droge

ketokonazol

Ketokonazol (ali ketokonazol) je protiglivično zdravilo, ki spada v razred protiglivov azolnega tipa.

Ketokonazol - kemijska struktura

Ketokonazol se uporablja za zdravljenje kožnih glivičnih okužb, uporablja pa se tudi pri zdravljenju Cushingovega sindroma, sindroma, za katerega so značilni prekomerni nivoji glukokortikoidnih hormonov - zlasti kortizola - v telesu.

Ketokonazol je na voljo kot šampon, krema za kožo in tablete za peroralno uporabo.

indikacije

Za kaj uporablja

Ketokonazol v obliki šampona je indiciran za zdravljenje: \ t

  • Seborični dermatitis;
  • Prhljaj (Pityriasis capitis).

Ketokonazol v kremi za kožo pa je indiciran za zdravljenje različnih kožnih mikoz, vključno z:

  • Kandidatna koža;
  • Tinea versicolor;
  • Tinea corporis;
  • Tinea manus;
  • Tinea pedis;
  • Tinea cruris;
  • Seboroični dermatitis.

Po drugi strani pa je peroralni ketokonazol indiciran za zdravljenje Cushingovega sindroma.

opozorila

Uporaba šampona na osnovi ketokonazola ni indicirana pri dojenčkih in otrocih.

Pred začetkom zdravljenja s ketokonazolsko kremo za kožo je priporočljivo, da svojega zdravnika obvestite, če ste v eni od naslednjih situacij:

  • Če imate težave z jetri;
  • Če je bila v preteklosti izvedena terapija na osnovi griseofulvina (drugo protiglivično);
  • Če uporabljate izdelke za nego kože, ki vsebujejo steroidna zdravila (npr. Betametazon ali hidrokortizon).

Če se med zdravljenjem s ketokonazolom za kožno uporabo pojavi preobčutljivost, je treba zdravljenje z zdravilom takoj prekiniti.

Med zdravljenjem s ketokonazolom je treba nenehno spremljati delovanje bolnikov na jetra in nadledvične žleze. Če se pojavijo simptomi, kot so šibkost, utrujenost, pomanjkanje apetita, slabost, bruhanje ali hipotenzija, se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom.

Peroralni ketokonazol lahko povzroči nenormalen srčni ritem. V primeru palpitacij takoj obvestite svojega zdravnika.

Pri otrocih, mlajših od 12 let, peroralnega ketokonazola ne smete uporabljati.

In končno, peroralni ketokonazol lahko povzroči neželene učinke, ki lahko spremenijo sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev, zato je potrebna previdnost.

interakcije

Med uporabo ketokonazola za uporabo v koži in drugih zdravil ni znanih interakcij med zdravili. Vendar pa je pred začetkom zdravljenja s ketokonazolom za kožno uporabo potrebno dokončati katero koli drugo zdravljenje, ki temelji na steroidnih zdravilih (kot je betametazon ali hidrokortizon ).

Preden začnete zdravljenje s ketokonazolom peroralno, namesto tega - zaradi možnih škodljivih učinkov, ki se lahko pojavijo - morate obvestiti svojega zdravnika, če že jemljete katero od naslednjih zdravil:

  • Peroralni antikoagulanti ;
  • Antivirusna zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju HIV, kot na primer ritonavir;
  • Nekatera zdravila proti raku, kot so docetaksel, erlotinib, imatinib, sunitinib, paklitaksel, vinkristin itd.
  • Nekateri antibiotiki, kot so klaritromicin ali rifampicin;
  • Antidiabetična zdravila;
  • Antipsihotična zdravila;
  • Antihipertenzivna zdravila;
  • Antiaritmična zdravila;
  • Antiepileptiki ;
  • Nekateri glukokortikoidi ;
  • Opioidni analgetiki ;
  • Antiemetiki (tj. Antivomito droge);
  • Zdravila za erektilno disfunkcijo ;
  • Zdravila za migrene ;
  • Antihistaminiki ;
  • Imunosupresivna zdravila .

V vsakem primeru morate še vedno obvestiti svojega zdravnika, če jemljete - ali če ste pred kratkim prejeli - kakršna koli zdravila, vključno z zdravili brez recepta ter zeliščnimi in / ali homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Ketokonazol lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki.

Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, sta odvisni od različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu.

Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s ketokonazolom.

Patologije centralnega živčnega sistema

Zdravljenje s ketokonazolom lahko povzroči:

  • Glavobol;
  • zaspanost;
  • utrujenost;
  • omotica;
  • anoreksija;
  • Izguba ali povečanje apetita;
  • Mučenje ali mravljinčenje.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje s peroralnim ketokonazolom lahko povzroči nespečnost in živčnost.

Bolezni prebavil

Peroralna terapija s ketokonazolom lahko povzroči:

  • slabost;
  • bruhanje;
  • driska;
  • Bolečine v trebuhu;
  • dispepsija;
  • Vetrovi.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje s peroralnim ketokonazolom lahko povzroči zvišanje ravni jetrnih encimov v krvi in ​​spodbuja pojav zlatenice.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med peroralno terapijo s ketokonazolom, so: \ t

  • Alergijske reakcije, celo resne, pri občutljivih osebah;
  • Šibkost mišic;
  • slabo počutje;
  • Nadledvična insuficienca;
  • palpitacije;
  • Vroče utripa;
  • Menstrualne motnje;
  • Erektilna disfunkcija;
  • azoospermiji;
  • ginekomastija;
  • Začasno zmanjšanje proizvodnje testosterona;
  • Kožni izbruhi;
  • koprivnica;
  • srbenje;
  • Zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku;
  • Izpadanje las.

