Bupropion (znan tudi kot amfebutanon) je atipičen antidepresiv, katerega struktura je zelo podobna strukturi amfetamina, močnega stimulansa centralnega živčnega sistema.
Bupropion - kemijska struktura
Vendar pa ima kljub podobnosti z amfetaminom bupropion popolnoma drugačno farmakološko aktivnost.
indikacije
Za kaj uporablja
Uporaba bupropiona je indicirana za zdravljenje hude depresivne motnje.
opozorila
Depresija poveča tveganje samomorilnih misli, samopoškodb in poskusov samomora. Ti simptomi se ne izboljšajo takoj po jemanju bupropiona, ker zdravilo potrebuje nekaj časa, da pokaže svojo terapevtsko učinkovitost (običajno dva tedna, včasih celo več). Zato je treba bolnike nadzorovati, dokler se ne pojavi pomembna remisija.
Bupropiona se ne sme uporabljati za zdravljenje depresije pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Previdnost je potrebna pri dajanju bupropiona bolnikom z že obstoječimi jetrnimi in / ali ledvičnimi motnjami.
Bupropion znižuje prag za epileptične napade, zato je pri njegovem dajanju potrebna velika previdnost pri bolnikih, ki imajo v preteklosti konvulzivne motnje ali ki jemljejo druga zdravila, ki lahko znižajo konvulzivni prag, vključno z antipsihotiki, antimalariki, antihistaminiki, sedativi stimulativne ali anorektične izdelke. Tudi bolniki, ki so utrpeli poškodbe glave, ki zlorabljajo alkohol ali imajo sladkorno bolezen in so zdravljeni z insulinom ali hipoglikemičnimi zdravili, so izpostavljeni nevarnosti konvulzij.
Uporaba bupropiona pri hipertenzivnih bolnikih lahko povzroči poslabšanje hipertenzije.
interakcije
Presnova bupropiona se lahko zmanjša s sočasno uporabo SSRI (selektivnih zaviralcev prevzema serotonina), vključno z: \ t
- paroksetin;
- fluvoksamin;
- sertralin;
- norfluoksetin;
- fluoksetin;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Ker bupropion selektivno zavira prevzem dopamina, se je treba izogibati sočasnemu zdravljenju z dopaminergičnimi agonisti ali antagonisti .
Sočasni uporabi bupropiona in zaviralcev monoaminooksidaze ( MAOI ) se je treba izogibati zaradi neželenih učinkov, ki bi lahko nastali zaradi takšnega združevanja.
Sočasna uporaba bupropiona in naslednjih zdravil lahko poveča tveganje za epileptične napade:
- Teofilin, ki se uporablja pri zdravljenju astme;
- Druga antidepresivna zdravila;
- Tramadol, opioidni analgetik;
- pomirjevala;
- Meflokin ali klorokin, zdravila za zdravljenje malarije;
- Zdravila za nadzor telesne teže ali apetita;
- steroidi;
- Kinoloni, zdravila z antibiotičnim delovanjem;
- antihistaminiki;
- Zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni.
Ob sočasnem dajanju zdravil lahko pride do povečanja neželenih učinkov, ki jih povzroči bupropion, na primer:
- Zdravila za zdravljenje Parkinsonove bolezni (kot so levodopa, amantadin ali orfenadrin);
- Zdravila za zdravljenje epilepsije, kot so - na primer - karbamazepin, fenitoin in valproat;
- Protitumorska zdravila, kot so ciklofosfamid in ifosfamid;
- , -Blokatorska zdravila, kot je metoprolol;
- Antiprombocitna sredstva, kot so tiklopidin in klopidogrel;
- Antiaritmiki, kot je flekainid;
- Nikotinski obliži za prenehanje kajenja;
- Zdravila za zdravljenje HIV, kot je ritonavir.
Bupropion lahko zmanjša terapevtsko učinkovitost tamoksifena (zdravila proti raku).
Izogibati se je treba kombinaciji bupropiona in alkohola .
Neželeni učinki
Bupropion lahko povzroči različne stranske učinke, ki se lahko pojavijo različno in z različno intenzivnostjo pri vsakem bolniku. To se zgodi zaradi različne občutljivosti, ki jo ima vsak posameznik proti zdravilu.
Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z bupropionom.
Bolezni živčevja
Zdravljenje z bupropionom lahko povzroči glavobol, tresenje, omotico, motnje koncentracije, simptome, podobne Parkinsonovi bolezni, pomanjkanje koordinacije, motnje spomina, parestezije in sinkope.
Psihiatrične motnje
Bupropion lahko povzroči različne psihične motnje, vključno z:
- nespečnost;
- vznemirjenost;
- anksioznost;
- depresija;
- agresivnost;
- sovražnost;
- razdražljivost;
- halucinacije;
- Nenormalne sanje in nočne more;
- depersonalizacija;
- delirij;
- psihoza;
- paranoja;
- Samomorilnost in vedenje.
Presnovne in prehranske motnje
Zdravljenje z bupropionom lahko spodbudi nastop anoreksije in hujšanja. Poleg tega lahko zdravilo spremeni raven glukoze v krvi.
Kardiovaskularne motnje
Zdravljenje z bupropionom lahko povzroči tahikardijo in palpitacije.
Na žilnem nivoju pa lahko zdravilo povzroči povečanje - celo resno - arterijskega tlaka, vazodilatacije, rdečice in ortostatske hipotenzije, to je močan padec krvnega tlaka pri prehodu iz sedečega ali ležečega položaja v pokončni položaj.
