INDERAL ® je zdravilo na osnovi propranolol hidroklorida.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Beta-blokatorji
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije INDERAL ® Propranolol
INDERAL ® se uporablja kot terapevtska farmakološka podpora za dolgoročno zdravljenje esencialne hipertenzije. Optimizacijo hipotenzivne učinkovitosti lahko dosežemo tudi s sočasno uporabo diuretikov ali drugih antihipertenzivnih zdravil.
INDERAL ® je indiciran tudi pri zdravljenju angine pektoris (v primeru zmanjšane učinkovitosti konvencionalnih, farmakoloških in nefarmakoloških zdravljenj), pri zdravljenju motenj srčnega ritma, pri profilaksi migrene, pri nadzoru anksioznosti in kot dopolnilo terapijo s tirotoksikozo.
Mehanizem delovanja INDERAL ® Propranolol
Propranolol, ki ga peroralno zaužijemo z zdravilom INDERAL ®, se hitro absorbira na gastrointestinalni ravni in doseže maksimalne plazemske koncentracije v zelo kratkem času (1 do 2 uri).
V glavnem se presnavlja v jetrih, kjer z učinkom prvega prehoda povzroča farmakološko aktivne presnovke; vezano na plazemske beljakovine, se lahko nato prosto razširi po obtočnem toku.
Terapevtski učinki propranolola, ne-kardioselektivnega beta-blokatorja in brez intrinzične simpatikomimetične aktivnosti, so predvsem posledica kardiovaskularnega delovanja, ki se izvaja s konkurenčno inhibicijo proti beta-adrenergičnim receptorjem. Ta aktivnost ima za posledico zmanjšano pogostnost in srčni volumen, povečanje trajanja sistole in zmanjšanje krvnega tlaka v mirovanju; ti učinki omogočajo znatno zmanjšanje skupne porabe kisika v delovanju miokarda in srca.
Druga pomembna aktivnost, morda glavna, je antiaritmično delovanje propranolola, za katero se zdi, da je doseženo s kontrolo frekvence izločanja srčnega prevodnega tkiva.
Po drugi strani pa neposredna antihipertenzivna aktivnost, čeprav je bila široko opažena v različnih kliničnih preskušanjih, še ni bila v celoti opisana.
Različne presnovke, ki nastanejo na ravni jeter, se nato izločijo z urinom.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
Propranolol v zdravljenju anksioznosti
Znanstvena literatura prikazuje učinkovitost propranolola pri zdravljenju anksioznih motenj, čeprav molekularni mehanizem delovanja še ni pojasnjen.
Verjetno se zdi, da je ta učinek povezan z delovanjem na centralni živčni sistem, preko skromnega prehoda krvno-možganske pregrade.
2. propranolol in hipertenzija
Učinkovitost propranolola pri zdravljenju hipertenzije je bila ocenjena z več študijami. Čeprav propranolol ni prva izbira pri zdravljenju arterijske hipertenzije, študije kažejo, da se krvni tlak lahko zmanjša pri 80% zdravljenih bolnikov v nekaj tednih zdravljenja.
3. PROPRANOLOL V ZDRAVILU ALZHEIMER
Pri uporabi propranolola pri bolnikih z Alzheimerjevo boleznijo je zagotovljeno izboljšanje simptomov s posebno učinkovitostjo pri zmanjševanju agresivnosti in povečevanju učinkovitosti.
Način uporabe in odmerjanje
INDERAL ® propranolol 40 mg tablete ali 80 mg propranolola s postopnim sproščanjem: Pri zdravljenju visokega krvnega tlaka je priporočeni začetni odmerek 40 mg propranolola, vzetega dvakrat na dan.
Prilagoditev odmerka se lahko predvidi tako v primeru zmanjšanega terapevtskega učinka kot tudi v primeru spremenjene funkcije jeter; v obeh primerih mora zdravnik vedno upoštevati pacientovo fiziopatološko stanje.
Pri zdravljenju angine pektoris se 40 mg uporablja dva ali trikrat na dan, kar poveča odmerek - pod strogim zdravniškim nadzorom in, če je res potrebno - do 240 mg / dan.
Pri zdravljenju srčnih aritmij se zdi, da je koristna doza 40 mg trikrat na dan.
V vseh drugih pogojih, pri katerih traja terapevtska indikacija (tirotoksikoza, tahikardija na zaskrbljujoči osnovi itd.), So efektivni odmerki med 80 in 160 mg na dan.
