droge

Fenitoina: Kaj je to? Kako deluje? Indikacije, neželeni učinki in kontraindikacije I.Randija

splošnost

Fenitoin je učinkovina, ki se uporablja pri zdravljenju epilepsije in epileptičnih napadov .

Fenitoin - kemijska struktura

Na voljo je v različnih farmacevtskih oblikah, ki so primerne za oralno dajanje in parenteralno dajanje .

Fenitoin se lahko vključi v sestavo zdravil bodisi posamično, kot edina učinkovina, bodisi v kombinaciji z drugimi aktivnimi sestavinami, ki so uporabne za zdravljenje epilepsije (na splošno so barbiturati ). Odločitev o uporabi ene vrste zdravila namesto drugega je odvisna od zdravnika, ki bo ocenil potrebe vsakega bolnika.

S kemičnega stališča se fenitoin obravnava kot derivat hidantoina, druge molekule, ki je sposobna izvajati antiepileptične aktivnosti. Ni presenetljivo, da je fenitoin znan tudi kot difenil hidantoin . Ime IUPAC fenitoina je 5, 5-difenilimidazolidin-2, 4-dion.

Primeri specialitet Zdravila, ki vsebujejo fenitoin

  • Aurantin®
  • Dintoina®
  • Dintoinale®
  • Metinal-Idantoin L

Terapevtske indikacije

Kdaj je navedena uporaba fenitoina?

Indikacije fenitoina so lahko drugačne, odvisno od koncentracije aktivne sestavine, ki je prisotna v zdravilu, ki ga je treba uporabiti, in odvisno od načina dajanja zdravila, s katerim se zdravilo daje.

Fenitoin parenteralno

Uporaba fenitoina parenteralno je indicirana v vseh naslednjih primerih: \ t

  • Zdravljenje tonik-kloničnega epileptičnega stanja (veliko zlo);
  • Zdravljenje konvulzij, ki jih spremlja izguba zavesti ;
  • Preprečevanje in zdravljenje napadov, ki se lahko pojavijo med ali po nevrokirurškem posegu ali po poškodbah možganov ;
  • Zdravljenje srčnih aritmij, kadar se je pokazalo, da so konvencionalne terapije neučinkovite; še posebej, kadar so motnje srčnega ritma posledica zdravil, ki povečujejo moč srčnega krčenja (digitalisa).

Fenitoin v usta

Uporaba fenitoina peroralno je indicirana pri zdravljenju:

  • Primarni generalizirani epileptični napadi (z izjemo majhnega zla);
  • Parcialni epileptični napadi ;
  • Srčne aritmije, kadar zdravila prve izbire niso dala zadovoljivih rezultatov;
  • Trigeminalna nevralgija .

Fenitoin v povezavi z barbiturati

Zdravila, ki vsebujejo fenitoin v kombinaciji z barbiturati (na splošno metilfenobarbital in / ali fenobarbital), so indicirana pri zdravljenju: \ t

  • Primarni generalizirani epileptični napadi (veliko zlo);
  • Parcialni epileptični napadi ;
  • Psihomotorična epilepsija .

Prosimo, upoštevajte

Dajanje fenitoina in barbituratnih zdravil v kombinaciji se zgodi le, če posamezne aktivne sestavine, ki se dajejo v ustreznih odmerkih, ne morejo povzročiti želenih antiepileptičnih učinkov.

opozorila

Opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo fenitoina

Pred začetkom zdravljenja s fenitoinom morate obvestiti svojega zdravnika, če ste v eni ali več naslednjih primerih:

  • Če imate hipotenzijo, srčno popuščanje ali druge bolezni srca in ožilja ;
  • Če imate bolezen ledvic in / ali jeter ;
  • Imate sladkorno bolezen ;
  • Eden trpi zaradi porfirije ;
  • Če ste odvisni od alkohola .

V vsakem primeru je kot previdnostni ukrep pred začetkom zdravljenja, ki temelji na fenitoinu, priporočljivo, da svojega zdravnika obvestite o svojih zdravstvenih stanjih in prisotnosti katere koli vrste motnje ali patologije.

Poleg tega, kar je bilo doslej povedano, je pomembno vedeti, da je treba zdravnika takoj obvestiti, če se med zdravljenjem s fenitoinom ali takoj po njem pojavijo naslednji simptomi in simptomi:

  • Samomorilne ideje;
  • Srčne aritmije;
  • hipotenzija;
  • Sindrom vijolične rokavice (to je sindrom, za katerega so značilni edemi, razbarvanje kože in bolečina);
  • Resne kožne reakcije;
  • Trombocitopenija, levkopenija ali pancitopenija;
  • Povečane bezgavke;
  • Motnje centralnega živčnega sistema.

Prosimo, upoštevajte

Uporaba fenitoina - bodisi samostojno ali v kombinaciji z barbiturati - lahko spremeni sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev. Zato se je treba med zdravljenjem izogibati podobnim dejavnostim, ki temeljijo na zgoraj omenjenih aktivnih sestavinah.

