splošnost
Venlafaksin je učinkovina, ki se uporablja pri zdravljenju depresivnih motenj in anksioznih stanj .
Ta molekula je tako sposobna izvajati tako antidepresivno kot anksiolitično delovanje, predvsem kot funkcijo odmerka, ki ga daje bolniku.
Podrobneje, venlafaksin je selektivni zaviralec prevzema serotonina in noradrenalina . Inhibitorno delovanje se izvaja z inhibicijo aktivnosti transporterjev, ki so dodeljeni ponovnemu privzemu zgoraj omenjenih nevrotransmiterjev (SerT in NET).
Venlafaksin je bil na ameriški trg uveden leta 1993 s strani farmacevtske družbe Wyeth (ki jo je nato kupil Pfizer) pod blagovno znamko "Efexor". V Italiji je datum prvega dovoljenja za promet z zdravilom, ki temelji na venlafaksinu, namesto leta 1998.
Primeri specialitet zdravila, ki vsebujejo venlafaksin
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Terapevtske indikacije
Kdaj je indicirana uporaba zdravila Venlafaxine?
Uporaba venlafaksina je indicirana: \ t
- Pri zdravljenju hudih epizod depresije;
- Pri preprečevanju ponovitev večjih epizod depresije;
- Pri zdravljenju anksioznih motenj, kot so:
- Generalizirana anksiozna motnja;
- Socialna anksiozna motnja;
- Panične motnje (napadi panike), z ali brez agorafobije.
opozorila
Opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo venlafaksina
Preden vzamete zdravila venlafaksin, morate svojemu zdravniku povedati, če ste v enem ali več naslednjih stanj:
- Zdravite se z zdravili, ki lahko povečajo serotoninergični prenos in / ali lahko spremenijo srčni ritem (da ugotovite, kaj so, glejte naslednje poglavje "Farmakološke interakcije");
- Imate bolezen srca (vključno s spremembami srčnega ritma), hipertenzijo ali druge motnje žilnega sistema ;
- Eden trpi ali je v preteklosti trpel zaradi hiponatremije ;
- Obstaja nagnjenost k razvoju krvavitev in / ali imate zdravila, ki lahko povečajo tveganje za krvavitev (npr. Antikoagulanti);
- Ena oseba trpi ali ima v preteklosti epileptične napade ;
- Ena ima bolezen oči, kot je glavkom;
- Obstaja zgodovina agresivnega vedenja ;
- Obstaja družinska anamneza manije ali bipolarne motnje .
Ali ste vedeli, da ...
Vnos venlafaksina lahko povzroči spremembe v ravni glukoze v krvi, zato je pri bolnikih s sladkorno boleznijo morda treba prilagoditi odmerke antidiabetičnega zdravljenja, ki so jim izpostavljeni.
Samomorilne misli
Bolniki s psihiatričnimi motnjami, kot so anksioznost in zlasti depresija, so izpostavljeni povečanemu tveganju za samomorilne misli in / ali obnašanje ter povečano tveganje za samoopreznost . Ker ucinek venlafaksina ni takojšen, ampak traja nekaj tednov, da se uvede, je lahko koristno spremljati bolnike, dokler se ne izboljša tesnoba ali depresija. Isti bolniki lahko poiščejo pomoč tako, da se pogovorijo s svojim zdravnikom ali družinskimi člani.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih.
Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, ne smejo jemati venlafaksina. Vendar pa je končna odločitev vedno odvisna od zdravnika, po skrbni oceni bolnika.
Prosimo, upoštevajte
Venlafaksin lahko vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji . Zato teh aktivnosti ne smete izvajati med zdravljenjem s to učinkovino.
