eritromicin

Eritromicin je zdravilo z antibiotičnim delovanjem in velja za prednika razreda makrolidov. Najprej je bila pridobljena iz kultur Streptomyces erythraeus .

Eritromicin - kemijska struktura

Eritromicin ima bakteriostatično antibiotično delovanje, tj. Ne ubija bakterijskih celic, temveč zavira njihovo rast.

indikacije

Za kaj uporablja

Eritromicin se uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na to.

Natančneje, eritromicin je indiciran za zdravljenje:

Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti ter mehkih tkiv, ki jih povzroča Streptococcus pyogenes ;
Profilaksa bakterijskega endokarditisa, ki ga povzroča Streptococcus viridans ;
Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti ter otitis srednjega ušesa, ki ga povzroča Diplococcus pneumoniae ;
Primarna atipična pljučnica, ki jo povzroča Mycoplasma pneumoniae ;
Akutne okužbe kože in mehkih tkiv Staphylococcus aureus ;
Okužbe z bakterijo Listeria monocytogenes ;
Okužbe z Legionella pneumophila ;
Okužbe z Bordatella pertussis ;
Eritrazma;
sifilis;
Okužbe urogenitalnega trakta s Chlamydia trachomatis .

Poleg tega je eritromicin pri uporabi v obliki gela učinkovit pri zdravljenju papulopustularnih oblik aken s prevladujočo vnetno komponento.

opozorila

Ker se eritromicin v glavnem presnavlja v jetrih, je potrebna velika previdnost pri dajanju zdravila bolnikom z zmanjšanim delovanjem jeter, pri bolnikih z ledvično boleznijo in pri starejših bolnikih.

Starejši bolniki z jetrno in / ali ledvično disfunkcijo predstavljajo večje tveganje za nastanek ototoksičnosti.

Zdravljenje z eritromicinom v velikih odmerkih in dolgo časa lahko povzroči poškodbo jeter, zato je treba opraviti redne preglede delovanja jeter.

V primeru kakršne koli alergijske reakcije je treba zdravljenje z eritromicinom takoj prekiniti.

Med zdravljenjem z eritromicinom pri profilaksi pertusisa pri otrocih ali pri zdravljenju okužb z novorojenčkom Chlamydia trachomatis so poročali o primerih hipertrofične infantilne stenoze pilorusa.

Zdravljenje z eritromicinom lahko povzroči psevdomembranski kolitis, ki ga povzroči superinfekcija same bakterije, odporne na eritromicin (kot je na primer Clostridium difficile ), ki so običajno prisotne v bakterijski flori človeka. Podobno se lahko dajejo prednost tudi glivičnim superinfekcijam, ki so običajno prisotne tudi v bakterijski flori človeka (kot je okužba s Candida albicans) .

Eritromicin lahko povzroči podaljšanje intervala QT (čas, ki ga zahteva ventrikularni miokard za depolarizacijo in repolarizacijo), vključno s primeri aritmije in torsade konic, ki so lahko tudi smrtni, čeprav redki.

Eritromicin lahko poslabša oslabitev bolnikov z miastenijo gravis (živčno-mišično boleznijo).

interakcije

Sočasna uporaba eritromicina in ergotamina ali dihidroergotamina (zdravil za zdravljenje migrene) lahko vodi do povečanja akutne toksičnosti ergotamina.

Hkratna uporaba eritromicina in astemizola ali terfenadina (antihistaminik) lahko povzroči resne neželene učinke srčno-žilnega tipa, včasih celo s smrtnimi izidi.

Sočasna uporaba eritromicina in cisaprida (zdravila za povečanje motilitete želodca), pimozida (antipsihotičnega zdravila) ali klaritromicina (drugega makrolida) lahko povzroči podaljšanje intervala QT.

Povezanost eritromicina in statinov (zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju hiperholesterolemije) lahko povzroči rabdomiolizo (tj. Razgradnjo celic skeletnih mišic s posledičnim sproščanjem snovi v mišičnem tkivu v krvni obtok).

Eritromicin zmanjša hitrost izločanja benzodiazepinov, kot so alprazolam, midazolam in triazolam, in tako izboljša njihove farmakološke učinke.

Eritromicin okrepi učinek digoksina (zdravila za povečanje moči srčnega krčenja), peroralnih antikoagulantov, teofilina (ki se uporablja pri zdravljenju bronhialne astme) in zopiklona (hipnotičnega sedativnega zdravila).

Eritromicin lahko poveča toksičnost, ki jo povzroča kolhicin (zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju protina).

Eritromicin lahko zviša koncentracijo zdravil, ki se presnavljajo v krvi, s citokromom P3A4, vključno z:

Karbamazepin, fenitoin in valproat, antiepileptiki;
Alfentanil, opioidni analgetik;
Metilprednizolon, glukokortikoid;
Bromokriptin, zdravilo za zdravljenje migrene;
Kinidin, antiaritmično zdravilo;
Vinblastin, proti raku;
Sildenafil, zdravilo, ki se uporablja za erektilno disfunkcijo.

