droge

Karbamazepin: Kaj je to? Kako deluje? Indikacije, odmerjanje, neželeni učinki in kontraindikacije I.Randija

splošnost

Karbamazepin je učinkovina z antikonvulzivnim delovanjem .

Karbamazepin - kemijska struktura

Karbamazepin, ki ga je leta 1968 prvič odobrila FDA (Uprava za prehrano in zdravila), se še danes uporablja pri zdravljenju epileptičnih napadov, pa tudi pri zdravljenju trigeminalne nevralgije (lajšanje bolečin) in psihiatričnih motenj, kot so manije. (antimanična aktivnost).

Karbamazepin je treba za njegovo delovanje jemati peroralno, pri ustreznih odmerkih pa ga lahko uporabljamo tudi pri otrocih.

S kemičnega stališča je karbamazepin dibenzoazepin (imminostilbene).

Primeri zdravil, ki vsebujejo karbamazepin

  • Karbamazepin EG®
  • Tegretol®

Terapevtske indikacije

Kdaj je navedena uporaba karbamazepina?

Uporaba karbamazepina je indicirana za zdravljenje: \ t

  • Psihomotorna ali časovna epilepsija, generalizirani tonično-klonični napadi, žariščne krize in mešane oblike (odrasli in pediatrični bolniki);
  • Esencialne trigeminalne nevralgije (odrasli bolniki);
  • Mania (odrasli bolniki).

Prosimo, upoštevajte

Karbamazepin ni učinkovit pri zdravljenju epileptičnih oblik, kot so majhne bolezni in mioklonični napadi.

opozorila

Opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo karbamazepina

Pred začetkom zdravljenja s karbamazepinom morate obvestiti svojega zdravnika, če ste v enem ali več naslednjih stanj:

  • Imate bolezni jeter in / ali ledvic (vključno z zadrževanjem urina);
  • Imate bolezni srca in ožilja;
  • Ste alergični na druga antiepileptična zdravila, kot so fenitoin, primidon ali fenobarbital;
  • Zdravite se z drugimi antiepileptičnimi zdravili;
  • Zdravijo se z zdravili, ki znižujejo raven natrija v krvi, kot so npr. Tiazidni diuretiki;
  • Imate hipotiroidizem;
  • Trpite ali ste trpeli v preteklosti zaradi krvnih motenj;
  • Imate osteoporozo;
  • Imate poškodbo kostnega mozga.

Ali ste vedeli, da ...

Posamezniki kitajskega, tajskega, japonskega, kavkaškega, hispanskega porekla, ki izvirajo iz južne Indije, arabskega porekla ali potomcev avtohtonih ameriških narodov, so izpostavljeni visokemu tveganju za razvoj hudih kožnih reakcij po zaužitju karbamazepina. Če torej pripadate katerikoli od zgoraj navedenih etničnih skupin ali če imate v njem potomce, morate pred začetkom zdravljenja s karbamazepinom svojemu zdravniku povedati .

Vendar pa je kot previdnostni ukrep pred jemanjem zdravil na osnovi karbamazepina vedno priporočljivo, da se z zdravnikom pogovorite o svojih zdravstvenih stanjih in jih obvestite o morebitni prisotnosti katere koli vrste motnje ali bolezni.

Ne pozabite tudi, da morate med zdravljenjem s karbamazepinom nemudoma obvestiti svojega zdravnika, če so izpolnjeni naslednji pogoji: \ t

  • Pojav resnih kožnih reakcij ;
  • Pojav samomorilnih misli ;
  • Pojav simptomov, kot so tahikardija, slabost ali bruhanje in oteženo dihanje, saj lahko pomeni, da je odmerek, ki ga jemljete karbamazepin, previsok .

Prosimo, upoštevajte

Uporaba karbamazepina lahko spremeni sposobnost vožnje in / ali upravljanja s stroji. Zato se je treba med zdravljenjem s to učinkovino izogibati podobnim aktivnostim.

Farmakološke interakcije

Interakcije med karbamazepinom in drugimi zdravili

Karbamazepin lahko povzroči številne interakcije z zdravili, ki vplivajo na delovanje drugih zdravil; kot tudi veliko zdravil lahko vpliva na delovanje samega karbamazepina. Zato morate svojemu zdravniku povedati, če jemljete ali ste pred kratkim jemali zdravila, kot so:

