GRACIAL ® - etinilestradiol + desogestrel

GRACIAL ® je zdravilo na osnovi etinilestradiola + desogestrela

TERAPEVTSKA SKUPINA: Bifazni sistemski hormonski kontraceptivi na osnovi progestinov in estrogenov

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije GRACIAL® - kontracepcijska tableta

GRACIAL ® se uporablja kot peroralni kontraceptiv.

GRACIAL® Mehanizem delovanja - kontracepcijske tabletke

GRACIAL ® je dvofazni peroralni kontraceptiv zaradi prisotnosti etinilestradiola in desogestrela pri različnih koncentracijah med različnimi tabletami.

Utemeljitev dvofazne formulacije je sestavljena iz dajanja estrogenov in progestinov v razmerjih, ki odražajo fiziološko prisotne med menstrualnim ciklusom, s čimer se zagotovi boljši nadzor cikla, zmanjšanje povezane bolečine in zmanjšanje medmenstrualnih krvavitev.

Z vidika kontracepcije pa GRACIAL ® opravlja svojo dejavnost z zaviralno aktivnostjo na hipotalamično-hipofizni osi, kar vodi do znatnega zmanjšanja koncentracij endogenih gonadotropina, ki so potrebne tako za pravilno zorenje foliklov kot za poznejšo ovulacijo.

Poleg hormonskih učinkov kombinacija etinil estradiol / desogestrel, omogoča induciranje bistvenih sprememb na ravni maternice, tako na kemijsko-fizikalni sestavi sluzi materničnega vratu in endometrija, kot na primer, da je oteženo dvigovanje spermatozoidov v ženskem genitalnem traktu in možno gnezdenje zarodka.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. BIFAZNI ORALNI KONTRACEPTIVI IN METABOLIČNI PARAMETRI

Zanimiva študija, ki dokazuje, kako lahko dvofazni peroralni kontraceptivi, kot je GRACIAL ®, zagotovijo enako zaviranje folikularnega zorenja trifaznih kontraceptivov, obenem pa izboljšajo nekatere presnovne parametre, kot je razmerje HDL / LDL.

2. BIPFASNE POGODBE V KLINIČNI PRAKSI

Obširna klinična študija, izvedena na več kot 2200 bolnikih, ki so pokazali, kako lahko prehod na dvofazne peroralne kontraceptive, ki vsebujejo etinilestradiol in desogestrel, izboljša prenašanje kontracepcije, obenem pa izboljša nadzor nad ciklusom in kožnimi motnjami, kot so akne.

3. BIPLAZNI ORALNI KONTRACEPTIVI IN HEMOSTAZA

Delo, ki kaže, kako vnos dvofaznih peroralnih kontraceptivov, ki temeljijo na etinilestradiolu in desogestrelu, ne povzroča nobenih sprememb na krvnih parametrih, povezanih s hemostatičnim ravnovesjem.

Način uporabe in odmerjanje

GRACIAL ®

7 modro obloženih tablet po 40 mcg etinilestradiola in 25 mcg desogestrela;

15 belih obloženih tablet po 30 mcg etinilestradiola in 125 mcg desogestrela;

sedem modrih tablet je treba jemati vsak dan, po možnosti vedno ob istem času, prvi teden in takoj slediti naslednjih 15 dni z belimi.

21-dnevni ciklus vnosa je zato treba preplesti z enim tednom suspenzije, v katerem je fiziološki pojav suspenzije krvavitve, povezane s histološkimi spremembami, povzročenimi na endometriju.

Začetek običajnega cikla vnosa, ki običajno sovpada s prvim dnevom menstruacije, se lahko spremeni v primeru nedavnih nosečnosti ali splavov ali če je prišel iz alternativne kontracepcijske metode.

V zgornjih primerih in po pozabljivosti se je potrebno posvetovati z zdravnikom in strogo upoštevati njegova navodila.

GRACIAL® opozorila - kontracepcijska tableta

Pred uporabo zdravila GRACIAL® je treba opraviti natančno medicinsko-ginekološko preiskavo, da bi ocenili predpisano ustreznost in morebitno prisotnost pogojev, ki vplivajo na razvoj celo resnih neželenih učinkov.

