tobramicin

Tobramicin je antibiotik, ki spada v razred aminoglikozidov, ki izhaja iz fermentacije Streptomyces tenebrarius .

Tobramicina - Kemijska struktura

Tobramicin je na voljo v različnih farmacevtskih oblikah, vključno z raztopino za meglo, inhalacijskim praškom, očesnimi kapljicami, očesnim mazilom in raztopino za intramuskularno ali intravensko dajanje.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba tobramicina je indicirana za zdravljenje: \ t

Okužbe sečil (parenteralna uporaba);
Septikemija (parenteralna uporaba);
Okužbe kosti (parenteralna uporaba);
Okužbe kože in mehkih tkiv (parenteralna uporaba);
Okužbe prebavnega trakta (parenteralna uporaba);
Meningitis (parenteralna uporaba);
Okužbe bronhijev in pljuč (parenteralna uporaba);
Okužbe očesa in očesne adneze (očesna uporaba);
Okužbe pljuč, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Pseudomonas, vključno z okužbami, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa (inhalacijska administracija).

Nadalje lahko parenteralni tobramicin uporabimo kot zdravilo druge izbire pri zdravljenju okužb z Escherichia coli in stafilokoki.

opozorila

Tobramicin je ototoksičen in nefrotoksičen (toksično za uho in ledvice), zato je treba pred začetkom zdravljenja z zdravilom in med njegovim trajanjem redno preverjati delovanje ledvic in sluh. .

Kadar se tobramicin daje parenteralno, je treba koncentracijo v krvi redno spremljati, da se ne doseže previsoka koncentracija zdravila, ki bi olajšala pojav ototoksičnosti in / ali nefrotoksičnosti.

Tobramicin je treba uporabljati previdno pri novorojenčkih in nedonošenčkih, saj njihove ledvice še niso popolnoma dozorele.

Če se pojavijo znaki toksičnosti za ledvice ali otovestibularne toksičnosti, je treba zdravljenje s tobramicinom takoj prekiniti.

Kadar se tobramicin daje z vdihavanjem, lahko povzroči kašljanje, tiščanje v prsih ali piskanje. Če se to zgodi, je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti in zdravnika takoj obvestiti, kdo se bo odločil, kaj bo naredil.

Uporaba tobramicina lahko spodbuja razvoj sekundarnih okužb (superinfekcij) od rezistentnih bakterij ali glivic.

Tobramicin lahko poslabša šibkost mišic pri bolnikih z že obstoječo hudo miastenijo ali že obstoječo Parkinsonovo boleznijo.

Tobramicin lahko povzroči neželene učinke, ki lahko vplivajo na sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji, zato je potrebna previdnost.

interakcije

Izogibati se je treba sočasni uporabi tobramicina in drugih nefrotoksičnih in / ali ototoksičnih zdravil. Med temi drogami se spomnimo:

Bacitracin, vankomicin, viomicin, polimiksin B ali kolistin, druga antibiotična zdravila;
Kanamicin, gentamicin, amikacin, neomicin, streptomicin ali paromomicin, drugi aminoglikozidi;
Cisplatin in druge spojine platine, ki se uporabljajo pri zdravljenju raka;
Amfotericin B, protiglivično;
Ciklosporin ali takrolimus, imunosupresivna zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje zavrnitve presadkov;
Cefaloridin, cefalotin in drugi cefalosporini;
Močni diuretiki, kot sta etakrinska kislina, furosemid ali manitol .

V vsakem primeru morate še vedno obvestiti svojega zdravnika, če jemljete - ali če ste pred kratkim prejeli - kakršna koli zdravila, vključno z zdravili brez recepta ter zeliščnimi in / ali homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Tobramicin lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je posledica različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu. Zato ni rečeno, da se škodljivi učinki pojavijo vse z enako intenzivnostjo v vsaki osebi.

V nadaljevanju so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s tobramicinom.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje s tobramicinom lahko povzroči: \ t

Spremembe v ledvični funkciji, ki se pojavijo s povečanim sečninskim sečninom in kreatininemijo v sečnici;
oligurija;
cylindruria;
Povečana proteinurija.

