Icariin

Icariin je flavonoid s strukturno formulo C ₃₃ H ₄₀ O ₁₅, ki je v singularnih količinah v rastlinah rodu Epimedium . Te rastline, ki spadajo v družino Berberidaceae, so zelo razširjene na azijskem ozemlju, kjer so že tisočletja izkoriščane v tradicionalni kitajski medicini kot tonik in poživljajoče spolne funkcije.

Ikarina, ki se lahko ekstrahira iz ustrezno posušenih nadzemnih delov, je prisotna v različnih koncentracijah, odvisno od vrste in izvora rastline, ki ne presega kvote 14, 24 mg na gram proizvoda, kot je dokumentirano v nedavnih kemijsko-analitičnih dokazih. . Opisali so tudi prisotnost drugih aktivnih sestavin, kot so flavonoidi, polisaharidi in vitamin C, ki skupaj pomagajo biološko funkcijo Icariina, ki je dejavnik, ki karakterizira Epimedium.

Eksperimentalni dokazi

Skrbna raziskava o bioloških lastnostih Icariine v literaturi prikazuje več kot 200 člankov, v katerih smo poskušali identificirati in karakterizirati mehanizem delovanja te snovi, ki opisuje njene različne biološke funkcije, ki imajo velik klinični učinek.

Če se osredotočimo le na omembe vredne študije, bi bilo mogoče povzeti glavne biološke dejavnosti Icariine v:

zaščitna funkcija proti genomu, pomembna pri varovanju celične funkcionalnosti (kot je prikazano z vrednotenjem koncentracij karbonilnih spojin, ki izhajajo iz oksidacije DNA), izogibanje nenormalnim pojavom, kot so transformacije in mutacije;
citoprotektivno funkcijo, kot smo jo opazili v zvezi z membranskimi fosfolipidi in beljakovinami, izpostavljenimi oksidativnemu stresu, zaščiteni z delovanjem icariina, ki zagotavlja znatno zmanjšanje označevalcev oksidativne poškodbe;
vazoprotektivno funkcijo, opazovano proti endoteliju, ki je bil poškodovan zaradi vodikovega peroksida. V teh primerih se je Icariin izkazal za koristnega pri pospeševanju izločanja poškodovanih endotelijskih celic, ohranitvi posode pred klasično atheromatozno degeneracijo, povezano s pomembno endotelijsko poškodbo;
nevroprotektivna funkcija, opažena pri eksperimentalnih živalskih modelih Alzheimerjeve bolezni, zato je bila izpostavljena delovanju, ki je poškodovalo beta amiloid. Te študije kažejo, da icariin ščiti centralni živčni sistem pred klasično degeneracijo, z vrsto različnih mehanizmov, ki zagotavljajo zaščitni učinek proti postopnemu kognitivnemu upadu, ki je značilnost teh dogodkov;
osteoprotektivna funkcija, dokumentirana z več študijami in najverjetneje povezana z znotrajceličnim delovanjem. Zdi se, da ikarin spodbuja izražanje genov, ki sodelujejo pri osteoblastni diferenciaciji in aktivaciji, namesto da zavirajo aktivacijo genov, kot so NfKB ali RANK L, ki sodelujejo pri procesih resorpcije kosti, ki jih posreduje osteoklast;
imunoprotektivna funkcija, pomembna pri odstranjevanju imunskega sistema, ki deluje imunoadjuvantno, primerljivo s citokini, kot je IL 2.

Klinični dokazi

V luči številnih in spodbudnih eksperimentalnih dokazov bi pričakovali izpopolnjeno znanstveno literaturo o klinični uporabi Epimediuma .

Na žalost so dokazi v tem smislu nedvomno razočarani, z omejenimi klinično pomembnimi študijami, kljub ogromnemu potencialu aktivne učinkovine.

Vendar pa se iz teh nekaj podatkov pojavi osteoprotektivna vloga Icariina, kot je bilo dokazano pri ženskah po menopavzi, pri katerih se je povezovanje s 60 mg idarine in drugimi flavonoidi in kalcijem izkazalo za koristno pri preprečevanju demineralizacije kosti brez kakršnega koli učinka. na ravni endometrija, v smislu hiperplazije.