Farmakološke interakcije
Interakcije med venlafaksinom in drugimi zdravili
Zaradi nevarnih in včasih usodnih interakcij med zdravili, ki se lahko pojavijo, se venlafaksin ne sme jemati v kombinaciji z zdravili, ki lahko povečajo serotonergični prenos, kot so: \ t
- Zdravila za zaviranje monoaminooksidaze (MAOI);
- Selektivni inhibitorji prevzema serotonina (SSRI);
- Triptani, zdravila za zdravljenje migrene;
- Triciklični antidepresivi (TCA);
- Antipsihotiki ;
- Tramadol in drugi opioidni analgetiki ;
- Zdravila na osnovi triptofana ;
- Zdravila na osnovi dekstrometorfana;
- Zdravila na osnovi metadona ;
- Izdelki na osnovi metilen modro
- Pripravki na osnovi šentjanževke (ali šentjanževke), rastlina z antidepresivnimi lastnostmi.
Prav tako morate pred jemanjem venlafaksina svojemu zdravniku povedati, če jemljete zdravila, ki lahko spremenijo srčni ritem, kakšne so antiaritmiki, nekatere vrste antihistaminikov, nekatere vrste antibiotikov (kot so makrolidi in kinoloni) in nekatere vrste antipsihotikov. .
Končno se spomnimo, da lahko tudi vnos azolskih antimikotikov, protivirusnih zdravil in metoprolola vpliva na aktivnost venlafaksina.
Če jemljete eno ali več zgoraj navedenih zdravil, morate o tem obvestiti svojega zdravnika pred začetkom zdravljenja z venlafaksinom.
Tudi vaš zdravnik mora biti obveščen, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - zdravila ali druge snovi, vključno z zdravili brez recepta (SOP), zdravili brez recepta ali zeliščni in zeliščni izdelki ter homeopatski proizvodi.
Neželeni učinki
Neželeni učinki, ki jih povzroči vnos venlafaksina
Venlafaksin lahko povzroči neželene učinke kot vsako drugo zdravilo. Vendar se ti učinki ne pojavljajo enako pri vseh posameznikih. Dejstvo je, da vsi bolniki ne doživljajo stranskih učinkov ali jih manifestirajo na enak način, saj se vsaka oseba različno odziva na dajanje zdravila.
Vendar pa so spodaj navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z venlafaksinom (za podrobnejše informacije priporočamo, da preberete navodilo za uporabo zdravila, ki ga je predpisal zdravnik).
Psihiatrične motnje
Neželeni učinki, ki jih venlafaksin lahko povzroči psihično, so različni in so sestavljeni iz:
- zmedenost;
- depersonalizacija;
- živčnost;
- nespečnost;
- Redukcija libida in anorgazmija;
- Halucinacije in derealizacija;
- Mania.
Poleg tega se v nekaterih primerih lahko pojavijo tudi subtilne in agresivne ideje.
Bolezni živčevja
Terapija z venlafaksinom lahko povzroči tudi pojav motenj, ki vplivajo na živčni sistem, kot so: \ t
- Glavobol;
- omotica;
- zaspanost;
- tresenje;
- hipertonija;
- parestezije;
- mioklonus;
- Psihomotorični nemir;
- Stabilnostne motnje;
- okušanja;
- sinkopa;
- Krči.
Kardiovaskularne motnje
Zdravljenje z venlafaksinom lahko povzroči palpitacije, tahikardijo, vazodilatacijo, hipotenzijo in ortostatsko hipotenzijo.
Očesne bolezni
Terapija venlafaksina lahko povzroči različne težave tudi na očesni ravni, kar povzroči neželene učinke, kot so zamegljen vid, motnje namestitve in midriaza. V redkih primerih lahko učinkovina pripomore tudi k pojavu glavkoma z zaprtim kotom.
Bolezni prebavil
Med zdravljenjem z venlafaksinom se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki prebavnega sistema: \ t
- Suha usta (ta neželeni učinek poveča tveganje za nastanek zobnega kariesa, zato je priporočljivo vzdrževati natančno ustno higieno);
- Slabost in / ali bruhanje;
- Driska ali zaprtje;
- Krvavitev iz prebavil.