Farmakološke interakcije

Interakcije med fenitoinom in drugimi zdravili

Pred začetkom zdravljenja s fenitoinom je treba zaradi možnih interakcij zdravil obvestiti svojega zdravnika, če jemljete ali ste pred kratkim jemali eno ali več naslednjih zdravil:

  • Opioidni analgetiki;
  • Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID);
  • Druga antikonvulzivna zdravila;
  • Kortikosteroidna zdravila;
  • Benzodiazepini in druge psihotropne droge;
  • Antibiotični, protiglivični in protiretrovirusni zdravili;
  • Kemoterapija proti raku;
  • Zaviralci kalcijevih kanalčkov in antihipertenzivna zdravila;
  • Gastroprotektivna zdravila;
  • statini;
  • Imunosupresivna zdravila;
  • Hipoglikemična zdravila;
  • Hiperglikemična zdravila;
  • Peroralni kontraceptivi in ​​zdravila na osnovi estrogena;
  • Antikoagulantna zdravila;
  • bronhodilatatorji;
  • Anestetična zdravila;
  • Zdravila na osnovi vitamina D.

Poleg tega je treba zdravnika obvestiti, če jemljete zdravila na osnovi hipericuma ( Hypericum perforatum ali šentjanževke), rastline z znanimi antidepresivnimi lastnostmi, saj lahko zdravilne učinkovine, ki jih vsebuje, ovirajo terapevtsko delovanje fenitoina.

Nazadnje ne smemo pozabiti, da uživanje alkohola lahko zmanjša koncentracijo fenitoina v krvi in ​​posledično zmanjša njegovo terapevtsko aktivnost.

Vendar pa je vedno dobro obvestiti svojega zdravnika, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - katero koli drugo zdravilo ali snov, vključno z zdravili brez recepta (SOP), zdravili brez recepta, zeliščni in zeliščni izdelki ter homeopatski proizvodi.

Neželeni učinki

Neželeni učinki, ki jih povzroči prevzem fenitoina

Fenitoin lahko povzroči več neželenih učinkov, čeprav se ne pojavijo vsi bolniki, ali pa jih manifestirajo na enak način. Pravzaprav se vsak posameznik subjektivno odziva na dajanje danega zdravila. Spodaj so navedeni nekateri glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s fenitoinom.

Bolezni krvi

Zdravljenje s fenitoinom lahko povzroči pojav:

  • trombocitopenija;
  • levkopenija;
  • pancitopenija;
  • Makrocitoza;
  • Megaloblastna anemija.

Zato priporočamo redne krvne preiskave .

Bolezni prebavil

Peroralna terapija s fenitoinom lahko povzroči:

  • Slabost in bruhanje;
  • Zgaga;
  • Zaprtje.

Vendar pa je ob jemanju fenitoina mogoče preprečiti pojav zgoraj navedenih neželenih učinkov.

Bolezni mišično-skeletnega sistema

Vnos fenitoina - še posebej, če se nadaljuje v daljšem obdobju - bi lahko pripomogel k pojavu:

  • osteopenija;
  • osteoporoza;
  • Povečano tveganje za zlom kosti.

Kardiovaskularne motnje

Uporaba intravenskega fenitoina lahko povzroči:

  • hipotenzija;
  • Atrijske in ventrikularne aritmije;
  • Srčnožilni kolaps;
  • Srčni zastoj in, v najhujših primerih, smrt.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s fenitoinom - zlasti če ga dajemo z intravensko injekcijo - lahko povzroči: \ t

  • ataksija;
  • dizartrija;
  • nistagmus;
  • Zmanjšana koordinacija;
  • Duševna zmeda.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s fenitoinom, so: \ t

  • Alergijske reakcije, tudi resne, pri občutljivih posameznikih;
  • Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza (vendar so to zelo redke reakcije);
  • V primeru parenteralne uporabe, lokalne reakcije na mestu uporabe (draženje, vnetje, bolečina, bolečina itd.);
  • Spremembe v delovanju dihal (kadar se fenitoin daje parenteralno);
  • Kožni izpuščaji (zlasti pri otrocih in mlajših odraslih);
  • Hiperplazija dlesni;
  • Spremembe rezultatov testov delovanja ščitnice.

Preveliko

V primeru prevelikega odmerjanja fenitoina se lahko pojavijo naslednji simptomi: \ t

  • nistagmus;
  • bruhanje;
  • Glavobol;
  • omotica;
  • zaspanost;
  • Motnje govora;
  • Duševna zmeda;
  • Izguba koordinacije mišic;
  • Krčenje mišic.

Zato je treba v primeru domnevne - ugotovljene ali domnevne - prekomernih odmerkov fenitoina nemudoma opozoriti zdravnika in / ali kontaktirati zdravniško pomoč (118).

Mehanizem ukrepanja

Kako zdravilo Phenytoin deluje?

Fenitoin izvaja svoje antikonvulzivno delovanje na centralni ravni, kjer ima stabilizacijski učinek na vse nevronske membrane, kar zmanjšuje njihovo hiper ekscitabilnost .

