LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® je zdravilo, ki temelji na esomeprazolu.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antireflux - zaviralci antiulcerne-protonske črpalke

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije LUCEN ® Esomeprazol

Zdravilo LUCEN ® je uporabno kot farmakološka podpora za preprečevanje in zdravljenje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih s podaljšanim zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, in kot terapevtski pristop k zdravljenju vseh tistih bolezenskih stanj, povezanih s hiperacidnostjo želodca, kot so gastroezofagealna refluksna bolezen, ezofagitis erozijo, razjede dvanajstnika, želodčne in peptične razjede ter Zollinger-Ellisonov sindrom.

V povezavi z antibiotiki se lahko zdravilo LUCEN ® uporablja tudi za izkoreninjenje zdravljenja s Helicobacter Pylori.

Mehanizem delovanja LUCEN ® Esomeprazol

Kot pri drugih aktivnih sestavinah, ki spadajo v kategorijo zaviralcev protonske črpalke, je tudi esomeprazol, izomer običajnega omeprazola, sposoben selektivno delovati na kislinski protonski črpalki, izraženi s parietalnimi celicami želodca, kar zmanjšuje izločanje protona proti želodčni lumen.

Aktiviranje aktivne učinkovine opazimo po protonaciji, izključno v intracelularnih kanalikulah, kjer pH doseže nizke vrednosti, medtem ko po peroralni uporabi uspešno prenaša kislinsko pregrado v želodcu, ne da bi bila poškodovana, zahvaljujoč gastrorezistentni formulaciji in se tako absorbira. kasneje iz sluznice dvanajstnika.

Največji plazemski vrh je opazen po približno 2 urah z največjo biološko uporabnostjo približno 64% celotnega odmerka, glede na prisotnost blage presnove v jetrih.

Vsa aktivna sestavina se namesto tega popolnoma presnovi na ravni jeter s citokromom p450, izooblikovanim CYP2C19 in se nato izloči predvsem preko ledvične poti.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. ESOMEPRAZOL IN NSAID

Kot je znano, je ena od terapevtskih indikacij za esomeprazol predstavljena s preprečevanjem razjed želodca in dvanajstnika, povezanih s podaljšanim zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. V tej študiji je bila sočasna uporaba fiksnih odmerkov naproksena in esomeprazola še posebej uporabna pri zmanjševanju pojavnosti zapletov želodca in dvanajstnika.

2. TERAPIJA ZA EXOMEPRAZOL IN VZDRŽEVANJE

Po endoskopski terapiji za zdravljenje krvavitvene razjede se je peroralna uporaba esomeprazola izkazala za zelo dobro prenašano in učinkovito pri preprečevanju možnih krvavitev in nezdravljenja razjede.

3. EXOMEPRAZOLE IN DISPLEASIA

Pri nekaterih bolnikih se zdi, da so prebavne težave določene s spremembo normalnega gastrointestinalnega mikrookolje. V tej študiji se je pokazalo, da 68% bolnikov z dispepsijo koristi znatno zmanjšanje zgage, bolečine v trebuhu, slabosti in bruhanja, pri uživanju esomeprazola.

Način uporabe in odmerjanje

LUCEN ® gastrorezistentne obložene tablete po 20 - 40 mg esomeprazola:

uporabljena odmerjanja se razlikuje glede na terapevtske namene in klinično sliko bolnika.

Načeloma se za zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma uporablja dnevni odmerek 80 mg, medtem ko so v večini primerov odmerki esomeprazola 40 in 20 mg / dan dovolj za zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa. bolezen gastroezofagealnega refluksa, duodenalni in peptični ulkus pri H. Pylori v kombinaciji z antibiotiki ter za preprečevanje razjed želodca zaradi dolgotrajnega zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Pravilen odmerek mora v vsakem primeru določiti zdravnik po skrbni oceni bolnikovega fiziopatološkega stanja in njegovih terapevtskih ciljev.

Opozorila LUCEN ® Esomeprazol

Jetrna in ledvična presnova esomeprazola zahteva natančen zdravniški nadzor, ko se zdravilo LUCEN ® uporablja pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem jeter in ledvic.

Kot pri drugih zaviralcih protonske črpalke je treba pred uporabo esomeprazola opraviti oceno klinične slike bolnika, ki lahko izključi maligni izvor gastrointestinalnih motenj in zmanjša tveganje za zamudo pri diagnozi. jemanje zdravila LUCEN ® zaradi njegove sposobnosti, da prikrije simptome.

Uporaba podaljšanega zdravila je bila povezana s povečanjem koncentracij gastrina v krvi, ki je verjetno povezana z nastankom neoformacij v želodcu in črevesju, ki na srečo niso malignega izvora.

Zmanjšanje kislosti želodčnega okolja bi lahko spodbudilo okužbo s salmonelo in kampilobakter, zlasti pri bolnikih, ki te droge stalno uporabljajo.

Pojav zaspanosti, duševne zmedenosti in omotice po uporabi esomeprazola lahko povzroči nevarnost uporabe strojev in vozil.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Varnostni profil zdravila LUCEN ®, če ga jemljemo med nosečnostjo, je še vedno v fazi razprave, ker so bile na voljo eksperimentalne študije in klinična preskušanja z nasprotujočimi si rezultati.

Zato je vnos esomeprazola kontraindiciran tako med nosečnostjo kot tudi v obdobju dojenja.

interakcije

Interakcije, opisane za zdravilo LUCEN ®, so v bistvu posledica:

Metabolizem, ki ga povzroča CYP2C19, visoko polimorfni encim, ki sodeluje pri presnovi številnih drugih učinkovin in ga zavirajo presnovki samega esomeprazola. Zato je očitno, da sočasno dajanje esomeprazola in substratov prej omenjenega encima ali njegovih modulatorjev in esomeprazola lahko povežemo z različnimi farmakokinetičnimi lastnostmi različnih spojin in esomeprazola.
Zmanjšanje intragastrične kislosti, ki lahko zmanjša absorpcijo zdravil, kot so nekatera protiglivična zdravila, katerih absorpcijo uravnava želodčni pH.

Da bi se izognili pojavu neprijetnih stranskih učinkov, bi bilo koristno izogniti se sočasnemu dajanju teh zdravil ali prilagoditi relativne odmerke.

Kontraindikacije LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem ter pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino in njene pomožne snovi ali na druga zdravila z benzimidazolnim derivatom, glede na možnost navzkrižne reaktivnosti.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Ugotovljeno je bilo, da so glavni neželeni učinki, opisani po dajanju zdravila LUCEN ®, klinično nepomembni in so značilni predvsem za bolečine v trebuhu, zaprtje, drisko, slabost, bruhanje, napenjanje, omotico in nespečnost.

Redko so opazili resnejše in klinično pomembnejše motnje, zlasti pri določenih skupinah ogroženih bolnikov.

Vsekakor pa so vsi zgoraj omenjeni neželeni učinki takoj po prekinitvi terapije takoj nazadovali.