Ušesne in labirintne motnje

Zdravljenje s Tobramicinom lahko povzroči:

omotica;
Tinitus, slušna motnja, za katero je značilno zaznavanje žvižganja, brenčanja, sikanja, zvonjenja itd .;
Izguba sluha;
Izguba sluha.

Nevromuskularni blok in paraliza dihanja

Zdravljenje s tobramicinom lahko povzroči nevromuskularno blokado, ki jo spremlja paraliza dihanja, ki zahteva takojšnje zdravljenje.

Poleg tega se lahko pri anesteziranih bolnikih in zdravljenju z zdravilom pojavi sekundarna ali dolgotrajna apneja.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje s tobramicinom lahko povzroči: \ t

Kožni izbruhi;
srbenje;
koprivnica;
razbarvanje kože;
Suha koža;
Vnetje kože.

Bolezni prebavil

Zdravljenje s Tobramicinom lahko povzroči slabost, bruhanje in drisko.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s tobramicinom lahko povzroči glavobol, zaspanost, duševno zmedenost in zmedenost.

Spremembe v sestavi krvi

Uporaba tobramicina lahko privede do:

Zvišane koncentracije transaminaz v jetrih v krvi;
Zvišana koncentracija laktat dehidrogenaze v krvi;
Hipokalcemija, hipomagneziemija, hiponatremija oziroma hipokalemija, zmanjšanje količine kalcija, magnezija, natrija in kalija v krvnem obtoku;
Levkopenija, tj. Zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvnem obtoku;
Levkocitoza, tj. Povečanje števila belih krvnih celic v krvi;
Eozinofilija, tj. Povečanje števila eozinofilcev v krvnem obtoku;
anemija;
Plateletopenija, tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvi.

Neželeni učinki, značilni za očesno uporabo

Poleg nekaterih neželenih učinkov, opisanih zgoraj, lahko tobramicin, ki se daje z očesom, povzroči:

Okularno neugodje;
Rdečica oči;
Vnetje površine očesa;
Oslabitev vida;
Zamegljen vid;
Abrazijo roženice;
Otekanje očesa in veke;
Suhost oči;
Očesna sekrecija ali srbenje;
Povečano solzenje.

Neželeni učinki, značilni za inhalacijsko dajanje

Poleg nekaterih prej opisanih stranskih učinkov lahko zdravljenje z inhalacijskim tobramicinom povzroči:

kašelj;
hripavost;
sline;
Vnetje jezika;
Hrupni dih;
Suhost sluznice;
Kri v izpljunku;
Bolečina v grlu in v prsih;
Zasoplost;
Proizvodnja svinjca je višja od normalne;
Konstrikcija prsnega koša;
Težave z dihanjem.

Preveliko

V primeru prevelikega odmerjanja tobramicina, ki se daje parenteralno, se lahko pojavita ledvična, slušna in / ali vestibularna toksičnost, živčno-mišična blokada, paraliza dihanja ali dihalna odpoved. Ti simptomi zahtevajo takojšnje zdravljenje.

Nevromuskularno blokado lahko zdravimo s kalcijem in začnemo z ustreznimi podpornimi terapijami.

Hemodializa je lahko koristna za odstranjevanje prekomernih količin tobramicina iz krvnega obtoka.

Če uporabite več kapljic za oko ali bolj očesno mazilo kot predpisano, morate očistiti oči s toplo vodo in nemudoma obvestiti svojega zdravnika.

V primeru inhalacijskih pripravkov, če je podan pretiran odmerek tobramicina, lahko glas postane zelo hrapav in v vsakem primeru je treba nemudoma stopiti v stik z zdravnikom.

Mehanizem ukrepanja

Tobramicin je aminoglikozid in kot tak izvaja svoje protimikrobno delovanje s poseganjem v sintezo bakterijskih beljakovin.

Sinteza beljakovin v bakterijskih celicah nastane zaradi ribosomov. Te organele sestavljajo ribosomska RNA in proteini, povezani z drugimi, da tvorijo dve podenoti: podenoto 30S in podskupino 50S.

Ribosom ima nalogo, da prenaša RNA, ki izhaja iz celičnega jedra, in sintetizira proteine, za katere kodira.

