sulfasalazin

Sulfasalazin (ali sulfasalazopiridin) je zdravilo, ki spada v razred sulfonamidov (antibakterijska kemoterapija).

Vendar se sulfasalazin ne uporablja kot protibakterijsko zdravilo, temveč kot protivnetno zdravilo.

Sulfasalazin - Kemična struktura

Po peroralni uporabi se sulfasalazin presnavlja s presnovo v črevesnih bakterijah in se pretvori v sulfapiridin (antibakterijski sulfonamid) in v 5-aminosalicilno kislino (ali 5-ASA, znano tudi kot mesalazin), nesteroidno protivnetno zdravilo (ali NSAID).

Zato se sulfasalazin šteje za predzdravilo.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba sulfasalazina je indicirana za: \ t

Zdravljenje blagega do zmernega ulceroznega kolitisa;
Dodatna terapija pri zdravljenju hudega ulceroznega kolitisa;
Preprečevanje recidivov ulceroznega kolitisa;
Crohnova bolezen;
Revmatoidni artritis.

opozorila

Med zdravljenjem s sulfasalazinom so poročali o primerih resnih okužb (vključno s pljučnico in sepso), povezanih z mielosupresijo (supresija kostnega mozga). Če se razvije kakšna vrsta okužbe, je treba zdravljenje s sulfasalazinom nemudoma prekiniti.

Pred začetkom zdravljenja s sulfasalazinom in ves čas zdravljenja je treba izvajati redne preglede delovanja jeter in ledvic ter krvne krize.

Sulfasalazina se ne sme dajati bolnikom z disfunkcijo jeter in / ali ledvic in / ali z diskrazijo krvi.

Pri uporabi sulfasalazina pri bolnikih z bronhialno astmo ali hudimi alergijami je potrebna previdnost.

Če se pojavi kakršna koli alergijska reakcija, je treba zdravljenje s sulfasalazinom nemudoma prekiniti, zdravnik pa je treba takoj obvestiti.

Uporaba sulfasalazina pri otrocih z juvenilnim sistemskim nastopom artritisa lahko spodbudi nastanek serumske bolezni, zato se zdravilo ne sme uporabljati pri tej skupini bolnikov.

Bolnike, ki nimajo encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze - in ki so na zdravljenju s sulfasalazinom - je treba skrbno spremljati zaradi tveganja za razvoj hemolitične anemije.

Ker lahko sulfasalazin povzroči kristalurijo in ledvične kamne, je dobro, da med zdravljenjem z zdravilom jemljete veliko tekočine.

Sulfasalazin lahko daje urinu in koži rumeno-oranžno barvo.

Zaradi prisotnosti salicilnega derivata (5-ASA), ko se sulfasalazin daje bolnikom, ki se že zdravijo z antikoagulacijskimi zdravili, je treba opraviti stalen zdravniški pregled.

interakcije

Sulfasalazin lahko zmanjša absorpcijo folne kisline in digoksina (zdravila, ki se uporablja za povečanje moči krčenja srca).

Sulfasalazin lahko vpliva na zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju golše, z nekaterimi vrstami diuretikov in s peroralnimi antidiabetiki .

Sočasna uporaba sulfasalazina in tiopurina ali aziatropina poveča tveganje za pojav mielosupresije.

Sočasna uporaba sulfasalazina in metotreksata za zdravljenje revmatoidnega artritisa lahko poveča tveganje za nastanek gastrointestinalnih stranskih učinkov.

V vsakem primeru je še vedno priporočljivo obvestiti svojega zdravnika, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - kakršnekoli droge, vključno z zdravili brez recepta ter zeliščnimi in / ali homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Sulfasalazin lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. Razlog za to je drugačna občutljivost, ki jo ima vsaka oseba do zdravila. Zato se pravi, da se neželeni učinki ne pojavljajo vse z enako intenzivnostjo pri vsakem posamezniku.

Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s sulfasalazinom.

mielosupresija

Zdravljenje z sulfasalazinom lahko povzroči mielosupresijo, ki lahko povzroči: \ t

Levkopenija, tj. Zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvnem obtoku, s posledično večjo dovzetnostjo za krčenje okužb;
Trombocitopenija ali zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku s povečanim tveganjem za pojav nenormalnih krvavitev in / ali krvavitev;
Agranulocitoza, tj. Zmanjšanje števila granulocitov v krvi;
Aplastična anemija;
Hemolitična anemija;
Megaloblastična anemija;
Hipoprotrombinemija, krvna motnja, za katero je značilen pomanjkanje protrombina in posledično pomanjkanje krvavitve;
Methemoglobinemija.

Alergijske reakcije

Sulfasalazin lahko pri občutljivih posameznikih povzroči serumsko obolenje, angioedem in anafilaksijo.

okužbe

Zdravljenje s sulfasalazinom lahko spodbuja razvoj okužb, ki lahko vodijo do aseptičnega meningitisa ali psevdomembranskega kolitisa.

