klorpromazin

Klorpromazin je antipsihotično zdravilo, ki spada v skupino fenotiazinov in ima kot takšno nevroleptično aktivnost, kar pomeni, da lahko depresira centralni živčni sistem.

Klorpromazin je znan tudi kot torazin.

Klorpromazin - kemijska struktura

Odkril jo je kemik Paul Charpentier leta 1950, da bi sintetiziral analogne raztopine, ki so fenotiazini z nevroleptičnim in antihistaminskim delovanjem.

Kasneje je francoski kirurg Laborit in njegovi sodelavci odkrili sposobnost tega zdravila za povečanje učinkov anestezije. Ugotovili so, da sam klorpromazin ne povzroča izgube zavesti, ampak daje prednost nagnjenju k spanju in izrazitemu neupoštevanju okoliškega okolja.

Leta 1952 so psihiatri Delay in Deniker domnevali, da klorpromazin ni samo sredstvo, ki je sposobno simptomatsko reševati agitacijo in anksioznost, ampak da ima lahko tudi terapevtski učinek pri zdravljenju psihoz.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba klorpromazina je indicirana za zdravljenje:

• shizofrenija;
• Paranoidna stanja;
• manija;
• Toksične psihoze (povzročene z amfetamini, LSD, kokainom itd.);
• Organski duševni sindromi, ki jih spremlja delirij;
• Hude anksiozne motnje, odporne na terapijo s tipičnimi anksiolitiki;
• Depresija, ki jo spremlja agitacija in delirij (v povezavi z antidepresivi);
• Pred-anestetična zdravila;
• Nekontrolirano bruhanje in kolcanje;
• Intenzivna bolečina (na splošno v povezavi z opioidnimi analgetiki).

opozorila

Bolnike, ki se zdravijo s klorpromazinom, je treba skrbno nadzorovati.

Sočasni uporabi klorpromazina in drugih nevroleptikov se je treba izogibati.

Uporaba klorpromazina pri dojenčkih z nalezljivimi boleznimi - ali na operaciji - je treba izvajati previdno, saj lahko pride do povečane pojavnosti ekstrapiramidnih učinkov (simptomi, podobni Parkinsonovi bolezni).

Antiemetični učinek klorpromazina lahko prikrije simptome prevelikega odmerjanja drugih zdravil, nastop bolezni prebavnega trakta ali centralnega živčnega sistema.

Kronično zdravljenje s klorpromazinom lahko povzroči trajne zakasnele diskinezije, zato je treba to zdravljenje izvajati samo pri bolnikih, pri katerih ni mogoče opraviti alternativnih terapij.

Nenadna prekinitev zdravljenja s klorpromazinom lahko povzroči odtegnitvene simptome.

Klorpromazin lahko povzroči nastanek nevroleptičnega malignega sindroma, v primeru nastopa tega sindroma pa je treba zdravljenje takoj prekiniti (glejte poglavje "Neželeni učinki").

Klorpromazin je treba pri starejših bolnikih in bolnikih uporabljati previdno z naslednjimi stanji: \ t

• Kardiovaskularne motnje;
• Akutne ali kronične pljučne bolezni;
• glavkom;
• Hipertrofija prostate;
• Parkinsonova bolezen, ker klorpromazin poveča togost mišic, ki jo povzroča ta bolezen;
• hipotenzija;
• Bolniki z družinsko anamnezo podaljšanja intervala QT (čas, ki ga potrebuje ventrikularni miokard, da depolarizirajo in repolarizirajo).

Klorpromazin lahko povzroči povečanje hormona prolaktina v krvnem obtoku (hiperprolaktinemija), zato je pri uporabi zdravila pri bolnikih z rakom dojke potrebna previdnost.

Zaradi škodljivih učinkov, ki jih lahko povzroči klorpromazin, je treba opraviti redne preglede, da se preveri zdravstveno stanje osrednjega živčnega sistema, kostnega mozga, oči, jeter, ledvic in srčno-žilnega sistema.

Ker lahko klorpromazin povzroči spremembe v tvorbi krvi, je treba opraviti ustrezne preglede ves čas trajanja zdravljenja.

Bolniki, ki se zdravijo s klorpromazinom in potrebujejo operacijo, potrebujejo manjši odmerek anestetika.

Klorpromazin lahko zniža prag napada in pospeši pojav epileptičnih napadov. Pri bolnikih z epilepsijo bo morda treba prilagoditi odmerek antiepileptikov.

Bolniki, ki se zdravijo s klorpromazinom, se morajo izogibati neposredni izpostavljenosti soncu in uporabljati posebne zaščitne kreme.

