droge
Če želite izvedeti več: Zdravila za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni
Pri trenutnem stanju medicinskega znanja zdravljenje Alzheimerjeve bolezni ne vključuje vzročne terapije z zdravili, kar pomeni, da vpliva na vzrok bolezni, ampak uporablja simptomatske farmakološke terapije, katerih namen je upočasniti manifestacije. klinike za patologijo.
Zdravila, ki so danes odobrena in prisotna na trgu, lahko razdelimo na:
- zdravila za Alzheimerjevo bolezen;
- zdravila za vedenjske motnje.
Inhibitorji acetilholinesteraze
V blagi in zmerni fazi Alzheimerjeve bolezni se uporabljajo zaviralci acetilholinesteraze (encim, ki razgrajuje acetilholin, nevrotransmiter, odgovoren za holinergični prenos). Ta zdravila povečujejo holinergični prenos (ki se zmanjša pri posameznikih, ki trpijo za Alzheimerjevo boleznijo), kar zavira razgradnjo acetilholina.
Acetilholin je pomemben nevrotransmiter v procesu tvorjenja in vzdrževanja spomina, ki je ogrožen in se sčasoma degenerira, ko Alzheimerjeva bolezen napreduje.
Zaviralci acetilholinesteraze ohranjajo razpoložljivost acetilholina v možganih in lahko kompenzirajo, vendar ne ustavijo uničenje celic, ki jih povzroča bolezen.
Nekateri simptomi se lahko izboljšajo:
- kognitivni: kaj spomin in pozornost;
- vedenjski: apatija, vznemirjenost in halucinacije.
Na žalost se ta sposobnost zmanjšuje z napredovanjem bolezni.
Antikolinesterazna zdravila, ki jih je odobrila Ameriška agencija za prehrano in zdravila (FDA), so:
- Tacrina (ni na voljo v Italiji)
- donepezil
- Rivastigmin
- galantamin
Eno prvih zdravil za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni je bilo takrin, znan pod blagovno znamko Cognex ®, ki ga je leta 1993 odobril FDA. Čeprav lahko to zdravilo vodi do izboljšanja kognitivnih funkcij, so njegovi neželeni učinki, zlasti tisti, ki vplivajo na jetra, zaradi česar je zdravilo, ki ni prva izbira.
V zadnjem času pa je donepezil, ki je bolj znan pod trgovskim imenom Aricept ®, ki je zaradi svojega razpolovnega časa [farmakokinetični parameter, ki kaže čas, potreben za zmanjšanje količine zdravila v plazmi ali serumu za 50% ( v krvi)] približno 70 ur, omogoča enkratno dnevno dajanje. Donepezil deluje v začetni fazi bolezni, ko še vedno velja za svetlo ali zmerno. V tej fazi so kognitivni simptomi še vedno blagi in bolnikovo vsakodnevno življenje še ni ogroženo.
Rivastigmin, znan tudi kot Exelon ®, se uporablja tudi za Alzheimerjevo bolezen in dokazano je, da deluje bolj na možganskih področjih, kot so hipokampus in lubje.
Eno izmed zdravil, ki vedno sodi v novejši razred inhibitorjev acetilholinesteraze, je galantamin, ki ga je FDA odobrila leta 2001. Ta molekula je znana pod blagovno znamko Reminyl® in je naravni alkaloid, najden v družinskih rastlinah. Amaryllidaceae, zlasti v Galanthus Nivalis . Od njegovega odkritja se galantamin uporablja za zdravljenje miastenije gravis (šibkost mišic) in drugih živčno-mišičnih bolezni. Zaradi svoje sposobnosti, da prečka krvno-možgansko pregrado (na ravni centralnega živčnega sistema) in selektivno zavre acetilholinesterazo, je bila njena uporaba predlagana pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni. Je dolgotrajno zdravilo z aktivnostjo v centralnem živčnem sistemu, brez toksičnosti za jetra in z zmernimi stranskimi učinki, podobno kot pri drugih inhibitorjih acetilholinesteraze. Opaženi so bili primeri, pri katerih je uporaba galantamina povzročila povečanje mnemoničnih sposobnosti zdravljenih oseb, kar je povzročilo zmanjšanje kognitivnih poškodb.
Slika zdravil, ki pripadajo zaviralcem acetilholinesteraze, torej vključuje uporabo donepezila, rivastigmina in galantamina, ki se bolje prenašajo kot uporaba takrina.
Inhibitorji acetilholinesteraze so bolj učinkoviti, če se uporabljajo takoj po diagnozi Alzheimerjeve bolezni. Kar zadeva odmerjanje, za vsakega od njih začnemo z majhnim odmerkom in ga nato prilagodimo vsakemu posameznemu bolniku glede na toleranco neželenih učinkov in izboljšav, pri čemer upoštevamo obdobje od enega do šestih mesecev. Profil neželenih učinkov različnih inhibitorjev acetilholinesteraze je podoben in vključuje učinke prebavil, vključno z slabostjo, bruhanjem, izgubo telesne mase; nevrološki učinki, vključno z nespečnostjo, glavobolom, omotičnostjo, potenjem.
Izbira enega ali drugega zdravila je odvisna od zdravnika in se razlikuje od posameznika do posameznika.
Memantina
Memantin, bolj znan kot Ebixa ® (trgovsko ime), je zadnje zdravilo, ki ga je odobrila FDA za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni. Je zdravilo, ki je posebej primerno za zmerno do hudo do hudo bolezen.
Memantin deluje tako, da kompenzira toksične učinke, ki izhajajo iz prekomerne ekscitacije živčnih celic, ki jih povzroča glutamat, temeljni nevrotransmiter za procese učenja in spomina. Prekomerna količina glutamata pa vodi do nevronske toksičnosti, ki povzroči smrt nevronov zaradi presežka kalcija, ki se nabira v nevronu. Memantin, ki deluje na ravni NMDA receptorja, enega od glutamatnih receptorjev, deluje kot nekonkurenčni antagonist in tako ščiti živčne celice in preprečuje prekomerno sproščanje glutamata.
Pokazalo se je, da je memantin učinkovit, če se uporablja bodisi kot monoterapija ali kot dodatek k zaviralcem acetilholinesteraze. Najpogostejša terapevtska strategija vključuje začetno uporabo inhibitorjev acetilholinesteraze; V drugem obdobju, ko bolnik začne kazati nadaljnje znake kognitivnega upada, je povezano tudi zdravljenje z memantinom.