  • Druga antiepileptična zdravila;
  • Zaviralci monoaminooksidaze ( MAOI );
  • Antibiotična zdravila, protivirusna in protiglivična zdravila;
  • Antihipertenzivi in diuretiki ;
  • Zaviralci kalcijevih kanalov;
  • Antipsihotična zdravila;
  • Mišični relaksanti ;
  • Nesteroidna protivnetna zdravila ( NSAID );
  • Kortikosteroidi ;
  • Antidepresivi ;
  • Antihistaminiki ;
  • Sedativno-hipnotična zdravila;
  • Gastroprotektivna zdravila;
  • Antikoagulantna zdravila;
  • Antiemetična zdravila;
  • Zdravila proti raku ;
  • Imunosupresivna zdravila;
  • Levotiroksin ;
  • Statini ;
  • Anti-astmatiki ;
  • Zdravila za zdravljenje erektilne disfunkcije ;
  • Peroralni kontraceptivi in druga zdravila na osnovi estrogenov in / ali progesterona ;
  • Zdravila za zdravljenje aken ( izotretinoin );
  • Hypericum (ali šentjanževka) in njegovi derivati.

V vsakem primeru je treba pred začetkom zdravljenja s karbamazepinom povedati zdravniku, če jemljete - ali če ste pred kratkim prejeli - zdravila ali zdravila katerekoli vrste, vključno z zdravili brez recepta (SOP). ), Zdravil brez recepta, zeliščnih in zeliščnih izdelkov ter homeopatskih izdelkov.

Za več informacij o medsebojnem delovanju med karbamazepinom in drugimi zdravili je priporočljivo natančno prebrati navodilo za uporabo zdravila, ki ga boste uporabljali.

Jemanje karbamazepina s hrano in pijačo

Med zdravljenjem s karbamazepinom se ne sme jemati: \ t

  • Grenivkin sok, saj lahko poveča učinke karbamazepina;
  • Alkoholni, ker karbamazepin zmanjšuje toleranco na etilni alkohol, ki ga vsebujejo.

Neželeni učinki

Neželeni učinki, ki jih povzroča vnos karbamazepina

Karbamazepin lahko povzroči več neželenih učinkov, čeprav se ne pojavijo vsi bolniki, ali pa jih manifestirajo na enak način. Dejansko se vsaka oseba subjektivno odziva na dajanje aktivne sestavine. Spodaj so navedeni nekateri glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s karbamazepinom. Za podrobnejše informacije vam priporočamo, da preberete navodilo za uporabo zdravila, ki ga je predpisal zdravnik in ki ga morate uporabiti.

Bolezni krvi

Med zdravljenjem s karbamazepinom se lahko pojavita levkopenija, trombocitopenija, levkocitoza in limfadenopatija.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s karbamazepinom lahko pospeši pojav:

  • ataksija;
  • omotica;
  • zaspanost;
  • Glavobol;
  • Tremorji, distonija in diskinezije;
  • okušanja;
  • Motnje govora;
  • parestezije;
  • pareza;
  • Periferne nevropatije.

Psihiatrične motnje

Psihiatrične motnje, kot so: med zdravljenjem s karbamazepinom se lahko pojavijo

  • depresija;
  • Agitacija in nemir;
  • Stanje zmedenosti;
  • agresivnost;
  • Vidne in / ali slušne halucinacije.

Kardiovaskularne motnje

Med jemanjem karbamazepina se lahko pojavijo neželeni učinki na srčno-žilni sistem, kot so: \ t

  • Motnje prevodnosti srca;
  • aritmije;
  • Atrioventrikularni blok s sinkopo;
  • Kongestivno srčno popuščanje;
  • Hipertenzija ali hipotenzija;
  • Poslabšanje obstoječe koronarne bolezni srca

Bolezni prebavil

Peroralno dajanje karbamazepina lahko povzroči: \ t

  • Slabost in / ali bruhanje;
  • Suha usta;
  • Driska ali zaprtje;
  • Bolečine v trebuhu;
  • V zelo redkih primerih, stomatitis, glositis in pankreatitis.

Ušesne in labirintne motnje

Zdravljenje z karbamazepinom lahko povzroči motnje ušesa, kot so: \ t

  • tinitus;
  • hiperakuzija;
  • Izguba sluha;
  • Spremenjeno zaznavanje tonov.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje s karbamazepinom lahko pripomore k:

  • koprivnica;
  • srbenje;
  • Alergijski dermatitis;
  • Exfoliative dermatitis;
  • Sistemski eritematozni lupus;
  • Stevens-Johnsonov sindrom ali toksična epidermalna nekroliza;
  • Multiformni eritem;
  • Fotosenzitivne reakcije;
  • Spremembe pigmentacije kože;
  • Alopecija ali hirsutizem.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s karbamazepinom, so: \ t

