosin je selektivni antagonist post-sinaptičnih alfa-1 adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v prostati, na bazi in vratu mehurja, v prostatični del sečnice in v prostatični kapsuli.
Zdravilo Alfuzosin se uporablja za zdravljenje simptomov benigne hiperplazije prostate in za zdravljenje hipertenzije .
Mehanizem ukrepanja
Mehanizem delovanja alfuzosina je zelo preprost: zdravilo se selektivno in konkurenčno veže na alfa-1 adrenergične receptorje, kar povzroča sproščanje gladke mišice, v kateri so prisotni zadevni receptorji; sprostitev gladkih mišic krvnih žil povzroča znižanje krvnega tlaka, medtem ko sprostitev gladkih mišic mehurja, sečnice in prostate pomaga ublažiti ali vsaj zmanjšati simptome benigne hiperplazije prostate.
Študije učinkovitosti in varnosti
Zdravilo Alfuzosin je bilo odobreno za zdravljenje benignih simptomov hiperplazije prostate s strani Uprave za hrano in zdravila (FDA, ki je najvišji organ, ki nadzoruje zakonodajo ZDA o drogah in hrani) leta 2003. V Združenih državah Amerike, alfuzosin trži farmacevtsko podjetje Sanofi Aventis pod registriranim imenom Uroxatral®, v drugih državah, vključno z Italijo, pa se trži pod registriranim imenom Xatral®; v Egiptu se končno trži pod registriranim imenom Prostetrol ®.
Alfuzosin ima posebno selektivnost za alfa-adrenergične receptorje v spodnjem urinarnem traktu. In prav z blokiranjem teh receptorjev se sproščajo gladke mišice vratu mehurja in prostate, kar vodi do izboljšanja in povečanja urinskega toka, katerega zmanjšanje je eden najbolj nadležnih simptomov, povezanih z benigno hiperplazijo prostate. .
Za oceno farmakokinetičnih lastnosti alfuzosina so bile izvedene številne študije na zdravih prostovoljcih in bolnikih z benigno hiperplazijo prostate; pri eni od teh študij je bilo zdravljenje z dnevnimi odmerki 7, 5 mg in 30 mg pri zdravih prostovoljcih, pri bolnikih z benigno hipertrofijo prostate pa so zdravili z dnevnimi odmerki 7, 5 mg in 15 mg v različnih kontrolnih skupinah.
Absolutna biološka uporabnost zdravila, opažena pri tabletah s podaljšanim sproščanjem alfuzosina, je 49% na polnem želodcu. Iz študije je bilo ugotovljeno, da je največja plazemska koncentracija alfuzosina pri uporabi tablet s podaljšanim sproščanjem dosežena približno osem ur po jemanju, vedno na polnem želodcu. Druga značilnost alfuzosina v tabletah s podaljšanim sproščanjem je, da imajo skoraj linearno kinetiko po dajanju enkratnih ali večkratnih odmerkov, ki ne presegajo skupno 30 mg. Študija je ugotovila, da odsotnost hrane v želodcu zmanjša absorpcijo alfuzosina do 50% v primerjavi z enakimi odmerki, ki se dajejo na polnem želodcu. Zato je priporočljivo, da zdravilo vzamete s polnim želodcem in vsak dan ob istem obroku, da bi olajšali ustvarjanje uporabne rutine in ohranili plazemsko koncentracijo kvazi konstantnega alfuzosina. tako, da ne pozabite vzeti zdravila (glede na to, da ima velik del bolnikov, ki se zdravijo zaradi benigne hiperplazije prostate, če so starejši, težave s spominom). Pri starejših bolnikih je treba pozornost nameniti tudi odmerku alfuzosina, ker so klinične študije, opravljene na bolnikih z benigno hiperplazijo prostate, pokazale razlike v koncentracijah zdravila v plazmi, odvisno od starosti različnih bolnikov; ugotovljeno je bilo, da so pri osebah, starejših od 75 let, koncentracije v plazmi terapevtskega odmerka alfuzosina približno 35% višje kot pri bolnikih, mlajših od 65 let.
Odmerjanje in način uporabe
Na trgu obstajajo različni odmerki alfuzosina, in sicer od 2, 5 mg, 5 mg ali 10 mg. Različne doze se lahko uporabljajo pri zdravljenju arterijske hipertenzije in so koristne pri izvajanju osebnih zdravljenj, ki temeljijo na resnosti hipertenzije. Za zdravljenje benigne hiperplazije prostate pa je priporočeni odmerek alfuzosina 10 mg / dan, ki se vzame samo enkrat na dan po obroku. Tablete s podaljšanim sproščanjem se ne smejo razdeliti, žvečiti ali kakor koli poškodovati in jih pogoltniti z zadostno količino vode ali drugih tekočin. Nepravilno dajanje lahko vodi do neželenega sproščanja in absorpcije aktivne sestavine, s tveganjem zgodnjih neželenih učinkov. Pri bolnikih, ki že prejemajo zdravila za arterijsko hipertenzijo, je treba zdravljenje benignih simptomov hiperplazije prostate začeti z uravnavanjem odmerka apliciranega alfuzosina zaradi njegovih znanih antihipertenzivnih lastnosti. Tudi pri bolnikih, starejših od 75 let, je treba paziti na odmerek alfuzosina, ker so iz nekaterih kliničnih študij opazili, da so pri posameznikih, ki spadajo v to starostno skupino, koncentracije alfuzosina v plazmi večje kot do \ t 30% v primerjavi z vrednostmi drugih bolnikov.
Ker se velik del alfuzosina izloča preko ledvic, je priporočljivo posebno pozornost posvetiti bolnikom s hudo ledvično insuficienco in, če je mogoče, jih ne zdraviti z alfuzosinom, ker ni dovolj podatkov o klinični varnosti zdravila v tej skupini. bolnikov. Pri bolnikih, ki imajo hudo odpoved jeter, ni priporočljivo uporabljati odmerka alfuzosina 10 mg / dan.
Alfuzosin: neželeni učinki in kontraindikacije »\ t