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri uporabi šampona na osnovi ketokonazola

Uporaba šampona na osnovi ketokonazola lahko povzroči neželene učinke, kot so: \ t

  • Alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih;
  • angioedem;
  • koprivnica;
  • Spremembe v okusu;
  • Suha koža;
  • Mehurji na koži;
  • Lokalno draženje, srbenje ali pordelost;
  • Izpadanje las;
  • Suhi in lomljivi lasje;
  • Razbarvanje las;
  • folikulitis;
  • Draženje oči;
  • Povečano solzenje;
  • Oblikovanje goveda na mestu dajanja.

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri uporabi kreme na osnovi ketokonazola

Ketokonazolna kremna terapija lahko povzroči neželene učinke, kot so: \ t

  • Alergijske reakcije pri občutljivih bolnikih;
  • Rdečica, srbenje, pekoč občutek, suhost, neugodje in / ali izguba občutljivosti na mestu nanosa kreme;
  • Pojav kožnih lezij;
  • Lepljiva koža;
  • Urtikarija.

Preveliko

Če se za uporabo v koži uporabljajo prekomerni odmerki ketokonazola, se lahko pojavi oteklina, srbenje ali pekoč občutek.

V primeru nenamernega zaužitja ketokonazola za kožno uporabo ali v primeru prevelikega odmerjanja ketokonazola za peroralno uporabo, je treba nemudoma obvestiti zdravnika in se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Ketokonazol je antagonist azola, ki deluje tako, da moti sintezo ergosterola.

Ergosterol je sterol, ki ga vsebuje plazemska membrana celic gliv.

Ketokonazol lahko inhibira enega od ključnih encimov sinteze prej omenjenega ergosterola: 14α-demetilaze.

Z inhibicijo 14a-demetilaze se začnejo kopičiti prekurzorji ergosterola v celici glivic. Ko dosežejo previsoke celične koncentracije, postanejo ti predhodniki toksični za isto celico in poleg tega povzročajo spremembe v prepustnosti celične membrane in spremembe v delovanju proteinov, ki jih vsebuje. Celica gliv je zato obsojena na določeno smrt.

Poleg tega je ketokonazol učinkovit pri zdravljenju Cushingovega sindroma. Za ta sindrom je značilna prekomerna proizvodnja glukokortikoidov (zlasti kortizola) v telesu.

Ketokonazol lahko zavira encime, ki sodelujejo pri sintezi kortizola, in tako zmanjša njegove ravni v telesu. Na ta način se izboljšajo simptomi Cushingovega sindroma.

Način uporabe - Odmerjanje

Kot smo že omenili, je ketokonazol na voljo v različnih farmacevtskih oblikah (šamponi, kremi in tabletah) za zdravljenje različnih bolezni.

Ne glede na izbrano farmacevtsko formulacijo in vrsto patologije, ki jo je treba zdraviti, je med zdravljenjem na osnovi ketokonazola nujno natančno slediti indikacijam zdravnika, tako glede količine zdravila, ki ga je treba uporabiti, kot glede trajanja zdravljenja.

Spodaj so navedene nekatere indikacije o odmerkih ketokonazola, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

Zdravljenje seboreičnega dermatitisa in prhljaja

Šampon na osnovi ketokonazola se uporablja za zdravljenje seboreičnega dermatitisa in prhljaja.

Priporočljivo je, da šampon uporabljate dvakrat tedensko, v obdobju 2-4 tednov.

Za preprečevanje ponovitev je priporočljivo, da šampon uporabite enkrat tedensko ali enkrat na dva tedna.

Zdravljenje kožnih mikoz

Za zdravljenje različnih vrst kožnih mikoz (glejte odstavek "Terapevtske indikacije") se uporablja ketokonazolska krema za kožo.

Priporočamo, da kremo nanesete 1-2 krat dnevno za obdobje od dveh do šestih tednov. Število aplikacij in trajanje zdravljenja sta odvisna od vrste in resnosti glivične okužbe, ki jo je treba zdraviti.

Zdravljenje Cushingovega sindroma

Ketokonazol se uporablja peroralno za zdravljenje Cushingovega sindroma.

Priporočeni začetni odmerek je 600 mg ketokonazola na dan, ki ga je treba vzeti v treh deljenih odmerkih.

V vsakem primeru bo zdravnik določil najprimernejši odmerek za vsakega posameznega bolnika z izvajanjem ustreznih analiz, tako pred začetkom zdravljenja z zdravilom kot tudi med trajanjem zdravila.

Nosečnost in dojenje

Ketokonazol v obliki šampona ali kreme za kožo se lahko uporablja med nosečnostjo in med dojenjem. Toda nosečnice in doječe matere se morajo pred uporabo navedenih ketokonazolskih pripravkov še vedno posvetovati s svojim zdravnikom.

Po drugi strani se peroralni ketokonazol ne sme uporabljati pri nosečnicah in doječih materah zaradi škode, ki jo zdravilo lahko povzroči za plod ali dojenčka.

kontraindikacije

Uporaba ketokonazola lokalno je kontraindicirana pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za ketokonazol sam.

Po drugi strani pa je peroralni ketokonazol kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na ketokonazol sam;
  • Pri bolnikih z motnjami srčnega ritma;
  • Med nosečnostjo;
  • Med dojenjem.