  • Alergijske reakcije - celo hude - pri občutljivih posameznikih, ki se lahko manifestirajo s simptomi, ki vplivajo na več organov in sistemov;
  • utrujenost;
  • Šibkost mišic;
  • Zmanjšanje apetita;
  • Zadrževanje vode;
  • edem;
  • hiponatriemija;
  • Zmanjšanje osmolarnosti krvi;
  • Povečana telesna teža;
  • Zamegljen vid, dvojni vid in nistagmus;
  • Spolne motnje;
  • Erektilna disfunkcija in zmanjšano število in / ali gibljivost semenčic;
  • porfirija;
  • Spremembe v presnovi kosti;
  • bolezni jeter;
  • Spremembe v delovanju ledvic;
  • Zvišane ravni gama-GT, holesterola, HDL in trigliceridov v krvi;
  • Zmanjšana koncentracija tiroksina v krvi in ​​zvišanje ravni stimulirajočega hormona ščitnice.

Preveliko

V primeru prevelikega odmerjanja karbamazepina se lahko pojavijo številni simptomi, od katerih so nekateri tudi zelo resni. Med temi omenimo nekaj:

  • Depresija centralnega živčnega sistema;
  • Dezorientacija, dizartrija, psihomotorične motnje in konvulzije;
  • Depresija dihanja;
  • tahikardija;
  • Hipotenzija ali hipertenzija;
  • sinkopa;
  • bruhanje;
  • Zadrževanje urina, oligurija in anurija.

Zdravljenje prevelikega odmerka vključuje hospitalizacijo bolnika. Čeprav ni specifičnih antidotov, je možno opraviti izpiranje želodca in uporabiti aktivno oglje . Po potrebi je možno tudi litje premoga. Bolnik bo prejel tudi vsa potrebna podporna zdravljenja .

Glede na resnost simptomatologije, v primeru predpostavke - ugotovljene ali domnevne - prevelikih odmerkov karbamazepina, je treba nemudoma stopiti v stik s sanitarno pomočjo ( pokličite 118 ) ali pojdite v najbližjo urgentno sobo in s seboj prinesite embalažo zdravila.

Mehanizem ukrepanja

Kako zdravilo Carbamazepin deluje?

Karbamazepin se uporablja za zdravljenje motenj, ki so med seboj popolnoma drugačne. To je mogoče, ker je to aktivno načelo sposobno centralno izvajati različne funkcije.

Antiepileptična aktivnost

Zdi se, da je protiepileptično delovanje karbamazepina posledica blokiranja natrijevih kanalov, odvisnih od napetosti, ki jih je izvedla interakcija z alfa podenoto iste. Zahvaljujoč temu bloku smo priča zaviranju ponovljenih nevronskih izpustov in zmanjšanju sinaptičnega širjenja ekscitatornih impulzov . Poleg tega lahko karbamazepin tudi stabilizira hiperekscitirane živčne membrane in zmanjša sproščanje glutamata (enega od ekscitatornih nevrotransmitorjev, ki so prisotni v centralnem živčnem sistemu).

Antimanična aktivnost

Zmožnost karbamazepina za preprečevanje epizod manije je zelo verjetno posledica zaviranja prometa dopamina in noradrenalina, ki ga lahko zadevna učinkovina izvaja.

Lajšanje bolečin

Mehanizem delovanja, s katerim karbamazepin uspe preprečiti nevralgijo trigeminusa, žal še ni znan. Vendar pa je njegova učinkovitost dokazana s številnimi študijami in z isto klinično prakso.

Način uporabe in odmerjanje

Kako jemati zdravilo Carbamazepin

Kot je bilo omenjeno, je za izvajanje svojega terapevtskega delovanja treba uporabiti karbamazepin peroralno . Zato je zdravilo formulirano v tabletah ali sirupu (slednja farmacevtska oblika je namenjena otrokom).

Tablete je treba pogoltniti cele z malo vode, sirup pa je treba popiti kot tak.

Običajno se karbamazepin lahko jemlje pred ali po obroku, vendar je priporočljivo, da vedno upoštevate navodila svojega zdravnika.

Odmerek karbamazepina je treba določiti z navedenim zdravstvenim podatkom za vsakega bolnika glede na različne dejavnike, kot so: starost, telesna masa, motnja, ki jo je treba zdraviti, in odziv istega bolnika na zdravljenje. V vsakem primeru bodo spodaj navadno uporabljeni odmerki, ki jih lahko zdravnik spremeni, če meni, da je to potrebno.

