BYETTA ® eksenatid

BYETTA ® zdravilo na osnovi eksenatida

TERAPEVTSKA SKUPINA: Druga hipoglikemična sredstva brez različnih oblik insulina

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije BYETTA ® Exenatide

Zdravilo BYETTA ® je uporabno pri zdravljenju hiperglikemije pri bolnikih z diabetesom druge vrste, ki niso ustrezno nadzorovani z jemanjem peroralnih antidiabetikov.

Zato se zdravilo BYETTA ® običajno jemlje skupaj s sulfonilsečninami ali metforminom.

Mehanizem delovanja BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® je zdravilo, ki temelji na eksenatidu, peptidu 39 aminokislin, ki je bilo prvič izolirano iz sline plazilcev leta 1992 in se leta 2005 vrnilo v klinično prakso.

Dejstvo je, da ima ta peptid strukturo, podobno nekaterim domenam hormona GLP-1 (glukagon podoben peptid 1), ki se proizvede in vivo s celicami črevesa ileuma, vendar je značilno daljše razpolovno dobo in večjo hipoglikemično učinkovitostjo.

Če ga vzamemo s subkutano uporabo, doseže svoj maksimalni vrh v 2 urah po zaužitju in skozi obtočni tok razporedimo v različna tkiva.

Hipoglikemični učinek, ki je odvisen od glukoze, je posledica sposobnosti delovanja na beta celice trebušne slinavke, povečanja izločanja insulina z obroki in postopnega zmanjševanja glukoze v krvi z zniževanjem krvnega sladkorja, s čimer se reproducira fiziološki odziv insulina in se tako izognemo hipoglikemičnemu stanju.

Toda eksenatid ima kompleksno biološko-presnovno vlogo, tudi zavira nastajanje glukagona, upočasnjuje praznjenje želodca in tako uravnava povišanje glikemije po prandialu ter zmanjšuje občutek apetita in izboljšuje lipidemični profil.

Ko je njegova aktivnost prekoračena, se ta molekula v glavnem izloča skozi ledvice.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. EXENATID, TEŽA TELESA IN DIABETI TIPA II

Eden od glavnih dejavnikov, povezanih z drugo vrsto diabetične bolezni, je prekomerna telesna teža, ki pogosto poslabša potek bolezni. Na žalost se zdi, da večina hipoglikemičnih terapij, tudi tistih, ki temeljijo na insulinu, negativno vplivajo na težo, zaradi česar se povečuje. V nasprotju z običajnimi terapijami se je tisti z eksenatidom, ki je trajal 2 leti, izkazal za koristnega pri zmanjševanju trebušnega tkiva v trebuhu in izboljšanju občutljivosti na inzulin.

2. EXENATIDE IN KARDIOVASKULARNE PATOLOGIJE

Terapija eksenatida postopoma prevzema vse večji pomen pri zdravljenju drugega tipa bolnikov s sladkorno boleznijo, saj se je izkazala za sposobno ne le za izboljšanje spremenjenih presnovnih parametrov, ampak tudi za ugotavljanje bistvenega zmanjšanja telesne mase, ki jo spremlja znatno zmanjšanje. kardiovaskularnih dogodkov (prvi vzrok smrti pri bolnikih z diabetesom druge vrste).

3. EXENATIDE IN METABOLIČNI PARAMETRI

Pri zdravljenju diabetičnega bolnika druge vrste z eksenatidom se je izkazalo, da je koristno pri zniževanju ravni glikiranih hemoglobina pod 7%, pri zmanjševanju telesne mase v povprečju za 5 kg, pri zniževanju koncentracij trigliceridov v krvi, pri zniževanju krvnega tlaka. in pri zmanjševanju koncentracij vnetnih markerjev, kot je C-reaktivni protein. Ta študija dokazuje kompleksno presnovno vlogo tega peptida.

Način uporabe in odmerjanje

BYETTA 0, 25 sintetičnega eksenatida na ml raztopine, odmerki 5 mcg v napolnjenih injekcijskih peresnikih: \ t

zdravljenje z zdravilom BYETTA ® je treba začeti z najmanjšim odmerkom 5 mcg dvakrat na dan vsaj dva tedna in po možnosti dvakrat na dan povečati na 10 mcg.

Pravilno odmerjanje v vsakem primeru mora določiti zdravnik po skrbni oceni bolnikovega patofiziološkega stanja, resnosti njegove patologije in možnem sočasnem jemanju drugih hipoglikemičnih zdravil.

Opozorila BYETTA ® Exenatide

Terapevtsko delovanje eksenatida se izvaja izključno na še aktivnih beta celicah trebušne slinavke, zato je zdravilo BYETTA ® indicirano pri zdravljenju diabetesa mellitusa drugega tipa, pri katerem dajanje insulina še ni potrebno.

Pri bolnikih z zmanjšano ledvično funkcijo je lahko potrebna sprememba skupnih odmerkov, pri kateri je kinetika izločanja zapoznela, zato aktivna učinkovina v obtoku traja dalj časa.

Zdravljenje z eksenatidom v kombinaciji z uporabo sulfonilsečnine in metformina lahko povzroči hipoglikemijo; zato bi bilo za bolnika priporočljivo, da se poučijo o tveganjih in simptomih tega stanja, da bi lahko izvajali hitre terapevtske strategije, ki so koristne za preprečevanje poslabšanja zdravstvenih razmer.

Hipoglikemija lahko povzroči nevarnost uporabe strojev in vozil.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Odsotnost študij o varnosti zarodka in učinkovitosti eksenatida pri obvladovanju nosečnostnega diabetesa nikakor ne dopušča uporabe zdravila BYETTA ® pri zdravljenju gestacijskega sladkorne bolezni.

interakcije

Več študij je ocenilo vpliv eksenatida na farmakokinetiko različnih učinkovin.

Na zelo splošen način je pomembno upoštevati, da bi upočasnjeno praznjenje želodca, povzročeno s tem peptidom, lahko upočasnilo absorpcijo številnih aktivnih sestavin, podaljšalo čas delovanja in pojav terapevtskih učinkov.

Trenutno potekajo številne študije za nadaljnjo opredelitev teh lastnosti in predvidevanje farmakokinetičnih sprememb.

Kontraindikacije BYETTA ® Exenatide

Zdravilo BYETTA ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na katero od pomožnih snovi.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Klinične študije v literaturi in podatki iz spremljanja po začetku trženja kažejo nekatere neželene učinke, povezane z zdravljenjem z eksenatidom, ki se lahko z različno pogostnostjo zaznajo pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom BYETTA ®.

Med najpogostejšimi glavoboli so bili najbolj dokumentirani omotica, izguba apetita, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, živčnost in astenija, hipoglikemične epizode pa so opazili izključno v povezavi z dajanjem metformina in sulfonilsečnine.

Poleg tega so s precej redko pogostnostjo opazili preobčutljivostne reakcije na zdravilo skupaj z različnimi simptomi, kot so bronhospazem, edem, vazodilatacija in dermatološke reakcije ter akutni pankreatitis.