metadon

splošnost

Metadon je zdravilo, ki spada v razred opioidov analgetikov (ali analgetikov). Njegova analgetska moč je podobna moči morfina, vendar - za razliko od slednjega - metadon ni naravnega izvora, ampak sintetična droga.

Metadon - Kemijska struktura

Metadon - poleg tega, da se uporablja pri terapiji bolečine - se uporablja tudi pri zdravljenju zasvojenosti z drogami, da se zmanjšajo značilni simptomi odtegnitvenih simptomov.

Metadon je na voljo v farmacevtskih oblikah, primernih za oralno in parenteralno dajanje.

S kemičnega stališča se metadon lahko obravnava kot derivat difenilpropilamina.

Primeri medicinskih specialitet, ki vsebujejo metadon

Eptadon ®
Misyo ®
Metadon hidroklorid Molteni ®

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba metadona je indicirana za zdravljenje hude bolečine pri tistih bolnikih, ki se ne odzivajo na zdravljenje z drugimi zdravili proti bolečinam, kot so nesteroidna protivnetna zdravila in drugi opioidni analgetiki z manj močjo.

Poleg tega se metadon uporablja pri nadomestnem zdravljenju za narkotike (kot je heroin) ali drugih opioidnih analgetikov (kot je morfin) za zmanjšanje simptomov, ki jih sprožijo simptomi odtegnitve.

opozorila

Metadon lahko povzroči telesno in duševno odvisnost in toleranco, podobno morfiju. Zato je treba sprejeti vse potrebne varnostne ukrepe, da se izognemo njenemu pojavljanju.

Uporabi metadona pri bolnikih z intrakranialno hipertenzijo se je treba izogibati, saj obstaja večje tveganje za pojav depresije dihanja in povečanega pritiska cerebrospinalne tekočine.

Tudi pri bolnikih, ki trpijo zaradi bolezni dihal ali zaradi stalnih napadov astme, se je treba izogibati uporabi metadona, saj lahko zdravilo zmanjša dihalne dražljaje in poveča odpornost dihalnih poti do apneje.

Metadon lahko povzroči hudo hipotenzijo pri bolnikih s hipovolemijo in pri bolnikih, ki se že zdravijo z določenimi vrstami nevroleptičnih ali anestetičnih zdravil.

Pri dajanju antagonistov opioidnih receptorjev (npr. Naloksona in naltreksona) je pri bolnikih, ki so razvili telesno odvisnost od metadona, potrebna previdnost, saj lahko uporaba teh zdravil sproži odtegnitveni sindrom.

Poleg tega je pri starejših in izčrpanih bolnikih, pri bolnikih s hipotiroidizmom, Addisonovo boleznijo, strikturo sečnice ali hipertrofijo prostate, morda potrebno zmanjšanje odmerkov metadona, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

Izogibati se je treba uživanju alkohola med zdravljenjem z metadonom, saj se lahko pojavijo neželeni učinki, ki jih povzroči isto zdravilo. Poleg tega se je treba med zdravljenjem z zdravilom izogibati vnosu grenivkinega soka, saj lahko slednji spremenijo učinek samega metadona.

Metadon lahko spremeni sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, zato se je treba med zdravljenjem z zdravilom izogibati tem dejavnostim.

Končno, za tiste, ki izvajajo športne dejavnosti, je uporaba metadona brez terapevtske potrebe doping in v vsakem primeru lahko določi pozitivnost testov dopinga tudi, če jih jemljemo za terapevtske namene.

interakcije

Metadona se ne sme uporabljati pri bolnikih, ki jemljejo ali so v zadnjih dveh tednih jemali zaviralce monoaminooksidaze (ali MAOI, zdravila za zdravljenje Parkinsonove bolezni in depresije).

Metadon se presnavlja v jetrih predvsem s citokromom P3A4. Sočasna uporaba metadona in inducirajočih zdravil omenjenega citokroma lahko povzroči povečanje jetrne presnove istega metadona in posledično odtegnitvene simptome. Med induktorji citokroma P3A4 se spomnimo:

Barbiturati ;
Karbamazepin in fenitoin, antiepileptična zdravila;
Nevirapin, zidovudin, ritonavir in efavirenz, protivirusna zdravila;
Deksametazon ;
Pripravki na osnovi šentjanževke (ali šentjanževke, rastlina z antidepresivnimi lastnostmi).