Bolezni prebavil
Jemanje bupropiona lahko povzroči bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, zaprtje in suha usta.
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov
Zdravljenje z bupropionom lahko spodbudi pojav hepatitisa, zlatenice in spremembe vrednosti jetrnih encimov v krvi.
Bolezni kože in podkožja
Po zdravljenju z bupropionom se lahko pojavijo kožni izpuščaji, eritem, pruritus, Stevens-Johnsonov sindrom (različica polimorfnega eritema) in povečano znojenje. Poleg tega se pri bolnikih s psoriazo lahko pojavi poslabšanje luskavice.
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po bupropionu, so:
- Alergijske reakcije pri občutljivih osebah in - v nekaterih primerih - anafilaktični šok;
- angioedem;
- vročina;
- dispneja;
- bronhospazem;
- Artralgija in mialgija;
- Krčenje mišic;
- astenija;
- Bolečina v prsnem košu;
- Spreminjanje občutka okusa;
- Motnje vida;
- Tinitus.
Preveliko
Simptomi prevelikega odmerjanja bupropiona so poslabšanje neželenih učinkov, poročali pa so tudi o primerih nezavesti. Smrt se je redko pojavila zaradi prevelikega odmerjanja.
Specifični antidot ni znan, zato je zdravljenje le simptomatsko. Uporaba aktivnega oglja je lahko koristna. Če pa jemljete preveliko odmerjanje, morate takoj oditi v bolnišnico.
Mehanizem ukrepanja
Bupropion je selektivni zaviralec prevzema dopamina (DA) na presinaptični ravni in ima blago delovanje tudi proti ponovnemu privzemu serotonina (5-HT) in noradrenalina (NA).
Dopamin, serotonin in noradrenalin so nevrotransmiterji, ki se sintetizirajo znotraj specifičnih presinaptičnih živčnih končičev in sproščajo na podlagi določenih dražljajev. Ko so v sinaptičnem prostoru (prostor med presinaptičnimi in postsinaptičnimi živčnimi končiči), ti delujejo s svojimi postsinaptičnimi receptorji, da izvajajo svoje biološko delovanje. Nato jih ponovno ujamejo določeni transporterji in se vrnejo k presinaptični prekinitvi.
Bupropion v glavnem zavira ponovno privzem dopamina in tako omogoča, da ostane v sinaptičnem prostoru za daljše obdobje. Zato dopamin dolgo časa sodeluje s svojimi postsinaptičnimi receptorji, kar povzroči posledično povečanje dopaminergičnega signala.
Način uporabe - Odmerjanje
Bupropion je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet. Ker zdravilo lahko povzroči motnje spanja, jemanje tablet pred spanjem ni priporočljivo.
Odmerek bupropiona mora določiti zdravnik posebej.
V vsakem primeru je odmerek zdravila, ki se običajno uporablja, 150 mg aktivne sestavine, ki se vzame enkrat na dan. Odmerek se lahko poveča do 300 mg.
Pri bolnikih z jetrno in / ali ledvično insuficienco je morda potrebno zmanjšanje odmerka bupropiona.
Čeprav niso poročali o primerih odtegnitvenih simptomov, nenadna prekinitev zdravljenja ni priporočljiva; namesto tega se priporoča postopno zmanjšanje odmerka.
Nosečnost in dojenje
Nekatere študije so poročale o povečanem tveganju za srčnožilne malformacije pri novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo jemale bupropion, zlasti v prvem trimesečju nosečnosti. Zato se bupropion ne sme dajati nosečnicam, razen če zdravnik meni, da je to nujno potrebno.
Bupropion in njegovi presnovki se izločajo v materino mleko, zato zdravila ne smejo uporabljati doječe matere.
kontraindikacije
Uporaba bupropiona je kontraindicirana v naslednjih primerih:
- Znana preobčutljivost za bupropion;
- Pri bolnikih s konvulzivnimi boleznimi ali s krčevitimi boleznimi v anamnezi;
- Pri bolnikih, ki jemljejo druga zdravila na osnovi bupropiona;
- Pri bolnikih, ki trpijo za tumorji, ki vključujejo osrednji živčni sistem;
- Pri bolnikih s hudo jetrno cirozo;
- Pri bolnikih, ki trpijo - ali so trpeli - zaradi bulimije ali anoreksije;
- Pri bolnikih, ki že prejemajo MAOI terapijo.
Bupropion in kajenje
Če želite izvedeti več: Bupropion za opustitev kajenja
Bupropion je zdravilo, ki se ne uporablja samo za zdravljenje velike depresije, ampak se uporablja tudi pri terapiji za opustitev kajenja.
Pravzaprav ima zdravilo poleg zaviranja prevzema dopamina (mehanizma, odgovornega za antidepresivno delovanje) tudi antagonistično delovanje proti nikotinskim receptorjem že pri terapevtskih koncentracijah.
Bupropion - zahvaljujoč mehanizmu delovanja - lahko zmanjša željo po nikotinu pri bolnikih, prav tako zmanjša neugodje in simptome, ki jih povzroči abstinenca. Poleg tega zdravilo lahko zmanjša tveganje za ponovitev bolezni.
Na splošno je priporočeni začetni odmerek bupropiona 150 mg na dan, ki ga je mogoče povečati do največ 300 mg.
