pilokarpin

Pilokarpin je alkaloid, naravna snov, pridobljena iz listov pilocarpus jaborandi . Zaradi svoje paracimpatomimetične aktivnosti muskarinskega tipa (v interakciji s perifernimi acetilholinskimi receptorji) se pilokarpin uporablja predvsem v oftalmologiji kot stimulans za izločanje solz. Izraz parasimpatikomimetik se nanaša na njegovo sposobnost spodbujanja aktivnosti parasimpatičnega živčnega sistema, ki spodbuja počitek, sprostitev, počitek, prebavo in shranjevanje energije; ni presenetljivo, da se pilokarpin uporablja tudi za spodbujanje izločanja sline, medtem ko je njegova sposobnost za povečanje črevesne peristaltike znana.

Čeprav lahko pilokarpin spodbuja rast las, povzroča izrazit rubefacijski učinek (če se uporablja lokalno, povzroči hiperemijo in znojenje) in upočasni srčni utrip, njegove glavne farmakološke aplikacije pa se nanašajo na oči. Pilokarpin poleg povečanja solzenja dejansko povzroči miozo, tj. Zoženje zenice; v obliki kapljic za oko je že dolgo glavno zdravilo v boju proti glavkomu, čeprav je lahko povezano z lokalnimi motnjami, kot so vodene oči, hiperemija konjunktive in razlike v refrakcijah. V oftalmologiji se pilokarpin uporablja tudi za zmanjšanje možnosti nočnega bleščanja pri bolnikih, ki so pred kratkim imeli implantacijo fakične intraokularne leče; uporaba pilokarpina pri nizkih koncentracijah (1%) bi ublažila te simptome z zoženjem zenice.

Kot smo že omenili, se pilokarpin uporablja v obliki peroralnih tablet za zdravljenje kserostomije (suha usta zaradi slabe salivacije), kar je neprijeten stranski učinek zdravljenja sijočega vratu ali glave. Če na eni strani povzroči izboljšanje salivacije, potem pa ta snov pospešuje povečano potenje, pankreasne, črevesne in mukozne izločke dihalnega sistema; prav tako poveča tonus in gibljivost gladkih mišic v črevesju, sečilih, mehurju, žolčah in bronhih.

Pilokarpin začne dajati peroralno prve učinke v obdobju 20-30 minut, z največjo hitrostjo po 1 uri in trajanjem delovanja približno 3 ure. Stopnja absorpcije se zmanjša, če se zdravilo vzame z obrokom z visoko vsebnostjo maščob. Pri kratkotrajnem delovanju je treba uporabiti zdravilo vsaj dvakrat na dan.

Neželeni učinki pilokarpina so tisti, ki so značilni za holinergično stimulacijo in so odvisni od odmerka; med tistimi, ki se najpogosteje pojavljajo, sta povečano znojenje, visoka frekvenca, bronhokonstrikcija, navzea, trebušni krči, driska, zardevanje, mrzlica, omotica in utrujenost. Zlasti znojenje je glavni vzrok za suspenzijo zdravljenja. Ne po naključju se pilokarpin uporablja tudi v tako imenovanem testu znoja, ki je koristen pregled pri diagnosticiranju cistične fibroze. Pri pregledanih bolnikih se po stimulaciji s pilokarpinom izmeri koncentracija klora in natrija v izločenem znoju; v resnici imajo osebe s cistično fibrozo ali mukoviscidozo (dedno bolezen) posebno visoke koncentracije klora v znoju.