Octreotide

Oktreotid je peptid, katerega struktura je podobna strukturi somatostatina, hormona, ki ga proizvajajo hipotalamus, pankreas in prebavni trakt. Sintetiziral ga je leta 1979 kemik Wilfried Bauer in nato tržil pod imenom Sandostatin ®.

Oktreotid - kemijska struktura

Oktreotid nima dejanske protitumorske aktivnosti, vendar se uporablja za lajšanje simptomov, ki jih povzročajo določeni tipi tumorjev.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba oktreotida je indicirana za zdravljenje:

Akromegalija pri bolnikih, pri katerih je kirurško zdravljenje neprimerno ali ni možno; akromegalija je bolezen, za katero je značilna prekomerna proizvodnja rastnega hormona v odrasli dobi;
Adenome hipofize, ki izloča rastni hormon (znan tudi kot GH);
Adenomi hipofize, ki izločajo hormon, ki stimulira ščitnico (znan tudi kot TSH);
Za lajšanje driske in vročinskih vročin, povezanih s karcinoidnim sindromom ;
Za lajšanje simptomov, povezanih z gastroentropankreatnimi endokrinimi tumorji, kot so npr. VIPomas ali nevroendokrini tumorji, za katere je značilna prekomerna proizvodnja vazoaktivnega črevesnega hormona, znanega tudi kot VIP.

Nadalje lahko oktreotid označimo z radionuklidi, kot je indij-111 ali galij-68 in uporabimo pri diagnostičnem slikanju.

Če je po drugi strani zdravilo označeno z radionuklidi, kot je itrij-90 ali lutij-177, se lahko uporablja za zdravljenje neoperabilnih nevroendokrinih tumorjev.

opozorila

Ker oktreotid lahko zavira sintezo insulina, lahko pride do poslabšanja tolerance glukoze. Ravni glukoze v krvi je zato treba skrbno spremljati.

Oktreotid lahko zmanjša gibljivost žolčnika, zato se priporočajo radiografske analize pred in med zdravljenjem z zdravilom.

Pri nekaterih posameznikih lahko zdravljenje z oktreotidom povzroči moteno absorpcijo prehranskih maščob.

Ker oktreotid lahko zmanjša absorpcijo vitamina B12, je pri bolnikih, ki se zdravijo z zdravilom, ki je že imelo pomanjkanje tega vitamina, potrebno stalno spremljanje koncentracije v krvi.

interakcije

Oktreotid lahko zmanjša črevesno absorpcijo ciklosporina (imunosupresivno zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje zavrnitve pri presaditvi) in lahko upočasni absorpcijo cimetidina (zdravila za razjedo na želodcu).

Sočasna uporaba oktreotida in bromokriptina lahko poveča biološko uporabnost samega bromokriptina.

Oktreotid - tako kot drugi analogi somatostatina - lahko zmanjša presnovo zdravila, kot so: \ t

Kinin, naravni alkaloid z antipiretičnimi, antimalaričnimi in analgetičnimi lastnostmi;
Karbamazepin, zdravilo za zdravljenje epilepsije;
Digoksin, zdravilo, ki se uporablja za povečanje moči srčne kontrakcije;
Varfarin, antikoagulant;
Terfenadin, antihistaminsko zdravilo.

Zato moramo biti pozorni na sočasno dajanje teh zdravil in oktreotida.

Neželeni učinki

Oktreotid lahko povzroči različne stranske učinke, ki se razlikujejo glede na količino danega zdravila in glede na bolnikovo splošno stanje.

Ni gotovo, da se morajo vsi neželeni učinki manifestirati z enako intenzivnostjo pri vsakem pacientu, saj obstaja velika variabilnost odziva na zdravljenje med posameznikom in drugim.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju z oktreotidom.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z oktreotidom lahko povzroči različne gastrointestinalne motnje, ki se pojavijo v obliki driske, bolečine v trebuhu, slabosti, bruhanja, zaprtja, vetrovanja, otekanja v trebuhu in razbarvanja blata. Te učinke je mogoče zmanjšati z izogibanjem vnosu hrane v času dajanja zdravila.

Redkeje se lahko pojavi akutna črevesna obstrukcija, akutni pankreatitis, kontraktura trebušne mišice in pankreatitis, ki ga povzroča holelitiaza (prisotnost kamnov v žolčnih vodih ali žolčniku).

