DUFASTON ® - Didrogesteron

Zdravilo DUFASTON ® je zdravilo na osnovi Didrogesterona

TERAPEVTSKA SKUPINA: Progestin

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije DUFASTON ® - Didrogesterone

DUFASTON® se uporablja kot adjuvant estrogenske terapije za zaščito zdravja endometrija, zmanjšanje tveganja za neoplastično transformacijo.

Zdravilo DUFASTON ® je indicirano tudi za zdravljenje ginekoloških motenj, kot so dismenoreja, endometrioza, nepravilnosti v celičnem ciklusu, metrorafija, neplodnost in v primeru nevarnosti splava.

Mehanizem delovanja DUFASTON ® - Didrogesterone

Aktivna sestavina DUFASTONA didrogesterona je progestin z 21 atomi ogljika, za katerega so značilne biološke lastnosti, podobne progesteronu, vendar z mehanizmom selektivnega delovanja.

Natančneje, na način, podoben progesteronu, didrogesteron deluje na ravni endometrija, kar zagotavlja transformacijo sekretorij, ki je koristna za strukturno in tropsko favoriziranje gnezdenja zarodka in v primeru dajanja po substitucijskem zdravljenju z estrogenom, endometrijsko transformacijo in hiperplazijo pri Raven miometrija zavira potencialno nevarne kontrakcije maternice med nosečnostjo.

Vendar pa, za razliko od progesterona, ta učinkovina nima enakih "centralnih" učinkov endogenega hormona, ker nima zaviralnega učinka na povratne informacije o osi hipotalamusa in hipofize in zato o depresivnem delovanju na folikolinsko in lutealno sekrecijo.

Ta hormon tudi nima androgene, estrogene in kortikoidne aktivnosti, ki je še posebej nevarna med nosečnostjo zaradi zdravja zarodka.

Peroralno se absorbira v črevesni ravni, presnavlja v hepatično raven v 20-alfa didro-didrogesteronu in se izloča večinoma z urinom, kar omogoča boljšo karakterizacijo endogenih koncentracij naravnega progesterona in njegovih presnovkov.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. DUFASTON IN ENDOMETRIJSKA HIPERPLAZIJA: molekularna struktura

Kot je znano, se Dufaston uporablja skupaj z estrogensko terapijo za zmanjšanje tveganja za hiperplazijo endometrija. Ta študija prikazuje, kako lahko njeno dajanje uravnava izražanje citokinov in rastnih faktorjev, ki sodelujejo pri hiperplaziji endometrija, in tako regulira celični cikel.

2.DIDROGESTRON IN SPLOŠNO ZDRAVJE

Zanimiva študija, ki je primerjala učinkovitost didrogesterona in kalcija ter vitamina D pri izboljšanju splošnega zdravstvenega stanja prostovoljnih žensk. Didrogesterone, ki so jih jemali po 500 mg na dan, so bile učinkovitejše od kalcija in vitamina D, pri čemer je bila pogostost neželenih učinkov podobna.

3. DIDROGESTRON IN UREDITEV CELIČNEGA CIKLA V BOLEZNIH DOJKE

Pregled, ki zbira rezultate številnih raziskav, povezanih z učinki didrogesterona na regulacijo celičnega ciklusa pri benignih boleznih dojk. Podatki kažejo, da lahko po prvem mitotičnem delovanju ta hormon inducira apoptozo z uravnavanjem velikosti in konsistence dojk v dojki do popolnega izginotja.

Način uporabe in odmerjanje

DUFASTON® filmsko obložene tablete po 10 mg didrogesterona:

odmerki dihidrogesterona se bistveno razlikujejo od bolnika do bolnika na podlagi klinične slike in s tem povezanega terapevtskega cilja.

Doze med 10 in 20 mg na dan so na primer prikazane med estrogensko terapijo v štirinajstih dneh po začetku zdravljenja.

Predpostavljena shema in uporabljena doza sta namesto tega podvržena pomembnim individualnim variacijam med endometriozo, dismenorejo, nepravilnostmi cikla, amenorejo in metroagijo, čeprav je vedno med 10 in 20 mg na dan.