Zdravljenje epileptičnih kriz

Odrasli

Pri zdravljenju epilepsije je odmerek karbamazepina, ki se običajno uporablja pri odraslih na začetku zdravljenja, 100-200 mg enkrat ali dvakrat na dan. Po tem lahko zdravnik poveča količino zdravilne učinkovine, dokler ne doseže optimalnega vzdrževalnega odmerka za vsakega bolnika. Vendar pa ta odmerek ne sme preseči 400 mg karbamazepina dva ali trikrat na dan.

otroci

Za zdravljenje epilepsije se lahko tudi karbamazepin daje otrokom. Na splošno se uporablja sirup. V nadaljevanju so povzeti običajni odmerki.

  • Začetni odmerek karbamazepina:
    • Otroci, mlajši od 4 let: 20-60 mg na dan; nato se odmerek poveča za 20-60 mg vsaka dva dni, dokler ne dosežemo idealnega vzdrževalnega odmerka.
    • Otroci, starejši od 4 let: 100 mg na dan; pozneje se ta odmerek poveča za 100 mg na teden, dokler ne dosežemo idealnega vzdrževalnega odmerka.
  • Vzdrževalni odmerek karbamazepina:
    • Otroci, mlajši od 1 leta: 100–200 mg na dan.
    • Otroci med 1 in 5 letom: 200-400 mg na dan, ki se razdelijo na 2 do 3 odmerke.
    • Otroci, stari od 6 do 10 let: 400-600 mg na dan, ki se razdelijo na 2 do 3 odmerke.
    • Otroci in mladostniki, stari od 11 do 15 let: 600–1000 mg na dan razdelimo na 2–3 odmerke.
    • Mladostniki, starejši od 15 let: 800-1200 mg na dan, ki se razdelijo na 2 do 3 odmerke.

Zdravljenje s Trigeminalno nevralgijo

Pri odraslih bolnikih se lahko karbamazepin uporablja tudi za zdravljenje neuralgije trigeminusa. V tem primeru je običajni začetni odmerek 200-400 mg na dan. Odmerek se lahko postopoma poveča, dokler bolečina ne izgine. V večini primerov se razrešitev dražljaja bolečine doseže, ko je odmerek 200 mg karbamazepina dosežen tri ali štirikrat na dan.

Nato bo zdravnik nadaljeval s postopnim zmanjševanjem količine zdravilne učinkovine, dokler ne doseže minimalnega učinkovitega vzdrževalnega odmerka.

Zdravljenje Manias

Pri odraslih bolnikih se lahko karbamazepin uporablja tudi za zdravljenje manije, ki je posebna vrsta psihiatrične motnje. Odmerek zdravilne učinkovine, ki se običajno uporablja v teh primerih, je 400-600 mg, ki jih je treba vzeti v dveh ali treh deljenih odmerkih ves dan.

Starejši bolniki in občutljivi bolniki

Pri starejših bolnikih in posebej občutljivih bolnikih se lahko zdravnik odloči za zmanjšanje odmerkov, ki se običajno dajejo karbamazepinu.

Nosečnost in dojenje

Ali je mogoče karbamazepin jemati med nosečnostjo in med dojenjem?

Vnos karbamazepina med nosečnostjo ima lahko negativne učinke na zdravje zarodka, saj ga izpostavlja visokemu tveganju za razvoj malformacij, kot so razpoke ustnic ali deformacije srčnega in žilnega sistema. Zato je uporaba aktivne sestavine običajno kontraindicirana med nosečnostjo, razen če zdravnik meni, da ni nujno potrebno, da zaščiti življenje ženske.

Ker se karbamazepin izloča v materino mleko, morajo doječe matere nujno obvestiti svojega zdravnika o svojem stanju pred začetkom zdravljenja z zadevno zdravilno učinkovino. Tudi v tem primeru je uporaba karbamazepina na splošno kontraindicirana, razen če zdravnik meni, da je to nujno potrebno.

Prosimo, upoštevajte

Karbamazepin lahko zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov . Zato je med zdravljenjem s to učinkovino priporočljivo uporabiti alternativne metode kontracepcije (na primer profilaktično). Če ste v dvomih, se posvetujte s svojim zdravnikom ali ginekologom.

kontraindikacije

Ko se karbamazepin ne sme uporabljati

Karbamazepina se NE sme uporabljati v enem ali več naslednjih pogojih: \ t

  • Znana preobčutljivost za sam karbamazepin ali katerokoli pomožno snov, ki jo vsebuje zdravilo;
  • Znana preobčutljivost za druga zdravila, ki imajo kemijsko strukturo, podobno tisti pri karbamazepinu (npr. Triciklični antidepresivi);
  • Prisotnost atrioventrikularnega bloka;
  • Prisotnost depresije kostnega mozga ali motene produkcije krvnih celic;
  • Prisotnost jetrne porfirije;
  • Zdravljenje z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI);
  • Nosečnost in dojenje.