Bibliografija o uporabi icariina kot naravnega afrodizijaka je prav tako razočarljiva, čeprav obstajajo nekatere eksperimentalne študije, ki kažejo, kako lahko vazoprotektivno in nevroprotektivno delovanje te spojine učinkovito izboljša spolne sposobnosti podgan, ki imajo erektilno disfunkcijo.

premisleki

Čeprav so eksperimentalne študije precej obetavne, odsotnost kliničnih preskušanj ne omogoča natančne ocene dejanskega potenciala te aktivne učinkovine, predvsem pa ne omogoča identifikacije standardiziranih doz, ki bi jih lahko predlagali v klinični praksi.

Isto stanje otežuje prepoznavanje kontraindikacij in s tem povezanih tveganj, povezanih z uporabo te snovi, kar posledično vedno prepušča zdravniku, ki je odgovoren za klinično stanje svojega bolnika.

Zaradi velikega potenciala zdravila Icariina je zato zaželeno spodbujati napredovanje kliničnih študij, tako da lahko učinkovita sestavina, ki je tako potencialno uporabna, najde svoj dragocen prostor v panorami naravnih dodatkov in zdravil rastlinskega izvora.

Bibliografija

Močna inhibicija humane fosfodiesteraze-5 z derivati icariina.

Dell'Agli M, Galli GV, Dal Cero E, Belluti F, Matera R, Zironi E, Pagliuca G, Bosisio E.

J Nat Prod. 2008 Sep; 71 (9): 1513-7. doi: 10.1021 / np800049y. Epub 2008 9. september.

Ikariin zadrži homocisteinom povzročeno endotelijsko celično staranje, ki vključuje aktivacijo signalne poti PI3K / AKT-eNOS.

Xiao-Hong D, Chang-Qin X, Jian-Hua H, Wen-Jiang Z, Bing S.

Pharm Biol. 2013 Apr; 51 (4): 433-40. doi: 10.3109 / 13880209.2012.738332. Epub 2013 Jan 22.

Icariin, povezan z vadbenim zdravljenjem, je učinkovito zdravljenje postmenopavzalne osteoporoze.

Liu M, Zhong C, He RX, Chen LF.

Chin Med J (Engl). 2012 maj; 125 (10): 1784-9.

Učinek odmerka icariina na proliferacijo in osteogeno diferenciacijo človeških kostnih mezenhimskih matičnih celic.

Fan JJ, Cao LG, Wu T, Wang DX, Jin D, Jiang S, Zhang ZY, Bi L, Pei GX.

Molekule. 2011 Dec 6; 16 (12): 10123-33. doi: 10.3390 / molekule161210123.

Napredek farmakoloških raziskav na icariinu.

Li L, Wang XM.

Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2008 Dec; 33 (23): 2727-32. Pregled. Kitajski.

Fitoestrogen flavonoidi, pridobljeni iz epimedija, pozitivno vplivajo na preprečevanje izgube kostne mase pri poznih ženskah v postmenopavzi: 24-mesečno randomizirano, dvojno slepo in s placebom kontrolirano preskušanje.

Zhang G, Qin L, Shi Y.

J Bone Miner Res. 2007 Jul; 22 (7): 1072-9.

Ikariin in vitro izboljša ekspresijo endotelijske dušikovega oksida sintaze na človeških endotelijskih celicah.

Xu HB, Huang ZQ.

Vascul Pharmacol. 2007 Jul; 47 (1): 18-24. Epub 2007 Mar 24.

Vpliv icariina na poškodbo žilnega endotelija, povzročenega s hipoksijo].

Ji RR, Li FY, Zhang XJ.

Zhongguo Zhong Xi Yi Jie On Za Zhi. 2005 Jun; 25 (6): 525-30. Kitajski.

Antioksidativni učinek icariina na človeške eritrocite na hemolizo, povzročeno s prostimi radikali.

Liu ZQ, Luo XY, Sun YX, Wu W, Liu CM, Liu ZQ, Liu SY.

J Pharm Pharmacol. 2004 Dec; 56 (12): 1557-62.

Eksperimentalne študije icariina o mehanizmu proti raku.