Večje kardiovaskularno tveganje, motnje, ki vplivajo na endokrino-metabolni in psihiatrični sistem, ki so jim izpostavljeni bolniki s hormonskimi peroralnimi kontraceptivi, zahteva skrbno oceno njihovega zdravstvenega stanja in zlasti tistih, ki imajo diabetes; prekomerno telesno težo; visok krvni tlak; okvare srčnega ventila ali nekatere motnje srčnega ritma; površinski flebitis (vensko vnetje), krčne žile; migrena; depresija; epilepsija; visoke ravni holesterola in trigliceridov v krvi, sedanjosti ali preteklosti, tudi v bližnjih družinskih članih; prsne prsi; prejšnji, v naslednjih družinskih članih, rak dojke; bolezen jeter ali žolčnika; Crohnova bolezen ali ulcerozni kolitis (kronična vnetna črevesna bolezen); sistemski eritematozni lupus (patologija, ki prizadene kožo celotnega telesa); hemolitično-uremični sindrom (motnja strjevanja krvi, ki povzroča odpoved ledvic); bolezen srpastih celic; porfirija; kloazma, prisotna ali predhodna (obliži na koži z rumenkasto rjavo pigmentacijo, zlasti na obrazu.

V navedenih primerih mora zdravnik pacienta skrbno obvestiti o vseh možnih neželenih učinkih, povezanih z vnosom zdravila GRACIAL ®, in se odločiti za ta kontracepcijski sistem šele, ko natančno oceni razmerje med tveganji in koristmi ter vzpostavi vrsto rednih zdravniških pregledov. .

Zdravilo GRACIAL ® vsebuje laktozo, tako da je lahko njen vnos pri bolnikih z pomanjkanjem laktaznega encima, malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali intoleranco za laktozo povezan s hudimi prebavnimi motnjami.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Uporaba peroralnih estro-progestinskih kontraceptivov, kot je GRACIAL®, je kontraindicirana med nosečnostjo, ker ni bilo študij, ki bi lahko opredelile varnostni profil zdravila za zdravje ploda.

Poleg tega sposobnost etinilestradiola in desogestrela skozi prsni filter in koncentracijo v materinem mleku razširita prej omenjeno kontraindikacijo na naslednje obdobje dojenja.

interakcije

Etinilestradiol in dezogestrel sta dve aktivni sestavini, ki se presnavljajo v jetrih s citrokromnimi encimi, pri čemer je encimski razred, ki je še posebej izpostavljen indukciji in inhibiciji.

Natančneje aktivne sestavine, kot so primidon, fenitoin, barbiturati, karbamazepin (za zdravljenje epilepsije), rifampicin (za zdravljenje tuberkuloze), ampicilin, tetraciklini, griseofulvin (antibiotiki, ki se uporabljajo za \ t zdravljenje infekcijskih bolezni), ritonavir, modafinil in včasih šentjanževka (hypericum perforatum), lahko povečajo presnovo estrogena in progestina v jetrih in tako zmanjšajo učinkovitost kontracepcije GRACIAL ®.

V teh primerih je lahko koristno uporabiti alternativne kontracepcijske metode, ki lahko povečajo pokritost.

Uporaba peroralnih kontraceptivov je bila pogosto povezana z variacijo nekaterih laboratorijskih parametrov, pri čemer so bile pomembne spremembe, ki so vplivale na markerje delovanja jeter, ščitnice, nadledvične žleze in ledvic.

GRACIAL® Kontraindikacije - kontracepcijske tabletke

GRACIAL ® je kontraindiciran v primeru sedanje ali predhodne venske tromboze, kapi, hipertenzije, presnovnih bolezni, kot so diabetes mellitus, hipertenzija in dislipidemija, spremembe v delovanju jeter in ledvic, maligne bolezni, nevro-psihiatrične motnje, motorične motnje, nediagnosticirane ginekološke motnje in v primeru preobčutljivosti na aktivno sestavino ali na eno od njenih pomožnih snovi.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Prisotnost inovativnih progestogenov, kot je desogestrel in dvofazna formulacija, kot je reprodukcija bolj podobnega fiziološkega hormonskega nihanja, ne moreta odpraviti nekaterih posebno neprijetnih stranskih učinkov.

Spremembe razpoloženja, glavobol, slabost in bolečine v trebuhu, povečana napetost in občutljivost na prsih, povečanje telesne mase, bruhanje in driska, migrena in kožne bolezni so dejansko najpogostejše motnje, povezane s jemanjem peroralnih estrogenskih progestinov, kot je GRACIAL ®

Na srečo so redkejši primeri preobčutljivosti, arterijskih in venskih trombemboličnih motenj, hipertenzije in bolezni koronarnih arterij, žolčeve litiaze, jetrnih tumorjev in karcinoma dojke, za katere je potrebna takojšnja prekinitev zdravljenja.