Klorpromazin lahko povzroči hiperglikemijo, zato je pri bolnikih s sladkorno boleznijo morda potrebna prilagoditev odmerka insulina ali peroralnih antidiabetikov.

Klorpromazin lahko ogrozi termoregulacijo, zato je treba zdravilo uporabljati previdno pri osebah, ki so izpostavljene zelo nizkim ali zelo visokim temperaturam.

Pri bolnikih z demenco zdravljenje s klorpromazinom poveca tveganje za cerebrovaskularne dogodke.

Ker klorpromazin povečuje tveganje za nastanek krvnih strdkov, je treba paziti, da ga bolniki dobivajo z anamnezo - vključno z družinsko anamnezo - koagulacijskih motenj.

Klorpromazin povzroča sedacijo in zaspanost, zato vožnja vozil in / ali uporaba strojev ni priporočljiva.

interakcije

Kombinacijo klorpromazina in drugih depresivov v centralnem živčnem sistemu (kot so barbiturati, hipnotiki, anksiolitiki, anestetiki, antihistaminiki in opioidni analgetiki ) je treba izvajati previdno, da bi preprečili prekomerno sedacijo bolnikov.

Sočasna uporaba klorpromazina in litija (zdravilo, ki se uporablja za bipolarne motnje) lahko zmanjša plazemsko koncentracijo samega klorpromazina in - hkrati - poveča ekstrapiramidne učinke.

Klorpromazin lahko poveča aktivnost antihipertenzivnih zdravil.

Antiholinergična zdravila lahko zmanjšajo antipsihotično delovanje klorpromazina.

Treba se je izogibati kombinaciji klorpromazina in drugih mielosupresivnih zdravil (ki zavirajo kostni mozeg).

Metrizamid (spojina, ki se uporablja kot kontrastno sredstvo) poveča tveganje za krče, ki jih povzroči klorpromazin.

Vnos alkohola med zdravljenjem s klorpromazinom ni priporočljiv.

Antiparkinsonska zdravila (kot lizurida, pergolid in levodopa ) lahko antagonizirajo učinek klorpromazina.

Sočasno dajanje klorpromazina in antiaritmikov poveča tveganje za srčne aritmije.

Sočasna uporaba klorpromazina in tricikličnih antidepresivov ( TCA ) poveča antimuskarinske učinke.

Klorpromazin poveča plazemsko koncentracijo valprojske kisline (antiepileptika).

Druga zdravila, ki lahko medsebojno delujejo s klorpromazinom, so:

• Nekateri antibiotiki, kot so streptomicin in eritromicin ;
• Antikoagulanti, kot je varfarin, ki poveča koncentracijo antipsihotika v plazmi;
• Anti-migrena, kot so derivati ergotov in eletriptan ;
• Protivirusna zdravila, kot so ritonavir (ki se uporablja za zdravljenje HIV) in amantadin (uporablja se pri Parkinsonovi bolezni);
• Zdravila za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni, kot so donepezil, galantamin in rivastigmin ;
• Naltrekson, antagonist opiatnega receptorja;
• Tamoksifen, proti raku;
• Zdravila, ki spreminjajo koncentracijo elektrolitov;
• Zdravila, ki zavirajo jetrne encime, ker se klorpromazin v glavnem presnavlja v jetrih.

Neželeni učinki

Klorpromazin lahko povzroči številne neželene učinke, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki.

V nadaljevanju so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju s klorpromazinom.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s klorpromazinom lahko povzroči:

• sedacija;
• zaspanost;
• omotica;
• nespečnost;
• anksioznost;
• nemir;
• Psihomotorna agitacija;
• evforija;
• Depresija razpoloženja;
• Poslabšanje psihotičnih simptomov;
• krči;
• Spremembe telesne temperature;
• Simptomi, podobni Parkinsonovi bolezni;
• Akatizija (nezmožnost mirovanja).

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje s klorpromazinom lahko povzroči hipotenzijo, sinkopo, aritmije, podaljšan interval QT, atrioventrikularni blok, srčni zastoj in nenadno smrt.

Bolezni krvi in ​​limfatičnega sistema

Klorpromazin lahko povzroči motnje sistema, odgovornega za sintezo krvnih celic (hemolimfopoetski sistem), kar lahko povzroči:

• Anemija (zmanjšana količina hemoglobina v krvi);
• Levkopenija (zmanjšano število belih krvnih celic) s posledično večjo dovzetnostjo za krčenje okužb;
• Plateletopenija (zmanjšano število trombocitov), ​​ki vodi do podplutb in nenormalnih krvavitev s povečanim tveganjem za krvavitev.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje s klorpromazinom lahko povzroči preobčutljivostne in fotosenzitivne reakcije, ki se pojavijo v obliki koprivnice, ekcema in eksfoliativnega dermatitisa.