Posebna organizacijska kompleksnost terapije, skupaj s pomembno interindividualno variabilnostjo odmerkov in prisotnostjo potencialnih stranskih učinkov, zahteva stalen zdravstveni nadzor tako v začetnih fazah zdravljenja kot v teku zdravljenja.

Opozorila DUFASTON ® - Didrogesterone

Pred vnosom DUFASTONA je treba skrbno opraviti kontrolni obisk, ki je koristen za pojasnitev uporabnosti terapije in možne prisotnosti fizio-patoloških dejavnikov, ki so nezdružljivi z dajanjem didrogesterona.

Natančneje spremembe delovanja jeter, odpoved ledvic, astma, sladkorna bolezen, lupus, psihiatrične patologije, porfirija in holestaza so nekateri potencialno tvegani pogoji, pri katerih je potrebno stalno nadzorovanje zdravil v kombinaciji s periodičnimi pregledi.

Pomembno je tudi, da je bolnik obveščen o možnih neželenih učinkih estrogenske terapije, zlasti tistih, ki so dolgoročni, kot so povečano tveganje za rak dojk in povečano srčno-žilno tveganje, da bi lahko bolje ocenili poročilo o tveganju skupaj z zdravnikom. / koristi.

Če bi zdravilo DUFASTON® dajali v kombinaciji z estrogensko terapijo, bi bilo treba oceniti tudi interakcije, kontraindikacije, opozorila in neželene učinke hormonskega nadomestnega zdravljenja na osnovi estrogena,

Zdravilo DUFASTON ® vsebuje laktozo, zato bi lahko njegov vnos povzročil bolj ali manj resne neželene učinke pri bolnikih z pomanjkanjem laktaznih encimov, malabsorpcijo glukoze / galaktoze in intoleranco za laktozo.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Kljub nevarnosti splava je ena od terapevtskih indikacij, za katere je priporočen vnos didrogesterona, v trenutku, ko farmakokinetika te učinkovine ni bila v celoti opredeljena, če jo jemljemo med nosečnostjo, čeprav se zdi, da je brez akutne toksičnosti za plod.

Različne raziskovalne skupine raziskujejo možne korelacije med hipospadijo (strukturna sprememba sečnice) fetalnim in neonatalnim ter vnosom progestogena med nosečnostjo.

Nasprotno pa uporaba zdravila DUFASTON ® med nosečnostjo ni priporočljiva zaradi sposobnosti, da aktivna sestavina prehaja skozi prsni filter in se izloča, medtem ko je še vedno aktivna v materinem mleku.

interakcije

Čeprav trenutno ni bilo ugotovljenih klinično pomembnih interakcij med zdravili, se lahko farmakokinetične značilnosti in relativna učinkovitost didrogesterona spremenijo s sočasno uporabo učinkovin, ki lahko modulirajo encimsko aktivnost encimov citokromijev, odgovornih za presnovo tega hormona.

Kontraindikacije DUFASTON ® - Didrogesterone

DUFASTON ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, v primeru krvavitev iz nožnice neznanega izvora, raka dojke ali odvisnih estrogen-progestinskih tumorjev, sprememb v delovanju jeter in obstoječih ali predhodnih tromboemboličnih procesov.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Več kliničnih preskušanj in skrbno spremljanje v obdobju trženja je ocenilo pojavnost neželenih učinkov zdravljenja s progestinom, tako da so med najpogostejšimi migrenami in glavoboli ugotovili spremembe v genitalnem aparatu, kot so opazovanje hemoragične, nenormalne funkcije jeter, bolečine v trebuhu, reakcije kožo, kot so izpuščaj in koprivnica, povečana napetost prsi s povezano bolečino in razpršenim edemom.

Po drugi strani pa so klinično pomembnejši dolgoročni stranski učinki zdravljenja z estrogenom in progestinom s pomembnim povečanjem pojavnosti raka dojke, neoplazem, ki so odvisni od progestina, venske tromboze in miokardnega infarkta.