Bolezni živčevja

Zdravljenje z sulfasalazinom lahko povzroči: \ t

Glavobol;
migrena;
omotica;
Spremembe v okusu;
Periferna nevropatija;
Spremembe vonja;
encefalopatija;
ataksija;
krči;
Prehodne lezije hrbtenice;
Prečni mielitis.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje s sulfasalazinom lahko povzroči nespečnost, halucinacije in depresijo.

Srčne motnje

Zdravljenje z sulfasalazinom lahko povzroči perikarditis in alergijski miokarditis.

Bolezni prebavil

Med zdravljenjem s sulfasalazinom se lahko pojavijo: \ t

slabost;
bruhanje;
Bolečine v trebuhu;
driska;
Poslabšanje ulceroznega kolitisa;
pankreatitis;
stomatitis;
mumps;
Zgaga.

Bolezni pljuč in dihal

Zdravljenje z sulfasalazinom lahko povzroči: \ t

kašelj;
dispneja;
Bolečina v žrelu;
Eozinofilna infiltracija;
Intersticijska pljučna bolezen;
Pljučna fibroza.

neplodnost

Zdravljenje s sulfasalazinom lahko pri moških povzroči oligospermijo in neplodnost. Na splošno je ta učinek začasen in se po nekaj mesecih od konca zdravljenja zmanjša.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje z sulfasalazinom lahko povzroči: \ t

srbenje;
koprivnica;
alopecija;
Porpora;
Izpuščaj z eozinofilijo in sistemskimi simptomi (DRESS sindrom);
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza;
izpuščaj;
Exfoliative dermatitis;
izpuščaji;
Reakcije fotosenzitizacije.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje s sulfasalazinom lahko spodbudi nastop zlatenice, odpoved jeter, fulminantni hepatitis, holestatski hepatitis in holestazo.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje z sulfasalazinom lahko povzroči: \ t

proteinurija;
Nefrotski sindrom;
Intersticijski nefritis;
ledvični kamni;
kristalurija;
Prisotnost krvi v urinu.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s sulfasalazinom, so: \ t

vročina;
Edemi obraza;
Sprememba barve kože in urina;
Zmanjšana absorpcija folne kisline;
Psevdo-mononukleoza;
tinitus;
bledica;
artralgija;
Sistemski eritematozni lupus;
Sjögrenov sindrom;
Klinasti periartritis.

Preveliko

Če jemljete prevelik odmerek sulfasalazina, se lahko pojavita slabost in bruhanje. Pri bolnikih z okvaro ledvic je večja verjetnost, da se pojavijo resni toksični učinki.

Če sumite na preveliko odmerjanje sulfasalazina, morate o tem nemudoma obvestiti zdravnika ali oditi v najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Kot je omenjeno zgoraj, je sulfasalazin predzdravilo, ki ga bakterije črevesne bakterijske flore pretvorijo v sulfapiridin in v 5-aminosalicilno kislino (5-ASA).

Sulfasalazin se uporablja za zdravljenje vnetnih bolezni, zahvaljujoč sproščanju salicilnega derivata.

5-ASA deluje protivnetno z zaviranjem encima ciklooksigenaze (ali COX), zlasti COX-1 in COX-2. Pravzaprav so ti encimi vključeni v sintezo prostaglandinov, kemičnih mediatorjev vnetnega odziva. Zato z zaviranjem njegove sinteze preneha vnetje.

Način uporabe - Odmerjanje

Sulfasalazin je na voljo za peroralno dajanje v obliki gastrorezistentnih tablet.

Odmerek apliciranega sulfasalazina in trajanje zdravljenja mora določiti zdravnik, odvisno od vrste in resnosti patologije, ki jo je treba zdraviti.

Spodaj je nekaj indikacij o odmerkih zdravil, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

Ulcerozni kolitis in Crohnova bolezen

Pri odraslih je odmerek sulfasalazina, ki ga običajno uporabljamo, 1-2 g štirikrat na dan.

Pri otrocih je odmerek sulfasalazina, ki ga običajno dajemo, 40-60 mg / kg telesne mase na dan, razdeljen na 3-6 odmerkov.

Revmatoidni artritis

Za zdravljenje revmatoidnega artritisa je treba upoštevati odmerno shemo, ki jo predpiše zdravnik.

Nosečnost in dojenje

Ker sulfasalazin zavira absorpcijo in presnovo folne kisline, se lahko pri nosečnicah pojavi pomanjkanje folne kisline. Poleg tega so nekatere novorojenčke, katerih matere so med nosečnostjo jemale sulfasalazin, razvile okvare nevralne cevi, čeprav vloga sulfasalazina pri nastajanju takšnih okvar še vedno ni povsem jasna.

V vsakem primeru zdravila ne smete uporabljati med nosečnostjo, razen če zdravnik meni, da je to nujno potrebno.

Sulfasalazin se izloča v materino mleko in lahko pri novorojenčkih povzroči neželene učinke, zato doječe matere ne smejo uporabljati zdravila.