Tobramicin se veže na 30S ribosomsko podenoto in s tem preprečuje, da bi se selitvena RNA vezala na ribosom in lahko tudi povzroči "napačno razumevanje" same RNA, kar ribosome prisili, da sintetizira "napačne" proteine, imenovane ne-proteini. -senso.

Nekatere od teh nesmiselnih beljakovin so vključene v membransko celično membrano, ki spreminja njihovo prepustnost. Sprememba prepustnosti membrane omogoča vnos drugega antibiotika v celico, kar povzroči popolno blokado sinteze beljakovin.

Način uporabe - Odmerjanje

Kot je navedeno v uvodu tega člena, je tobramicin na voljo za:

Dajanje z inhalacijo v obliki raztopine, ki jo je treba razpršiti, ali kapsul, ki vsebujejo prašek za inhalacijo;
Dajanje v oko v obliki kapljic za oči ali očesnega mazila;
Intramuskularna ali intravenska uporaba kot injekcijska raztopina.

Spodaj so navedene nekatere indikacije za odmerke tobramicina, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

V vsakem primeru - če je potrebno - zdravnik lahko spreminja odmerek apliciranega tobramicina in trajanje zdravljenja.

Dajanje z vdihavanjem

Pri uporabi raztopine na osnovi tobramicina, ki jo je treba razpršiti, je priporočljivo, da zdravilo vzamete dvakrat na dan (s presledkom dvanajstih ur med eno in drugo aplikacijo) za najmanj 28 dni zdravljenja, ki mu sledi nadaljnjih 28 dni premora. brez jemanja zdravila. Cikel je treba ponoviti, dokler se zdravnik ne odloči za prekinitev zdravljenja.

Pri uporabi kapsul, ki vsebujejo prašek za inhaliranje, z ustreznim inhalatorjem pa je priporočeni odmerek tobramicina štiri kapsule dvakrat na dan, pri čemer je med enim odmerjanjem in dvanajst urami.

Dajanje v oči

Pri uporabi očesnih kapljic, ki temeljijo na tobramicinu, je priporočljivo, da v kapljice konjunktive vkapate dve kapljici zdravila dvakrat na dan v akutnih oblikah in trikrat na dan v kroničnih oblikah ali na zdravniški recept.

Če uporabljate kapljice za oko s podaljšanim sproščanjem, je priporočljivo, da v kapljico zdravila vkapate v konjunktivno vrečko zjutraj in eno kapljico zvečer ali v skladu z zdravniškim receptom.

Oftalmološko mazilo je treba uporabiti v konjunktivni vrečki 2-4-krat na dan v skladu z zdravniškim receptom.

Intramuskularno ali intravensko dajanje

Odmerek tobramicina, ki se običajno daje pri odraslih, je 3-6 mg / kg telesne mase, ki ga je treba vzeti v enem odmerku.

Pri otrocih je običajno uporabljeni odmerek tobramicina 6-7, 5 mg / kg telesne mase na dan, ki ga je treba dajati v 3-4 deljenih odmerkih in v rednih presledkih.

Pri novorojenčkih in nedonošenčkih je odmerek tobramicina, ki ga običajno dajemo, 4 mg / kg telesne mase na dan, ki ga je treba vzeti v dveh deljenih odmerkih na razdalji 12 ur.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco bodo manjši odmerki tobramicina dani v primerjavi s tistimi, ki se običajno uporabljajo.

Nosečnost in dojenje

Uporaba tobramicina, ki se uporablja parenteralno, pri nosecnicah, je kontraindicirana, saj lahko zdravilo prehaja skozi placento in lahko povzroci škodo zarodka. Uporaba parenteralnega tobramicina je kontraindicirana tudi pri materah, ki dojijo zaradi možne škode, ki jo lahko povzroči novorojencu.

Pri pripravkih na osnovi tobramicina, ki se dajejo z vdihavanjem ali z oftalmičnimi sredstvi, morajo nosečnice in doječe matere - pred jemanjem teh zdravil - nujno poiskati nasvet zdravnika, ki se bo odločil, kaj bo naredil.