Bolezni sečil
Zdravljenje z venlafaksinom lahko povzroči disurijo in inkontinenco ali zastajanje urina.
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri venlafaksinu, so: \ t
- Tudi hude alergijske reakcije pri občutljivih osebah, angioedem in Stevens-Johnsonov sindrom;
- Fotosenzitivne reakcije;
- hiponatriemija;
- alopecija;
- Zmanjšanje apetita;
- Tinitus in vrtoglavica;
- Hiperhidroza in nočno znojenje;
- Spremembe v delovanju jeter;
- Menoragija ali metrorafija;
- Prezgodnja ejakulacija ali erektilna disfunkcija;
- Utrujenost in utrujenost;
- Povečanje telesne teže in holesterolemije.
Serotoninski sindrom
Kot pri mnogih zaviralcih ponovnega privzema serotonina lahko venlafaksin potencialno povzroči serotoninski sindrom ali zastrupitev s serotoninom . Tveganje za razvoj tega sindroma, za katerega je značilno prekomerno serotoninsko delovanje na centralni ravni, se poveča, če se zadevna učinkovina daje v kombinaciji z drugimi zdravili, ki lahko povečajo serotoninski signal.
Serotoninski sindrom se lahko pojavi v blagi, zmerni ali hudi obliki, simptomi, ki so značilni, pa se ponavadi pojavijo zelo hitro.
Kar se tiče blage oblike, se lahko bolnik manifestira:
- tahikardija;
- mrzlica;
- Povečano znojenje;
- glavobol;
- midriaza;
- tresenje;
- trzanje mišic;
- krči;
- Natančni refleksi.
V primeru zmerne zastrupitve pa se lahko pojavijo:
- Poudarjanje črevesnih zvokov (borborigme);
- driska;
- Arterijska hipertenzija;
- Povišana telesna temperatura.
Končno, ko se sindrom manifestira v hudi obliki, je opazno povečanje srčnega utripa in krvnega tlaka. Bolnik lahko vstopi tudi v šok s telesnimi temperaturami nad 40 ° C. Poleg tega se lahko pojavita rabdomioliza (zlom celic skeletnih mišic in njihovo sproščanje v krvni obtok), konvulzije in odpoved ledvic.
Simptomi abstinence
Prekinitev zdravljenja z venlafaksinom, zlasti če je nenadna, lahko povzroči odtegnitvene simptome, ki vključujejo:
- omotica;
- parestezije;
- Motnje spanja;
- astenija;
- anksioznost;
- vznemirjenost;
- Slabost in / ali bruhanje;
- tresenje;
- Glavobol.
Na splošno se ti simptomi pojavijo v blagi obliki in so samozadostni, pri nekaterih bolnikih pa se lahko pojavijo tudi hudo.
Preveliko
V primeru prevelikega odmerjanja venlafaksina se lahko pojavijo bruhanje, tahikardija ali bradikardija, hipotenzija, konvulzije in spremenjeno stanje zavesti. V najresnejših primerih se lahko zgodi tudi smrt.
Zato je treba v primeru zaužitja prevelikih odmerkov venlafaksina nemudoma obvestiti zdravniško pomoč ali pa se obrniti na najbližjo nujno bolnišnično sobo.
Mehanizem ukrepanja
Kako zdravilo Venlafaxine deluje?
Venlafaksin je selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina in noradrenalina (NSRI), dveh nevrotransmiterjev, katerih pomanjkanje je odgovorno za pojav psihiatričnih motenj, kot je depresija (monoaminergična hipoteza). Nasprotno se zdi, da je nastanek anksioznih motenj povezan predvsem s primanjkljajem serotonina in ne z noradrenalinom.