Neželeni učinki

Eritromicin lahko sproži različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, sta odvisni od različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu. Zato se vsaka oseba na terapijo odzove drugače.

V nadaljevanju so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z eritromicinom.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z eritromicinom lahko povzroči: \ t

Krči in / ali bolečine v trebuhu;
slabost;
bruhanje;
driska;
pankreatitis;
anoreksija;
Psevdomembranski kolitis.

Alergijske reakcije

Eritromicin lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko kažejo s simptomi, kot so izpuščaji, koprivnica in anafilaktične reakcije.

Bolezni živčevja

Zdravljenje z eritromicinom lahko povzroči omotico in konvulzije.

Srčne motnje

Zdravljenje z eritromicinom lahko povzroči podaljšanje intervala QT, torsades de pointes, aritmije in ventrikularno tahikardijo.

Bolezni ušes

Zdravljenje z eritromicinom lahko spodbudi začetek reverzibilne gluhost. Poleg tega lahko zdravilo povzroči tinitus, tj. Slušno motnjo, za katero je značilno zaznavanje brenčanja, sikanja, zveckanja, žvižganja itd.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje z eritromicinom lahko povzroči intersticijski nefritis.

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje z eritromicinom lahko povzroči moteno delovanje jeter in lahko pripomore k nastanku zmedenosti in halucinacij.

Spremembe v diagnostičnih testih

Zdravljenje z eritromicinom lahko vpliva na nekatere teste za določanje kateholaminov v urinu.

Preveliko

Simptomi, ki se lahko pojavijo ob prevelikem odmerjanju eritromicina, so: \ t

Epigastrične bolečine;
slabost;
Blaga driska;
Holestatična zlatenica.

Za preveliko odmerjanje eritromicina ni antidota, zato je zdravljenje le podporno.

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje eritromicina, se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom ali se obrnite na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Eritromicin - tako kot vsi makrolidi - deluje z antibiotiki tako, da ovira sintezo bakterijskih beljakovin.

Sinteza beljakovin v bakterijskih celicah poteka po zaslugi določenih organelov, imenovanih ribosomi.

Ribosome sestavljajo ribosomska RNA in proteini, povezani z drugimi, da tvorijo dve podenoti:

30S podenoto, sestavljeno iz 21 proteinov in ene molekule RNA (16S);
Podskupina 50S, sestavljena iz 34 proteinov in dveh molekul RNA (23S in 5S).

Naloga teh organelov je, da vežejo in prevedejo prenosno RNA, ki prihaja iz celičnega jedra in sintetizira proteine, za katere kodira.

Eritromicin se veže na molekulo 23S ribosomske RNA, ki je prisotna v podenoti 50S.

Vezava eritromicina na RNA 23S preprečuje, da bi RNA sama dokončala sintezo beljakovin in tako zavira rast bakterijskih celic.

Način uporabe - Odmerjanje

Eritromicin je na voljo v naslednjih farmacevtskih oblikah: \ t

V obliki obloženih tablet, žvečljivih tablet in granul za peroralno suspenzijo za peroralno uporabo;
V obliki gela za lokalno dajanje;
V obliki praška in vehikla za raztopino za injiciranje, ki ga je treba zmešati tik pred intravensko ali intramuskularno uporabo.

Spodaj je nekaj indikacij o odmerkih eritromicina, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

Peroralna uporaba

Pri odraslih je odmerek eritromicina, ki ga običajno dajemo, 500-1000 mg dva ali trikrat na dan. Vaš zdravnik se lahko odloči za povečanje odmerka do največ 4 g na dan.

Pri otrocih od 7, 5 do 30 kg telesne teže je odmerek eritromicina, ki se običajno uporablja, 125-500 mg trikrat na dan.

Pri otrocih od 2 do 7, 5 kg telesne teže je odmerek običajno uporabljenega zdravila 50 mg / kg telesne mase na dan, razdeljen na tri odmerke.

Topična aplikacija

Običajno se eritromicinski gel uporablja enkrat ali dvakrat na dan po zdravniški presoji.

Intravenska ali intramuskularna uporaba

Pri odraslih in mladostnikih je odmerek eritromicina, ki se običajno uporablja, 1-2 g na dan, do največ 4 g na dan v primeru zelo resnih okužb.

Pri otrocih do 12. leta starosti je običajni odmerek zdravila 15–50 mg / kg telesne teže, ki se razdeli v več odmerkov skozi dan.

Nosečnost in dojenje

Eritromicin lahko prečka placento in nekatere študije so pokazale, da lahko novorojenčke, katerih matere so jemale zdravilo v prvih mesecih nosečnosti, razvijejo srčno-žilne deformacije.

Eritromicin se izloča tudi v materino mleko.

Zato je treba uporabo zdravila pri nosečnicah ali materah, ki dojijo, izvajati le, če je nujno potrebna le pod strogim nadzorom zdravnika.