diazepam

Diazepam je benzodiazepin, ki ima anksiolitične, sedativne, antikonvulzivne in mišične relaksacijske lastnosti. Verjetno je diazepam najbolj znan pod blagovno znamko Valium®.

indikacije

Za kaj uporablja

Diazepam - Kemična struktura

Diazepam se lahko uporablja za zdravljenje različnih bolezni. Terapevtske indikacije se lahko razlikujejo glede na farmacevtsko obliko in posledično izbrano metodo dajanja.

Peroralna uporaba

Diazepam je pri peroralni uporabi indiciran za zdravljenje:

anksioznost;
napetost;
Psihiatrične ali somatske manifestacije, povezane s sindromom tesnobe;
Nespečnost.

Intravenska ali intramuskularna uporaba

V tem primeru je diazepam indiciran za zdravljenje:

Stanja agitacije;
Stanja motorične ekscitacije pri paranoidno-halucinatornih kliničnih slikah;
Stanja epileptičnih bolezni;
Hudi mišični spazumi tako centralnega kot perifernega izvora;
Tetanus.

Rektalno dajanje

Če se diazepam uporablja rektalno, je indiciran za zdravljenje:

krči;
Febrilne konvulzije pri otrocih;
Kot pomirjevalo pred začetkom raziskovalnih preiskav in zdravljenja (npr. Kolonoskopija).

opozorila

Diazepam je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki so zlorabljali alkohol in / ali zdravila.

Bolniki, pri katerih je diazepam dlje časa uporabljal, lahko razvijejo toleranco. Z drugimi besedami, lahko pride do zmanjšanja učinkov, ki jih povzroči sam diazepam.

Pri dajanju diazepama pri bolnikih s kardiorespiratorno odpovedjo je potrebna previdnost.

Veliko pozornosti je treba nameniti tudi dajanju zdravila pri bolnikih z boleznimi jeter in / ali ledvic.

Bolnike, ki dobivajo parenteralni diazepam, je treba po zaužitju zdravila spremljati vsaj eno uro in jih je treba izpustiti le, če jih spremlja nekdo.

Nenadna prekinitev zdravljenja z diazepamom povzroči odtegnitvene simptome, zato priporočamo postopno prekinitev zdravljenja.

Pri starejših in oslabelih bolnikih utegne biti potrebna prilagoditev odmerka diazepama.

Pri starejših bolnikih in bolnikih, ki sočasno uporabljajo druge pomirjevala, obstaja povečano tveganje padcev in kasnejših zlomov.

Diazepam lahko zmanjša sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Zato se je treba tem dejavnostim izogibati.

interakcije

Depresivni učinek na centralni živčni sistem, ki ga povzroča diazepam, se poveča, če ga dajemo sočasno z: \ t

Alkohol ;
Antipsihotična zdravila;
Druga hipnotična, sedativna ali anksiolitična zdravila;
Antidepresivna zdravila;
Antiepileptična zdravila;
Anestetiki ;
Sedativna antihistaminska zdravila.

Kombinacija diazepama in opioidnih analgetikov lahko spodbuja povečanje evforije in psihične odvisnosti.

Aktivnost diazepama se lahko poveča s sočasnim dajanjem zdravil, kot so: \ t

Ketokonazol, itrakonazol in druga protiglivična zdravila z azolno strukturo;
Cimetidin in omeprazol, zdravila za zmanjšanje izločanja kisline v želodcu;
Fluvoksamin in fluoksetin, antidepresivi, zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI);
Ritonavir, indinavir in druga protivirusna zdravila;
Izonijazid, antituberkulozno zdravilo;
Peroralni kontraceptivi ;
Disulfiram, zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje alkoholizma.

Terapevtska učinkovitost diazepama se lahko zmanjša s sočasno uporabo zdravil, kot so: \ t

Rifampicin, antibiotik;
Karbamazepin, fenitoin in fenobarbital, zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju epilepsije;
Kortikosteroidi .

Sočasna uporaba diazepama in levodope (zdravila za zdravljenje Parkinsonove bolezni) vodi do zmanjšanja učinkov samega levodope.

Diazepam povečuje učinek ketamina (anestetika).

Neželeni učinki

Diazepam lahko povzroči številne neželene učinke, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je posledica različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu. Zato ni rečeno, da se vsi škodljivi učinki pojavijo z enako intenzivnostjo pri vsakem bolniku.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju z diazepamom.

amnezija

Zdravljenje z diazepamom lahko povzroči anterogradno amnezijo.

Razvoj te vrste amnezije ponavadi poteka nekaj ur po jemanju zdravila. Zato morajo bolniki - po jemanju diazepama - neprekinjeno spati vsaj 8 ur.

Spomin se lahko ogrozi, če se bolnik zbudi v času največje aktivnosti zdravila.

zasvojenost

Diazepam lahko vodi v razvoj telesne in duševne odvisnosti. Tveganje za razvoj odvisnosti je neposredno sorazmerno z odmerkom uporabljenega zdravila in trajanjem zdravljenja.

Pri bolnikih, ki so zlorabili alkohol in droge, obstaja večje tveganje za razvoj odvisnosti.

Ko se ugotovi fizična odvisnost, nenadna prekinitev zdravljenja povzroči odtegnitvene simptome. Ti simptomi so:

depresija;
derealization;
depersonalizacija;
anksioznost;
zmedenost;
živčnost;
nemir;
razdražljivost;
halucinacije;
Epileptični šoki;
Povratna nespečnost;
Spremembe razpoloženja;
potenje;
driska;
glavobol;
Bolečine v mišicah;
Preobčutljivost in intoleranca na zvoke (hiperakuzija);
Preobčutljivost na svetlobo in fizični stik.

Zato je priporočljivo postopno ustaviti zdravljenje.

Psihiatrične motnje

Med zdravljenjem z diazepamom se lahko pojavijo ti paradoksni simptomi. Ti simptomi so:

Nemir in vznemirjenost;
razdražljivost;
agresivnost;
jeza;
razočaranje;
halucinacije;
nočne more;
psihoza;
Nenormalno vedenje.

Če se ti simptomi pojavijo, je treba zdravljenje z diazepamom prekiniti. Paradoksalne reakcije se pojavijo predvsem pri starejših in pediatričnih bolnikih.

Poleg tega lahko zdravilo povzroči čustveno revščino, depresijo in zmanjšano budnost.

Bolezni živčevja

Zdravljenje z diazepamom lahko povzroči zaspanost, glavobol, tresenje, omotico, vrtoglavico, ataksijo, dizartrijo in motene motorične sposobnosti.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z diazepamom lahko povzroči različne gastrointestinalne motnje, vključno s slabostjo, hipersalivacijo, zaprtjem ali drisko in suhimi usti.

Očesne bolezni

Terapija z diazepamom lahko povzroči motnje vida, kot so zamegljen vid, diplopija (dvojno videnje) in nistagmus (tj. Hitro gibanje očesnega jabolka, ki ga povzroči krč povezanih mišic).

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje z diazepamom lahko povzroči hipotenzijo, srčno popuščanje, spremembe srčnega utripa in zastoj srca.

Poleg tega, kadar diazepam dajemo rektalno, lahko povzroči kardiorespiratorno depresijo.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje z Diazepamom lahko povzroči inkontinenco ali zadrževanje urina.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje z diazepamom lahko povzroči spremembe ravni jetrnih encimov v krvnem obtoku in lahko spodbudi nastanek zlatenice.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje z Diazepamom lahko povzroči kožne izpuščaje, izpuščaje in srbenje.

Sprememba diagnostičnih testov

Zdravljenje z diazepamom lahko povzroči zvišanje ravni alkalne fosfataze in transaminaz v krvi.

Patologije in stanja, povezana z mestom dajanja

Če diazepam dajemo intravensko, se lahko pojavijo:

Draženje na mestu injiciranja;
Lokalno otekanje;
Venska tromboza;
Flebitis.

Poleg tega se lahko občasno pojavijo koleno in zelo redko se lahko pojavijo žilne spremembe.

Če se diazepam daje intramuskularno, se lahko na mestu injiciranja pojavi lokalna bolečina, ki jo spremlja eritem.

Preveliko

Na splošno preveliko odmerjanje diazepama ne sme biti smrtno nevarno za bolnike, razen če sočasno jemljejo druga zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem, zdravila ali alkohol.