Vendar sta tako venlafaksin kot glavni produkt njegove presnove - O-desmethylvenlafaxine (ODV) - sposobna medsebojnega delovanja s prenašalci, ki se nanašajo na prevzem serotonina in noradrenalina - oziroma SerT in NET - ovira njegovo aktivnost. . Zaradi tega mehanizma delovanja zgoraj omenjeni nevrotransmiterji ostanejo v sinaptični steni daljše obdobje s posledičnim povečanjem serotoninergičnih in noradrenergičnih prenosov in izboljšanjem simptomov psihiatričnih motenj, za katere je indicirana uporaba zdravila.
Prosimo, upoštevajte
Venlafaksin ne zavira transporterjev serotonina in noradrenalina v enaki meri, vendar ima večjo afiniteto za SerT (serotoninski transporter).
Ni presenetljivo, da pri relativno nizkih odmerkih - do 150 mg na dan - zadevna učinkovina deluje predvsem kot selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina, medtem ko pri višjih odmerkih lahko tudi zavira prevzem noradrenalina.
Način uporabe in odmerjanje
Kako jemati zdravilo Venlafaxine
Venlafaksin je na voljo v farmacevtskih oblikah, primernih za peroralno dajanje, kot so tablete, tablete s podaljšanim sproščanjem, kapsule, trde kapsule s kontroliranim sproščanjem in peroralna raztopina.
Tablete in kapsule je treba pogoltniti cele s pomočjo pijače vode; Peroralna raztopina mora biti predhodno razredčena z vodo. Zdravilo je treba jemati vsak dan ob istem času, po možnosti zjutraj ali zvečer.
Prosimo, upoštevajte
Venlafaksin je treba jemati na polnem želodcu . Poleg tega se je treba zavedati, da je treba med terapijo s to učinkovino izogibati uživanju alkohola .
Odmerek venlafaksina, ki ga je treba dati vsakemu bolniku, mora določiti zdravnik izključno na individualni osnovi. Vendar je običajni začetni odmerek 37, 5-75 mg aktivne sestavine na dan. Po tem bo zdravnik postopoma povečal količino zdravila, ki naj se daje, dokler ne doseže optimalnega odmerka, ki bolniku omogoča nadzor nad simptomatologijo.
Običajno je največji možni odmerek za zdravljenje depresivnih motenj 375 mg venlafaksina na dan; medtem ko je za zdravljenje anksioznih motenj največji dnevni odmerek 225 mg.
V nobenem primeru se zdravljenje ne sme prekiniti brez izrecne navedbe zdravnika.
Nosečnost in dojenje
Ali lahko zdravilo Venlafaxine jemljete med nosečnostjo in med dojenjem?
Uporaba venlafaksina med nosecnostjo poveca tveganje za pojav dolgotrajne pljucne hipertenzije pri novorojencu, kar je resno stanje, ki se pojavi v 24 urah po rojstvu otroka. Zato morate pred jemanjem zdravil, ki vsebujejo venlafaksin, o tem obvestiti svojega zdravnika. Ta zdravstvena številka bo po skrbni oceni razmerja med možnimi tveganji za plod / novorojenčka in pričakovanimi koristmi za mater ugotovila, ali lahko nosečnica sprejme venlafaksin ali ne.
Kot pri doječih materah se venlafaksin izloča v materino mleko . Zato morate pred jemanjem te učinkovine povedati zdravniku, če dojite. Tudi v tem primeru se bo ta odločil, ali bo mati lahko nadaljevala z dojenjem, ali pa mora prenehati dojiti, da bo vzela venlafaksin.
kontraindikacije
Kadar venlafaksina ne smete uporabljati
Uporaba zdravil na osnovi venlafaksina je kontraindicirana:
- V primeru znane preobčutljivosti na venlafaksin in / ali na eno ali več pomožnih snovi, ki jih vsebuje zdravilo;
- Pri bolnikih na terapiji - ali tistih, ki so vzeli manj kot 14 dni - zaviralci monoaminooksidaze (uporabljajo se pri zdravljenju depresivnih motenj in Parkinsonove bolezni) ali drugih zdravil, ki lahko povečajo prenos serotonina .
