Cortisonici

Kaj so Cortisonics

Kortizoni so protivnetna in imunosupresivna zdravila, ki imajo podobne strukture kot endogeni kortikosteroidi. Slednji se sintetizirajo v nadledvičnih žlezah, začenši s holesterolom, in so razdeljeni v dve kategoriji: mineralokortikoidi in glukokortikoidi (odvisno od tega, ali gre predvsem za glukidno ali hidrosalinsko ravnovesje).

Sintetični kortikosteroidi imajo strukturo, ki je podobna endogenim in so kot taka značilna prisotnost ciklopentanoperidrofenantrenskega obroča, značilnega za holesterol in steroidne hormone; na osnovni strukturi substitucije izvedemo na ravni ogljikovih atomov, da povečamo njihovo protivnetno moč in zmanjšamo stranske učinke na vmesni presnovi.

Med sintetičnimi kortizoni omenjamo prednizon, prednizolon, metason, deksametazon in fluokortizol.

Za to, kar uporabljajo

Kortizoni so prisotni v pripravkih, namenjenih za lokalno uporabo (za nanašanje na kožo ali sluznico), vdihavanje, peroralno (to je primer prednizona in prednizolona) in sistemsko (topni estri in kot taki injekcije). Terapevtske indikacije teh zdravil so precej številne; Če omenimo le nekaj primerov, se kortizoni klasično uporabljajo v prisotnosti artritisa, bolečin v sklepih in vnetij, dermatitisa, alergijskih reakcij, astme, rinitisa, sistemskega eritematoznega lupusa, kroničnega avtoimunskega hepatitisa in vnetnih črevesnih bolezni. Vendar pa njihova uporaba ostaja blažilna, ki je namenjena ublažitvi simptomov bolezni brez odstranitve vzroka.

učinki

Učinki → STRANSKI UČINKI

Določajo zadrževanje natrija (aldosterona) s povečanjem izločanja kalija → HIPERTENZIJA, EDEMI, ZADRŽANJE VODE, IPOKALIEMIJA
Z antagonizacijo transporta, ki ga povzroča vitamin D, zmanjšajo absorpcijo kalcija v črevesu, hkrati pa povečajo izločanje → OSTEOPENIJA
Glukoneogeneza se povečuje od aminokislin in zmanjšuje periferno uporabo glukoze → HYPERGLYCEMIA, INSULIN RESISTANCE, DIABETES MELLITUS.
Povečuje se katabolizem beljakovin, razen v srcu in centralnem živčnem sistemu → MUSCULARNA ATROFIJA, CAPILLARY FRAGILITY, ZAMUDNO ZDRAVLJENJE \ t
Poveča katabolizem lipidov, za katere se v krvi dvignejo proste maščobne kisline in ketonska telesa → RAZDELITEV MAŠČOBA, KI JE NAPREDLJENA NA RAVNI OBRAZA, VRATU IN ABDOMENU, KI GA ZMANJŠA NA RAVNI UMETNOSTI MUSCULARNA HIPOTROFIJA.
Lahko povzročijo psihotične pojave zaradi dviga razpoloženja, jutranje nespečnosti → DEPRESIVNI SIMPTOMI SUSPENZIJE.
Na ravni krvi povzročajo povečanje rdečih krvnih celic in hemoglobina, povečajo število nevtrofilcev in zmanjšajo število limfocitov (antilinoblastično delovanje).

Protivnetno delovanje

Zmanjšajte rdečico, oteklino in edem
Zaviranje migracije monocitov
Zmanjšajte krožne limfocite
Blokiraj MIF (faktor, ki zavira migracijo makrofagov)
S pomočjo lipokortina blokirajo začetno stopnjo sproščanja arahidonske kisline, ki povzroči vnetno kaskado.
Protivnetno delovanje kortikosteroidov je povezano s sintezo pro-vnetnih prostaglandinov (odgovornih za edem, hiperalgezijo, eritem in uravnavanje telesne temperature) in pro-vnetnih levkotrienov (ki delujejo kot kemotaktični dejavniki, spodbujajo proizvodnjo prostih radikalov in določanje bronhokonstrikcije).
Imunosupresivno delovanje kortikosteroidov je neločljivo povezano s protivnetnim, kar je vzporedno z učinki na ogljikove hidrate in protivnetno presnovo; vsi ti učinki niso neposredno povezani s tistimi, ki so povezani z zadrževanjem natrija.

Relativne moči in enakovredne doze glavnih zdravil kortizona
ki jo sestavljajo	Protivnetna moč	Moč zadrževanja natrija	Trajanje ukrepa. Biološki razpolovni čas	Ekvivalentna doza mg os-ev
kortizol	1	1	Kratek 8 -12 h	20
kortizon	0.8	0.8	Kratek 8 -12 h	25
fludrokortizon	10	125	Kratek 8 -12 h	0, 1
prednisone	4	0.8	Vmesni produkt 12-35 h	5
prednizolon	4	0.8	Vmesni produkt 12-35 h	5
Metiprednisolone	5	0, 5	Vmesni produkt 12-35 h	4
triamcinolon	5	0	Vmesni produkt 12-35 h	4
betametazon	25	0	Dolga 36 - 72 h	0, 75
Desametason	25	0	Dolga 36 - 72 h	0, 75

Neželeni učinki

ŽIVLJENJSKIH SUBJEKTOV (zaradi enkratne uporabe; na splošno en sam odmerek ni stranskih učinkov in - za kratek čas do teden dni - celo škodljivih učinkov)