AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je zdravilo, ki temelji na Nimesulidu

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je indiciran za kratkotrajno simptomatsko zdravljenje akutne vnetne ali ginekološke bolečine, kot je prisotna v primeru dismenoreje.

Mehanizem delovanja AULIN ® Nimesulid

Nimesulid, učinkovina AULIN ®, je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki zaradi svojih posebnih kemijskih lastnosti in zlasti sulfoanilidne funkcionalne skupine predstavlja prednika podrazreda sulfonamidov.

Ta ne-kislinska učinkovina, ki jo jemljemo peroralno, doseže želodčno okolje, kjer se pretvori v protonirano obliko, postane bolj liposolubilna, prečka celične membrane zelo enostavno in tako ohranja biološko uporabnost, ki je večja od 50% celotnega zaužitega odmerka.

Ko doseže plazemski vrh po približno 2 urah in se veže na plazemske beljakovine, se nimesulid porazdeli med različne organe in aparate, kjer izvaja terapevtsko delovanje.

Dejansko so različne študije pokazale, da lahko ta aktivna snov v glavnem povzroči zaviralni učinek na COX2, kar zagotavlja:

Zaviranje sinteze prostaglandinov, kot je PGE2, s pro-vnetnim, algogenim in pirogenim delovanjem;
Občutljivo antioksidativno delovanje, ki ovira sproščanje oksidacijskih sredstev z nevtrofili in razstrupljanje telesa pred patogenim delovanjem superoksidnega aniona;
Zaščita hrustančevih tkiv in zunajceličnega matriksa z zaviranjem nekaterih encimov s proteolitično aktivnostjo in znanih kot metaloproteaze.

Vsi prej omenjeni molekularni mehanizmi delovanja omogočajo, da nimesulid deluje kot protivnetno in analgetično, hkrati pa ohranja zaščitno delovanje nekaterih prostaglandinov na zdravje želodčne sluznice.

Po približno 3 do 5 urah delovanja se citokromni sistem CYP2C9 metabolizira na raven jeter in se nato izloči v obliki neaktivnega presnovka predvsem z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. NIMESULID KOT ANTIČNEGA AGENTA

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 15. november.

Eksperimentalna študija, ki ocenjuje učinkovitost inhibitorjev COX2, kot je nimesulid, pri zdravljenju neoplastičnih bolezni. Natančneje, dokazano je, da ta učinkovina zmanjšuje rast celic raka dojke, kar ima za posledico varno in sprejemljivo farmakokinetično stališče.

2. NIMESULID V ZAŠČITI NEURONALNEGA POŠKODOVANJA

J Nevrotravma. 2012, maj 1; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 Mar 29.

Zelo zanimiva eksperimentalna študija, ki kaže, kako lahko sočasen vnos nimesulida in magnezijevega sulfata zmanjša nevronske poškodbe, ki jih povzročajo prehodni ishemični dogodki.

3.SANGUINATI, POVEZANI Z UPORABO NIMESULIDE

Poročilo o primerih poroča o pomembnem neželenem učinku, povezanem z zdravljenjem z nimesulidom pri 50-letnem bolniku z ankilozirajočim spondilitisom. V tem primeru je retroperitonealna hemoragija resno ogrozila delovanje ledvic.

Način uporabe in odmerjanje

AULIN ®

Tablete z nimesulidom 100 mg;

Granule za peroralno suspenzijo 50 ali 100 mg nimesulida;

Supozitorij za rektalno uporabo od 200 mg nimesulida.

Za zdravljenje akutne bolečine se pri odraslih na splošno priporoča, da vzamete tableto ali vrečko po 100 mg nimesulida dvakrat na dan, po možnosti po obroku, ali supozitorije po 200 mg vedno dvakrat na dan. .

Odmerek lahko pregleda zdravnik na podlagi resnosti bolezni, terapevtske učinkovitosti in predvsem sočasne prisotnosti bolezni, ki prizadenejo jetra in ledvice.

Opozorila AULIN ® Nimesulid

Zdravljenje z AULIN ® je treba razumeti kot kratkoročno simptomatsko zdravljenje, ki je koristno za premagovanje akutnih stanj bolečine.

Zato in glede na to, da je pojavnost neželenih učinkov sorazmerna s trajanjem zdravljenja, bi bilo primerno čim prej omejiti vnos nimesulida.

Posebno previdnost je potrebna pri bolnikih z boleznimi jeter, ledvic ali prebavil, ki se morajo posvetovati s svojim zdravnikom, preden vzamejo zdravilo AULIN, in se strinjajo, da bodo redno spremljali učinkovitost in varnost zdravljenja.

Če se pojavijo neželeni učinki, mora bolnik nemudoma obvestiti svojega zdravnika, pri čemer upošteva možnost takojšnje prekinitve zdravljenja v teku.

AULIN® tablete vsebujejo laktozo, zato njegova uporaba ni priporočljiva pri bolnikih z intoleranco za laktozo, pomanjkanjem laktaznih encimov in sindromom glukoze-galaktoze malabsorpcije.

AULIN ® granulat za peroralno suspenzijo namesto vsebuje saharozo, zaradi česar je tako malo za bolnike, ki trpijo za dednimi sindromi fruktozne intolerance, malabsorpcije glukoze / galaktoze in pomanjkanja saharoze-izomaltaze.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Glede na sposobnost nimesulida, da znatno zmanjša nastajanje prostaglandinov, molekul, ki so koristne za zagotavljanje pravilnega razvoja ploda in zarodka, je uporaba zdravila AULIN ® kontraindicirana v celotni nosečnosti.

Dejansko različne študije kažejo, da lahko uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil pri nosečnosti bistveno poveča tveganje za malformacije v dihalnem in kardiovaskularnem sistemu nerojenega otroka, hkrati pa poveča tveganje za krvavitve in zaplete v času poroda.

interakcije

Kot pri drugih nesteroidnih protivnetnih zdravilih bi lahko tudi nimesulid vplival na različne aktivne sestavine, ki lahko spremenijo farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti ter varnostni profil.

Zato mora pacient posebno pozornost nameniti sočasni predpostavki:

Diuretiki, zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, metotreksat in ciklosporin, ki lahko povečajo ledvično toksičnost nimesulida;
Valprojska kislina, fenofibrati, salicilati, tolbutamid lahko tekmujejo z nimesulidom za vezavo na aktivno mesto in tako zmanjšajo njegovo terapevtsko učinkovitost;
Aktivne sestavine, ki lahko spremenijo motiliteto želodca in tako povzročijo pomembne razlike v absorpciji zdravila;
Antibiotiki in substrati citokromnih encimov za spremembe, ki vplivajo na farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti;
NSAID in opioidi zaradi povečanega analgetskega učinka njihove interakcije;
Antikoagulanti glede na povečano tveganje za krvavitev, povezano s hkratno uporabo NSAID.

Kontraindikacije AULIN ® Nimesulid

Uporaba zdravila AULIN ® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, jetrno in ledvično insuficienco, želodčne razjede in gastrointestinalne patologije ter hudo srčno popuščanje.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Kljub dejstvu, da nimesulid predstavlja neposredno inhibitorno aktivnost predvsem proti COX2 in zmanjšuje tveganje neželenih učinkov prebavnega trakta, je dobro vedeti, kako lahko zdravljenje z zdravilom AULIN ® ugotovi pojav:

Dermatološke reakcije na alergijski osnovi, kot so kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija in edemi;
Hematološke reakcije, kot so anemija, nevtrofilija, trombocitopenija, citopenija granul;
Osrednje reakcije, kot so zaspanost, glavobol, nespečnost in omotica;
Kardiovaskularne reakcije, kot so tahikardija in hipertenzija;
Gastrointestinalne reakcije, kot so epigastrična bolečina, slabost, bruhanje, driska in gastralgija;
Presnovne reakcije, kot je hiperkalemija;
Dihalne reakcije na alergijski osnovi, kot so astma, dispneja in bronhospazem;
Urogenitalne motnje, kot so disurija, oligurija in izolirana hematurija;
Spremembe v delovanju jeter.

V večini primerov pa so ti neželeni učinki prizadeli bolnike, ki so bili nagnjeni ali podvrženi neustreznemu in dolgotrajnemu zdravljenju.