droge

Cholestyramine - Questran

Kaj

Cholestyramine (Questran®) je peroralno dano zdravilo, namenjeno zmanjšanju ravni holesterola v krvi ali izboljšanju srbenja, povezanega z nekaterimi boleznimi jeter.

Holestiramin in visok holesterol

Holestiramin je ionska izmenjevalna smola, ki jo črevo ne more absorbirati. Nekoč na tej ravni se nepovratno veže na žolčne kisline, ki se vlijejo v tanko črevo, kar preprečuje, da bi se absorbirala.

Prehod na žolčne soli, ki poteka v jetrih, je edini način, ki je na voljo telesu za odstranitev presežnega holesterola. Ko se žolčne kisline vlijejo v tanko črevo, se delno reabsorbirajo in delno izločajo z blatom. V tem primeru holestiramin, ki povečuje izločanje žolčnih soli iz fekalij, prispeva k zmanjšanju reabsorpcije in posledično znižanju ravni plazemskega holesterola.

Telo poskuša z dvojnim kompenzacijskim mehanizmom obnoviti bazo žolčnih kislin, izgubljenih zaradi zdravila. Iz enega mleka se poveča endogena sinteza holesterola in drugih jetrnih receptorjev za LDL, da se ga vzame iz teh lipoproteinov plazme in ga vključi v žolčne soli.

Torej se po zaužitju kolestiramina zmanjša holesterol v krvi, delno omejen s povečanjem endogene sinteze. Obstaja tudi manjše zmanjšanje absorpcijske sposobnosti holesterola v prehrani zaradi pomanjkanja žolčnih kislin.

Druge uporabe

Ileotomia

Holestiramin se uporablja tudi za preprečevanje diareje pri bolnikih, ki so bili podvrženi resekciji črevesa (to je včasih potrebno pri zapletih Crohnove bolezni). Dejansko se na ravni ileuma žolčne kisline običajno reabsorbirajo, kar ob odstranitvi tega črevesnega črevesa privlači vodo v debelo črevo zaradi osmotskega učinka, ki povzroča drisko.

Srbenje zaradi motenj jeter

Eden najbolj motečih simptomov, povezanih z boleznimi jeter in žolčnika, je srbenje ; to je, tudi v tretjem trimesečju nosečnosti, običajno pripisano kopičenju žolčnih kislin v koži zaradi nezmožnosti jeter ali žolčnih vodov, da bi izčrpali žolč v črevo (na primer zaradi prisotnosti kamnov). ). Od tu je mogoče razumeti uporabnost holestiramina pri umirjanju srbenja, zahvaljujoč že omenjeni sposobnosti preprečevanja reabsorpcije žolčne kvote, ki se vlije v črevesje. Predpostavljena doza mora biti v tem smislu minimalna, ki je učinkovita za obvladovanje motnje.

Omejitve učinkovitosti

Holestiramin je neučinkovit pri zdravljenju homozigotne družinske hiperholesterolemije, pri kateri zaradi genetskih vzrokov ni mogoče povečati gostote receptorjev, kot je opisano v prejšnjem odstavku.

Druga omejitev zdravljenja s holestiraminom je hipertrigliceridemija. Pravzaprav je v enem ali dveh tednih jemanja celotnega holesterola 20-30%, skoraj v celoti zaradi LDL (HDL, tako imenovani dober holesterol, se celo rahlo povečuje). Po drugi strani pa se koncentracija trigliceridov v krvi poveča, zlasti pri bolnikih s hipertrigliceridemijo. Ta neželeni učinek je mogoče nadzorovati s povezavo s fibrati. Kadar je potrebno pomembno zmanjšanje holesterolemije, je zdravilo lahko povezano s statini.

Neželeni učinki

Neželeni učinki holestiramina običajno vključujejo gastrointestinalne motnje - kot so zaprtje, bolečine v trebuhu, napenjanje, otekanje, zgaga in steatorrhea (z izgubo vitaminov, topnih v maščobah) - ki se lahko delno izboljšajo s prehrano, bogato s tekočinami in vlakni. iz integracije z liposolubilnimi vitamini. Kot je bilo predvideno, se po zdravljenju s holestiraminom pojavi povečanje trigliceridov v krvi, pa tudi v alkalni fosfatazi in transaminazah. Končno, zdravilo je kontraindicirano v aktivni fazi peptične razjede in lahko poveča tveganje za kamne žolčnika.

interakcije

Zdravilo lahko omeji absorpcijo nekaterih zdravil (kot so ščitnični hormoni, vitamini, topni v maščobah, digitalis, peroralni antikoagulanti, tiazidi, beta-blokatorji, kortikosteroidi, loperamid, NSAID, fluvastatin, valproat, doksepin). iz nje.

Način uporabe

Običajno uporabljeni odmerki so visoki in so v povprečju spremenljivi od 8 do 16 gramov na dan, razdeljeni na 2/4 predpostavke pol ure pred obroki ali takoj po njem. Neželen okus zdravila se lahko popravi tako, da se ga vmeša v vozilo s prijetnim okusom (na primer sadni sok).

Za več informacij o uporabi holestiramina glejte navodilo za uporabo Questrana.