Nasprotno pa sočasno dajanje metadona in citokroma P3A4 zavira povečanje ravni istega metadona. Med temi drogami se spomnimo:

Eritromicin, klaritromicin in drugi makrolidni antibiotiki;
Flukonazol, itrakonazol in ketokonazol, protiglivična zdravila;
SSRI (selektivni inhibitorji prevzema serotonina, antidepresivi);
Nefazodon, drugi antidepresiv;
Cimetidin, zdravilo, ki se uporablja za zmanjšanje izločanja kisline v želodcu.

Tudi pred začetkom zdravljenja z metadonom je priporočljivo, da o tem obvestite svojega zdravnika, če že jemljete katero od naslednjih zdravil: \ t

Drugi opioidni analgetiki ;
Delni antagonisti ali agonisti opioidnih receptorjev, kot so nalokson, naltrekson in buprenorfin ;
Verapamil, kinidin in druga zdravila za zdravljenje bolezni srca in ožilja;
Imunosupresivna zdravila, kot je ciklosporin ;
Protivnetna zdravila;
Protivirusna zdravila;
Kinoloni, antibiotična zdravila;
Rifampicin, antibiotik za zdravljenje tuberkuloze;
Antiepileptiki ;
Antidiarrheal (kot npr. Loperamid);
Diuretiki ;
Hipnotične sedativne droge.

Vendar pa je še vedno dobro obvestiti zdravnika, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - katero koli zdravilo, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Metadon lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je posledica različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu. Zato ni rečeno, da se škodljivi učinki pojavijo vse z enako intenzivnostjo v vsaki osebi.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z metadonom, so navedeni spodaj.

Alergijske reakcije

Metadon lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko pojavijo v obliki angioedema, težav z dihanjem, težavami pri požiranju in hudi srbenje kože.

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje z metadonom lahko spodbudi začetek: \ t

Motnje srčnega ritma;
hipotenzija;
Ortostatska hipotenzija;
sinkopa;
bradikardija;
palpitacije;
Depresija krvnega obtoka;
Srčni zastoj;
Podaljšanje intervala QT (čas, ki je potreben, da se ventrikularni miokard pretvori v depolarizacijo in repolarizacijo).

Bolezni pljuč in dihal

Med zdravljenjem z metadonom se lahko pojavijo: \ t

Težko dihanje, včasih kašlja;
Suhi nos;
Depresija dihanja;
Zaustavitev dihanja;
Poslabšanje astme pri bolnikih, ki so prizadeti.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z metadonom lahko povzroči slabost, bruhanje, zmanjšano motiliteto črevesja in zaprtje.

Bolezni živčevja

Metadonska terapija lahko povzroči:

Omotica in / ali omotica;
Občutek praznine v glavi;
sedacija;
Glavobol;
šibkost;
Zmedenost.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje z metadonom lahko povzroči evforijo ali disforijo, agitacijo in nespečnost.

Bolezni kože in podkožja

Metadonska terapija lahko pomaga pri:

Prehodni kožni izpuščaj;
srbenje;
koprivnica;
edem;
Hemoragična urtikarija (redko).

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z metadonom, so: \ t

Toleranca in odvisnost (fizična in duševna);
Spazem žolčevodov;
Zadrževanje urina;
Zmanjšanje libida;
impotenca;
amenoreja;
Suha usta;
Vnetje jezika (kadar se zdravilo jemlje peroralno);
Podhladitev.

Preveliko

V primeru prevelikega odmerjanja metadona se lahko pojavijo:

Ekstremna zaspanost, ki lahko doseže presenečenje in komo;
Depresija dihanja;
Miosi;
Flakcidnost skeletne mišice;
bradikardija;
hipotenzija;
Hladna in prepotena koža.