Natančen mehanizem delovanja, s katerim fenitoin izvaja svojo dejavnost, še ni popolnoma razumljen, vendar je verjetno, da je sposoben:

  • Zmanjšajte koncentracijo natrija, kar olajša izliv iz nevronov;
  • Povečanje inhibicije, ki jo posreduje GABA (ali gama-aminobutirna kislina, je eden najpomembnejših zaviralnih nevrotransmiterjev našega živčnega sistema) in zmanjšuje ekscitatorni sinaptični prenos;
  • Zmanjšajte vnos kalcija v nevrone.

V zvezi z mehanizmom delovanja fenobarbitala in metilfenobarbitala, ki ga lahko dajemo skupaj s fenitoinom, glejte članek, ki mu je namenjen: barbiturati.

Način uporabe in odmerjanje

Kako jemati zdravilo Phenytoin

Fenitoin je na voljo v zdravilih, primernih za peroralno uporabo ( tablete ) in primerne za parenteralno uporabo ( raztopina za injiciranje ).

Pri zdravilih za peroralno uporabo je lahko fenitoin prisoten kot edina učinkovina in v povezavi z barbiturati, kot je fenobarbital in / ali metilfenobarbital.

Raztopino fenitoina za injiciranje je treba dajati s počasno intravensko infuzijo usposobljenega osebja; tablete je treba pogoltniti cele s pomočjo malo vode, po možnosti na polnem želodcu .

V zvezi z odmerjanjem zdravila ga mora določiti zdravnik strogo individualno za vsakega posameznega bolnika. Pravzaprav se lahko količina fenitoina, ki se daje, razlikuje glede na različne dejavnike, kot so:

  • Starost bolnika (fenitoin se lahko daje tudi otrokom);
  • Telesna teža bolnika;
  • Vrsta konvulzivne krize ali druge motnje (srčne aritmije ali trigeminalna nevralgija), ki jo je treba zdraviti;
  • Odziv bolnika na isto terapijo;
  • Sposobnost bolnika, da prenese kakršne koli neželene učinke.

Bolniki z motnjami v delovanju jeter in / ali ledvic

Pri bolnikih z boleznimi jeter in / ali ledvic je morda treba zmanjšati količino danega zdravila. Zato morate, če imate katero od zgoraj navedenih motenj, pred začetkom zdravljenja z zdravilom obvestiti svojega zdravnika.

Nosečnost in dojenje

Ali lahko fenitoin jemljete med nosečnostjo in med dojenjem?

Fenitoini lahko negativno vplivajo na zdravje zarodka, zato je njegova uporaba običajno kontraindicirana pri nosečnicah. Pravzaprav je bilo dokazano, da vnos fenitoina med nosečnostjo povečuje tveganje za nastanek prirojenih malformacij (razcepka ustnic, malformacije srca in krvnih žil, malformacij nevralne cevi), tumorjev in motenj koagulacije pri otroku.

Ker se fenitoin izloča v materino mleko, je njegova uporaba kontraindicirana tudi pri doječih ženskah.

kontraindikacije

Kadar se fenitoin ne sme uporabljati

Kontraindikacije so lahko drugačne, odvisno od načina dajanja fenitoina in odvisno od povezave z drugimi zdravili (barbiturati).

Vendar pa je uporaba fenitoina kot edine aktivne sestavine na splošno kontraindicirana v naslednjih primerih:

  • V prisotnosti znane alergije na fenitoin ali enega ali več pomožnih snovi v zdravilu, ki se bo uporabljalo;
  • Pri bolnikih s sinusno bradikardijo ali drugimi srčnimi motnjami (atrioventrikularni blok, sino-atrijski blok, sindrom sinusnega vozla, zmanjšan srčni volumen);
  • Pri bolnikih, ki so imeli srčni zastoj v zadnjih treh mesecih;
  • Pri bolnikih z Adams-Stokesovim sindromom;
  • Pri bolnikih, ki se zdravijo z delavirdinom (zdravilo za zdravljenje aidsa);
  • Med nosečnostjo in med dojenjem.

Poleg tega je vnos fenitoina v povezavi z barbiturati kontraindiciran tudi v naslednjih primerih: \ t

  • V prisotnosti znane alergije na barbiturate, povezane s fenitoinom;
  • Pri bolnikih s porfirijo;
  • V prisotnosti levkopenije;
  • Pri bolnikih z insuficienco jeter in / ali ledvic;
  • Pri bolnikih z okvaro dihanja;
  • Pri bolnikih, ki trpijo za motnjami prevajanja in srčnim ritmom in / ali s poškodovanim miokardom;
  • Pri bolnikih, zastrupljenih z alkoholom, drogami, zdravili za spanje (tablete za spanje), opioidnimi analgetiki in / ali psihotropnimi zdravili.

Prosimo, upoštevajte

Za podrobnejše informacije o odmerjanju, neželenih učinkih in kontraindikacijah priporočamo, da preberete navodilo za uporabo zdravila na osnovi fenitoina, ki ga je predpisal zdravnik. Poleg tega, če imate kakršne koli dvome, se obrnite neposredno na zdravstvenega delavca.