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje z oktreotidom lahko povzroči holelitiazo, holecistitis (vnetje žolčnika, drugače znano kot žolčnik) ali hiperbilirubinemijo (povečana koncentracija bilirubina v krvi).

Oktreotid lahko povzroči tudi akutni hepatitis brez holestaze, holestatskega hepatitisa, zlatenice in holestatske zlatenice.

Bolezni kože in podkožja

Oktreotid lahko povzroči kožne izbruhe, ki jih spremlja srbenje, koprivnica in alopecija . Priporočamo uporabo nevtralnih čistil.

Srčne motnje

Zdravljenje z oktreotidom lahko pripomore k pojavu srčnih aritmij, bradikardije in tahikardije.

Bolezni ščitnice

Zdravljenje z oktreotidom lahko povzroči hipotiroidizem in disfunkcijo ščitnice, ki se pojavita z zmanjšanjem koncentracije TSH v krvi in hormona L-tiroksina (ali T4).

Bolezni živčevja

Po uporabi oktreotida je pojav glavobola in omotice zelo pogost.

Prehranske in presnovne motnje

Oktreotid lahko spremeni toleranco za glukozo in povzroči hiperglikemijo, ki lahko postane stalna po kroničnem dajanju zdravila. Zdravljenje z zdravilom lahko spodbuja tudi pojav anoreksije .

Spremembe v diagnostičnih testih

Zdravljenje z oktreotidom lahko povzroči zvišanje koncentracije transaminaz v krvi, alkalne fosfataze in γ-glutamil transferaze.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z oktreotidom, so: \ t

Alergijske in / ali preobčutljivostne reakcije pri občutljivih osebah;
anafilaksija;
dehidracija;
dispneja;
Lokalizirana bolečina na mestu injiciranja zdravila.

Preveliko

Za preveliko odmerjanje ni antidota. Simptomi, ki se lahko pojavijo - po prevelikem odmerjanju oktreotida - so depresija, utrujenost, šibkost, tesnoba, pomanjkanje koncentracije in pogosto uriniranje. Zdravljenje z zdravili v primeru prevelikega odmerjanja je samo simptomatsko.

Mehanizem ukrepanja

Kot je navedeno zgoraj, je oktreotid sintetično zdravilo s strukturo, ki je podobna strukturi endogenega somatostatin hormona.

Oktreotid ima biološke učinke, podobne tistim pri somatostatinu, vendar ima daljše trajanje delovanja. Zlasti - v primerjavi s somatostatinom - oktreotid močneje zavira sproščanje rastnega hormona, glukagona in insulina.

Način uporabe - Odmerjanje

Za dajanje oktreotida je priporočena subkutana uporaba. Vendar, če je potrebno hitro ukrepanje - na primer v primeru krize s karcinoidom - se zdravilo lahko daje razredčeno v bolusu intravensko, v povezavi s stalnim spremljanjem srčnega ritma.

Odmerek oktreotida, ki ga je treba uporabiti, in trajanje zdravljenja mora določiti zdravnik na podlagi patologije, ki jo je treba zdraviti, in glede na bolnikovo stanje in klinično sliko.

Pri bolnikih z že obstoječo jetrno cirozo se lahko poveča biološka uporabnost oktreotida, ki bi lahko bil škodljiv; posledično je lahko potrebna prilagoditev odmerka uporabljenega zdravila.

Pri starejših bolnikih niso opazili zmanjšanja prenašanja na oktreotid, zato prilagajanje odmerka ni potrebno.

Nosečnost in dojenje

Študije so bile opravljene na živalih, ki so pokazale prehodno zakasnitev rasti mladičev pred odstavitvijo, vendar niso pokazali fetotoksičnih, teratogenih ali drugih učinkov na razmnoževanje. Druge študije na živalih so namesto tega pokazale, da se oktreotid izloča v materino mleko.

V luči teh študij sledi, da se je treba izogibati vnosu oktreotida med nosečnostjo, razen v primerih, ko zdravnik meni, da to ni nujno potrebno.

Da bi se izognili toksičnim učinkom na dojenčka, ženske, ki jemljejo zdravilo, ne smejo dojiti.