Endokrine motnje

Klorpromazin lahko povzroči hiperprolaktinemijo in zmanjša estrogen, progesteron in hipofizne gonadotropine.

Motnje reprodukcije in dojk

Klorpromazin pri ženskah lahko povzroči povečanje prsi in napetost, amenorejo (pomanjkanje menstruacije) in nenormalno dojenje.

Pri moških pa lahko zdravilo povzroči ginekomastijo (nenormalni razvoj prsi), impotenco in zmanjšanje volumna testisov.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Klorpromazin lahko povzroči poškodbe jeter in zlatenico.

Maligni nevroleptični sindrom

Nevroleptični maligni sindrom je nevrološka motnja, za katero so značilni:

• vročina;
• dehidracija;
• Togost mišic;
• akinezija;
• potenje;
• tahikardija;
• aritmija;
• Spremembe v stanju zavesti, ki lahko napredujejo v stupor in komo.

Če se ti simptomi pojavijo, je treba zdravljenje s klorpromazinom nemudoma prekiniti, zdravnik pa je treba poklicati.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki lahko nastopijo po zdravljenju s klorpromazinom, so: \ t

• Anafilaktične reakcije;
• tromboza;
• Vidni primanjkljaji;
• Poškodbe ledvic;
• bronhospazem;
• Laringospazem.

Preveliko

Specifičnega antidota proti hiperpoziciji klorpromazina ni. Izpiranje želodca je lahko koristno. Simptomi, ki se lahko pojavijo, so poslabšanje neželenih učinkov. V primeru suma na preveliko odmerjanje se takoj posvetujte z zdravnikom ali se obrnite na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Klorpromazin izvaja svoje antipsihotično delovanje tako, da blokira postsinaptične D2 dopaminske receptorje. Poleg tega ima klorpromazin tudi nespecifičen antihistaminični učinek, zaradi česar se bolniki počutijo zaspani.

Način uporabe - Odmerjanje

Klorpromazin je na voljo za peroralno (os) uporabo v obliki peroralnih tablet ali kapljic. Zdravilo je na voljo tudi v vialah za intramuskularno (im) ali intravensko (IV) dajanje.

Odmerek mora določiti zdravnik izključno na individualni osnovi, odvisno od starosti bolnika, vrste in resnosti bolezni, terapevtskega odziva in prenašanja zdravila.

V nadaljevanju so navedene nekatere indikacije za običajne odmerke klorpromazina.

Psihiatrične motnje

Pri ambulantnih bolnikih so odmerki 30-75 mg klorpromazina na dan, per os. Zdravljenje se lahko začne tudi z 25 mg zdravil.

Pri hospitaliziranih bolnikih so lahko potrebni višji odmerki (bodisi peroralno ali z imisom).

Pri otrocih je priporočeni odmerek 1 mg / kg telesne mase na dan.

Nekontrolirano bruhanje in kolcanje

Odmerek je 25-50 mg klorpromazina, ki se daje 2-3-krat na dan intramuskularno. Ko je terapevtski učinek dosežen - če je potrebno - lahko zdravljenje nadaljujemo peroralno.

Pred-anestetična zdravila

Priporočeni odmerek je 25-50 mg klorpromazina, ki ga jemljemo peroralno; 12, 5-25 mg za im ali ev nekaj ur pred operacijo.

Nosečnost in dojenje

Klorpromazina se ne sme uporabljati v prvem trimesečju nosečnosti zaradi možne poškodbe ploda. V drugem in tretjem trimesečju je treba zdravilo uporabiti le, če zdravnik meni, da je nujno potrebno zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pri novorojenčku.

Klorpromazin se izloča v materino mleko, zato doječe matere ne smejo jemati zdravila.

kontraindikacije

Uporaba klorpromazina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

• Znana preobčutljivost za klorpromazin;
• Komatna stanja, zlasti tista, ki jih povzroča alkohol, barbiturati, opiati itd .;
• Bolniki s subkortikalnimi poškodbami možganov;
• Huda depresivna stanja;
• Pri bolnikih, ki trpijo zaradi motenj krvi;
• Pri bolnikih z boleznimi jeter in / ali ledvic;
• Pri bolnikih s feokromocitomom, tumor, ki prizadene nadledvične žleze;
• Myasthenia gravis, motnja nevromuskularnih plakov;
• Pri bolnikih z nezdravljeno epilepsijo;
• V zgodnjem otroštvu;
• V prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem.