JANUMET ® - sitagliptin + metformin

JANUMET ® zdravilo na osnovi sitagliptina in metformina

TERAPEVTSKA SKUPINA: Povezana peroralna hipoglikemična sredstva

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije JANUMET ® - sitagliptin + metformin

Zdravilo JANUMET ® se uporablja pri zdravljenju diabetesa tipa II, ko le pri zdravljenju z metforminom, tudi pri najvišjem odmerku, ni bilo mogoče zagotoviti dobrega nadzora glikemije.

Pri bolnikih s hudo presnovno dekompenzacijo lahko zdravilo JANUMET ® vključimo v trojno zdravljenje s sulfonilsečnino.

Mehanizem delovanja JANUMET ® - sitagliptin + metformin

JANUMET ® je oralno hipoglikemično zdravilo, pridobljeno z združevanjem učinkovin, ki spadajo v kategorijo DPP-4 in bigvanidnih inhibitorjev.

Terapevtski učinek, ki ga izvajamo z integriranim nadzorom presnove glukoze, posreduje sitagliptin, ki lahko poveča razpoložljivost inkretinov (zmanjšanje aktivacije DPP-4, ki sodeluje pri ireverzibilni hidrolizi), hormoni, namenjeni senzibilizaciji. pankreatične celice beta, ki zagotavljajo sproščanje insulina, in metformina, ki lahko vpliva na različna občutljiva tkiva insulina s povečanjem privzema glukoze v krvi in na ravni jeter z zaviranjem procesa glukoneogeneze in glikogenolize.

Z metabolnega vidika je torej hipoglikemični učinek na eni strani podprt s povečanim izločanjem inzulina, na drugi pa z zmanjšano endogeno proizvodnjo glukoze.

Z vidika farmakokinetike jemanje JANUMET ® ohranja lastnosti obeh zdravilnih učinkovin, ki jih jemljemo posamezno, skoraj nespremenjene.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. UČINKOVITOST KOMBINIRANE TERAPIJE SITAGLIPTINA / METFORMINA

Študije so pokazale, da lahko povezava med metforminom in sitagliptinom zagotovi dobro glikemično kontrolo pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II, pri katerih je bilo zdravljenje z metforminom neučinkovito. V teh primerih so opazili nadaljnje zmanjšanje glikoziliranega hemoglobina, odlično glikemično kontrolo, tako osnovno kot postprandialno, ter zmanjšano tveganje za hipoglikemijo.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN IZVEN KLINIČNE PRAKSE

Pomembni terapevtski uspehi, ki jih je povezava med metforminom in sitagliptinom pridobila v klinični praksi, so v bistvu povezani s posameznimi terapevtskimi učinki dveh učinkovin. Vendar so študije in vitro pokazale, da lahko ta kombinacija deluje sinergistično na celico beta, ohranja funkcijo in celovitost, verjetno z aktiviranjem anti-apoptotičnih genov, vključenih v preživetje celic.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN V ENOTNI FORMULACIJI

Farmakokinetične študije in klinična preskušanja različne narave so pokazala, da je terapevtski učinek, ki ga je mogoče opaziti po jemanju zdravila JANUMET, povsem primerljiv s tistim, pridobljenim z ločenim, vendar sočasnim dajanjem metformina in sitagliptina, z enako pogostnostjo. neželeni učinki.

Način uporabe in odmerjanje

JANUMET® 50/850 ali 50/1000 mg tablete sitagliptina in metformina:

Zdravljenje z zdravilom JANUMET ® se mora začeti z najmanjšim odmerkom, ki ga lahko dajemo, da se nato sčasoma popravi ali potrdi prej omenjeni odmerek na podlagi presnovnega odziva, opaženega v smislu koncentracije glukoze v krvi.

Največji odmerek ne sme presegati 100 mg sitagliptina, ki ga lahko vzamemo v dveh različnih odmerkih hkrati z obroki, da zmanjšamo neželene učinke na prebavila.

V primeru, da uporabljamo trojno zdravljenje s sulfonilsečninami, lahko uporabimo tudi nižje odmerke.

V vsakem primeru je vaš zdravnik tisti, ki mora oceniti in oblikovati ustrezen odmerek.

Opozorila JANUMET ® - sitagliptin + metformin

Pri zagotavljanju pravilne urejenosti glikemije je zelo pomembno, da zdravljenje z zdravilom JANUMET ® spremljajo periodično spremljanje ravni glikemije in sočasna uporaba nefarmakoloških ukrepov, kot so telesna dejavnost in uravnotežena prehrana.

Prav tako je treba spremljati delovanje ledvic, da se prepreči kopičenje metformina pri povzročanju potencialno smrtnega stanja presnovne acidoze pri bolniku.

Zdravljenje z zdravilom JANUMET ® je treba prekiniti, kadar je potrebna uporaba jodiranih kontrastnih sredstev ali zdravil ali postopkov, ki bi lahko ogrozili delovanje ledvic.

Pogoji hipoglikemije, ki so lahko preverljivi zaradi napačnih odmerkov, dajanja učinkovin ali drugih vzrokov, bi lahko zmanjšali bolnikove zaznavne in reaktivne zmogljivosti, zaradi česar je uporaba strojev in vožnja vozil nevarna.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Uporaba zdravila JANUMET ® v nosečnosti je močno kontraindicirana zaradi prisotnosti študij, ki kažejo povečano tveganje prirojenih malformacij pri novorojenčkih, rojenih pri ženskah, zdravljenih z metforminom.

Nasprotno, eksperimentiranje s sitagliptinom trenutno ne daje statistično pomembnih rezultatov.

Poleg tega možno izločanje teh učinkovin v materino mleko izpostavlja otroka potencialnemu tveganju za hipoglikemijo, tako da se kontraindikacija razširi tudi na obdobje dojenja.

interakcije

Tudi v tem primeru je treba farmakološke interakcije, opažene za JANUMET®, pripisati ločeno prisotnosti dveh učinkovin.

Zato, medtem ko sitagliptin ni zelo reaktiven, pri čemer so farmakokinetične spremembe opazne po dajanju digoksina in ciklosporina, se lahko metformin negativno odzove na sočasno uporabo glukortikoidov, beta agonistov, cimetidina in diuretikov.

V več študijah je bila ocenjena tudi prisotnost drugih možnih interakcij in vitro, ki pa v in vivo prevzamejo skromen klinični pomen.

Pomembno je tudi, da se spomnite, da lahko sočasna uporaba rifampicina ali jodiranih kontrastnih sredstev spremeni normalno delovanje ledvic, kar poveča izpostavljenost telesa tem hipoglikemičnim zdravilom.

Kontraindikacije JANUMET ® - sitagliptin + metformin

JANUMET ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na sestavine ali pomožne snovi, sladkorno bolezen tipa I, diabetično keto acidozo, hude spremembe v delovanju jeter in ledvic, dehidracijo, šok, akutne patologije, odpoved srca in dihal, šok, alkoholizem, nosečnost in dojenje. .

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Neželeni učinki, opisani po zdravljenju z zdravilom JANUMET ®, so v glavnem posledica tistih, ki so jih opazili med monoterapijo s sitagliptinom in metforminom.

Predvsem lahko začetno fazo zdravljenja spremljajo prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje, zaprtje ali driska, okužbe zgornjih dihal in glavobol ter omotica.

Klinično pomembnejše neželene učinke so opazili le redko, pojavijo se preobčutljivostne reakcije, kot so angioedem, izpuščaj in urtikarija, spremembe hematološkega in elektrokardiografskega vzorca, za katere je bilo treba prekiniti zdravljenje.

Hipoglikemijska stanja so se pojavila predvsem med trojno terapijo s sulfonilsečninami.