Simptomi, ki lahko nastanejo zaradi prevelikega odmerjanja, so:

zaspanost;
ataksija;
dizartrija;
nistagmus;
arefleksija;
apnea;
hipotenzija;
Kardiorespiratorna depresija;
Coma.

V primeru peroralnega prevelikega odmerjanja diazepama, če je bolnik pri zavesti, je treba bruhanje sprožiti v eni uri po jemanju zdravila. Če je bolnik na drugi strani nezavesten, je treba opraviti izpiranje želodca. Uporaba aktivnega oglja je lahko koristna.

Če je potrebno, lahko dajemo antagonist benzodiazepina, flumazenil .

V vsakem primeru, če sumite, da ste vzeli preveliko odmerjanje zdravil, se morate takoj obrniti na zdravnika in se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Diazepam deluje tako, da spodbuja GABAergični sistem, to je sistem γ-aminobuttirne kisline, ki je glavni zaviralni nevrotransmiter možganov.

GABA opravlja svoje biološke funkcije z vezavo na svoje specifične receptorje: GABA-A, GABA-B in GABA-C.

Vezišče benzodiazepinov je prisotno na GABA-A receptorju.

Diazepam - ker je benzodiazepin - se veže na to specifično mesto in aktivira receptor, s čimer spodbuja kaskado inhibitornih signalov, ki jih inducira GABA.

Način uporabe - Odmerjanje

Kot je navedeno zgoraj, je diazepam na voljo za peroralno, rektalno, intravenozno in intramuskularno dajanje.

Za peroralno uporabo je diazepam na voljo v obliki tablet, kapsul ali peroralnih kapljic.

Za rektalno dajanje pa je na voljo kot raztopina.

Odmerek diazepama mora določiti zdravnik posebej. Odmerek danega zdravila se razlikuje glede na vrsto in resnost patologije, ki jo je treba zdraviti, in glede na izbrani način dajanja. V vsakem primeru mora biti trajanje zdravljenja čim krajše.

Naslednje so običajne odmerke diazepama.

Peroralna uporaba

Odmerek diazepama, ki se običajno daje pri odraslih bolnikih, je 2-5 mg enkrat ali dvakrat na dan.

Pri starejših bolnikih je običajni odmerek zdravila 2 mg dvakrat na dan.

Otrokom dajemo peroralne kapljice. Običajni odmerek za otroke do 3 let je 1-6 mg zdravila na dan. Pri otrocih, starih od 4 do 12 let, je odmerek 4-12 mg diazepama na dan.

Pri hospitaliziranih bolnikih z anksioznimi stanji je običajni odmerek diazepama 10-20 mg zdravila, ki ga dajemo trikrat na dan.

Intramuskularno ali intravensko dajanje

Doze danega zdravila se razlikujejo glede na patologijo, ki jo je treba zdraviti:

Stanja agitacije : običajni odmerek je 10-20 mg diazepama trikrat na dan, dokler akutni simptomi ne izginejo;
Stanja epileptičnih bolezni : začetni odmerek diazepama je 10-20 mg intravensko; nadaljnji odmerki so 20 mg zdravila, ki se daje intravensko ali intramuskularno;
Mišični krči : odmerek diazepama, ki se običajno uporablja, je 10 mg, ki se daje enkrat ali dvakrat intramuskularno;
Tetanus : običajni odmerek diazepama je 10 mg intravensko. Ta odmerek lahko prekine spastično stanje, ki ga inducira tetanus, za obdobje približno 8 ur.

Rektalno dajanje

Pri odraslih in otrocih, starejših od treh let, je običajni odmerek diazepama 10 mg.

Pri otrocih do treh let in pri starejših in izčrpanih bolnikih je običajni odmerek diazepama 5 mg.

Nosečnost in dojenje

Diazepama se ne sme dajati v prvem trimesečju nosečnosti.

Če se diazepam zaradi absolutne potrebe daje v zadnjih obdobjih nosečnosti ali med porodom, lahko povzroči naslednje neželene učinke pri plodu ali novorojenčku:

Nepravilnost srčnega utripa ploda;
hipotermija;
hipotonija;
Depresija dihanja;
Možnost razvoja telesne odvisnosti in odtegnitvenih simptomov v poporodnem obdobju.

Ker se diazepam izloča v materino mleko, matere, ki jemljejo zdravilo, ne smejo dojiti.