V PRIMERU PRED UPORABO INDERAL ® JE POTREBNA Propranolol - PREDPIS IN KONTROLA LASTNEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila INDERAL ® Propranolol
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom INDERAL ® je priporočljivo skrbno oceniti bolnikove fiziopatološke pogoje. Pravzaprav je potrebna posebna pozornost pri uporabi pri bolnikih, ki trpijo zaradi neustreznega zdravljenja srčnega popuščanja (pri katerem je zdravilo kontraindicirano), pri bolnikih z atrioventrikularnim blokom prve stopnje in pri bolnikih z zmanjšano funkcijo jeter, za \ t prilagoditev odmerka.
Prav tako je treba upoštevati, da lahko propranolol prikrije nekatere klasične učinke hipoglikemije, kot je tremor, tako da bi bilo zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo primerno spremljati raven glikemije.
Poleg tega se zdi, da beta blokatorji povečajo občutljivost za alergene in poslabšajo njihovo simptomatologijo.
Če je treba prekiniti zdravljenje, je priporočljivo zagotoviti postopno zmanjšanje odmerka, da se izognemo reaktivnim stranskim reakcijam. Poleg tega so možni neželeni učinki, kot so omotica, glavobol in zaspanost, lahko povzročili nevarnost uporabe strojev in vožnje z vozili.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Čeprav je bilo ugotovljeno, da učinkovina nima embriotoksičnih in teratogenih učinkov, je vnos zdravila INDERAL ® med nosečnostjo in dojenjem kontraindiciran za možne hemodinamske spremembe, ki so odgovorne za zmanjšan pretok placente in presnovo, ki so lahko v bazi. zapletov, ki so v času dostave celo smrtni.
Priporočljivo je prekiniti dojenje med zdravljenjem z zdravilom INDERAL ® zaradi možnega izločanja učinkovine v materino mleko.
interakcije
Glede na številne poti, pri katerih sodeluje propranolol, lahko različna zdravila in sestavine spremenijo farmakokinetične lastnosti tega zdravila.
Natančneje:
- Sočasna uporaba dihidropiridina lahko določi pogostnost hipotenzivnih kriz;
- Uporaba cimetidina, hidralazina, zdravil na osnovi ergotamina, dihidroergotamina, inhibitorjev prostaglandina, glikozidnih zdravil, antiaritmikov, alkohola in zdravil z antidepresivnim delovanjem lahko spremeni normalne farmakokinetične lastnosti propranolola, kar povzroči spremembo bioloških učinkov s povečano pojavnostjo. neželenih učinkov.
Poleg tega je glede na potencialno povečanje učinka inzulina in zakritje propranolola na nekatere znake hipoglikemije potrebno spremljati koncentracijo glukoze v krvi pri sladkornih bolnikih in morda popraviti odmerek hipoglikemičnega zdravila.
INDERAL ® Propranolol Kontraindikacije
Zdravilo INDERAL ® je kontraindicirano pri bolnikih z bronhialno astmo ali bronhopatijami, preobčutljivostjo na eno od njegovih sestavin, izrazito bradikardijo, kardiogenim šokom, hipotenzijo, presnovno acidozo, ledvično odpovedjo, atrioventrikularnim blokom, monoterapijo s feokromocitomom, prinzmetalno angino in vozliščno prsi.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Čeprav se pojavlja INDERAL ®, iz dobro prenašanih kliničnih študij in izkušenj v obdobju trženja, zlasti v začetni fazi zdravljenja, so manjši neželeni učinki, kot so
občutek hladu v okončinah, omotica, glavobol, motnje spanja in gastrointestinalne motnje.
V posebnih skupinah ogroženih bolnikov so opazili prisotnost bradikardije, hipotenzije, dihalnih težav, halucinacij, motenj razpoloženja in spremembe nekaterih hemato-kliničnih parametrov.
V večini primerov so se vsi zgoraj navedeni simptomi izkazali kot prehodni; zato je začasno prekinitev vnosa zdravila INDERAL ® normalna.
Opombe
INDERAL ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
uporaba INDERAL ® pri športnikih, v odsotnosti terapevtske potrebe, da se zmanjša fiziološki odziv na stres in s tem povezane simptome (tremor okončin, povečanje arterijskega tlaka, povečanje čustvene napetosti itd.) je DOUBLE praksa.