V primeru prevelikega odmerjanja je nujno nemudoma obnoviti dihalno funkcijo in se boriti z zastrupitvami z antagonisti opioidnih receptorjev (kot npr. Naloksonom).

V primeru suma na preveliko odmerjanje metadona se takoj posvetujte z zdravnikom ali se obrnite na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Metadon je močan agonist μ opioidnih receptorjev in deluje analgetično na podoben način kot morfij. V primerjavi s slednjimi pa ima metadon daljše trajanje delovanja in večjo moč, če ga dajemo peroralno.

Opioidni μ receptorji se nahajajo vzdolž poti bolečine, ki so prisotne v našem telesu, in njihova naloga je natančno modulirati nevrotransmisijo bolečih dražljajev. Podrobneje, ko so ti receptorji stimulirani, se inducira analgezija.

Zato jih metadon - kot selektivni agonist prej omenjenih receptorjev - lahko aktivira tako, da izvaja svoje delovanje za lajšanje bolečin.

Dejstvo, da je metadon selektivni agonist μ receptorjev in da ima dobro peroralno biološko uporabnost in dolgo trajanje delovanja, je zelo uporabno zdravilo tudi za zmanjševanje simptomov, ki jih povzroča odtegnitveni sindrom pri bolnikih. odvisnosti od opioidov.

Način uporabe - Odmerjanje

Metadon je na voljo za peroralno dajanje (v obliki peroralne raztopine in sirupa) in za parenteralno dajanje (v obliki injekcijske raztopine).

Ker lahko povzroči zasvojenost, je treba bolnike spremljati in nadzorovati, da se preveri, ali se zdravilo med zdravljenjem z metadonom ne uporablja pravilno.

Spodaj je nekaj indikacij o odmerkih metadona, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

Zmanjšanje odtegnitvenih simptomov

Metadon se običajno uporablja za zmanjšanje simptomov odtegnitve pri bolnikih z odvisnostjo od opioidov.

Na splošno se zdravljenje začne z začetnim odmerkom 10-30 mg na dan, ki se nato postopoma poveča na 60-120 mg na dan.

Zdravnik mora za vsakega bolnika določiti odmerek zdravila, pogostost dajanja zdravila in trajanje zdravljenja.

Zdravljenje hude bolečine

Za zdravljenje hude bolečine se lahko metadon uporablja oralno ali parenteralno.

Ko se zdravilo uporablja peroralno, je običajno uporabljen odmerek 5-10 mg, ki ga je treba vzeti večkrat na dan v skladu z navodili, ki jih je dal zdravnik.

Kadar se metadon uporablja parenteralno, je odmerek zdravila, ki se običajno uporablja, 2, 5-10 mg, ki ga je treba dajati intramuskularno ali subkutano vsakih 3-4 ure, kot je potrebno.

V vsakem primeru je treba vedno upoštevati vse indikacije, ki vam jih je dal zdravnik.

Nosečnost in dojenje

Zaradi neželenih učinkov, ki jih lahko povzroči, je uporaba zdravila na splošno kontraindicirana med nosečnostjo (zlasti med porodom) in med dojenjem.

kontraindikacije

Uporaba metadona je kontraindicirana v naslednjih primerih:

Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na isti metadon ali na druga zdravila s kemijsko strukturo, podobno metadonu;
Pri bolnikih s stalnim napadom astme;
Pri bolnikih s kroničnim zaprtjem;
Pri bolnikih s porfirijo;
Pri bolnikih z nenadzorovano sladkorno boleznijo;
Pri bolnikih, ki jemljejo ali so pred kratkim jemali zdravila z zaviralcem monoaminooksidaze (MAOI);
Pri bolnikih z odvisnostjo od alkohola in / ali opioidov;
Pri bolnikih s podaljšanjem intervala QT in pri bolnikih s srčnimi obolenji;
Pri bolnikih z intrakranialno hipertenzijo;
Pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo (KOPB), pljučno boleznijo srca ali pljučno insuficienco;
Pri bolnikih s hudimi okvarami jeter in / ali ledvic;
Med nosečnostjo;
Med dojenjem.