splošnost
Esomeprazol je S-enantiomer omeprazola, prednik zdravil, ki spadajo v kategorijo zaviralcev protonske črpalke.
Posebna prostorska naravnanost kemijske strukture esomeprazola ima za posledico zmanjšanje učinka prvega prehoda in daje prednost doseganju mesta delovanja, kar ima za posledico boljšo inhibicijo protonske črpalke v primerjavi z drugimi zdravili, ki spadajo v to farmacevtsko kategorijo .
Kako deluje
Blokada izločanja klorovodikove kisline, ki jo spodbuja awesomeprazol, je specifična, od odmerka odvisna in ireverzibilna; esomeprazol se dejansko nepovratno veže na encim H + / K + / ATPazo, ki je sestavni del protonske črpalke: ta vez povzroča blokado izločanja klorovodikove kisline v želodcu, dokler se ne sintetizira nova protonska črpalka. .
Farmakološki zaviralni učinek esomeprazola na protonsko črpalko se pojavi eno uro po peroralni uporabi; jemanje esomeprazola omogoča precej konstanten in predvidljiv nadzor pH, ki ni odvisen veliko od predmeta in je zato zadovoljiv.
Več kliničnih študij je pokazalo, da je esomeprazol učinkovitejši od drugih zaviralcev protonske črpalke - kot so lansoprazol in pantoprazol - pri nadzoru izločanja klorovodikove kisline v želodcu. Pri ekvivalentnih odmerkih esomeprazola, levogyri enantiometra in racemnega omeprazola so plazemske koncentracije esomeprazola veliko višje, približno 80-90%, ker slednji trpi manjšo presnovo v jetrih; zato je za enako stopnjo zaviranja izločanja kisline v želodcu treba dati manjši odmerek esomeprazola kot omeprazol, ki ima terapevtski učinek.
Odmerjanje in način uporabe
Varnostni ukrepi
Preden predpišete zdravljenje z esomeprazolom, morate nujno zagotoviti, da simptomi niso posledica neoplastičnega ulkusa, še posebej, če se bolnik pritožuje zaradi nenadnega padca telesne teže, ki ga spremljajo hematemezija, disfagija in ponavljajoče bruhanje; pravzaprav lahko zdravljenje z esomeprazolom - lajšanje simptomov te maligne bolezni - povzroči zamudo in oteži diagnozo.
Pri osebah, ki sočasno jemljejo zaviralce protonske črpalke in statine, je priporočljivo spremljati znake in / ali simptome morebitne mišične toksičnosti, ker lahko dva razreda zdravil, ki se dajejo skupaj - zaradi interakcij med presnovnimi zdravili - povečajo tveganje za miopatijo, ki lahko degenerirajo v rabdomiolizo.
Esomeprazol Pri otrocih
Pri pediatričnih bolnikih, starejših od 12 let, je esomeprazol indiciran le za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni, medtem ko ni priporočljiv za zdravljenje drugih bolezni ali za bolnike, mlajše od 12 let.
ezofagitis
Pri zdravljenju erozivnega ezofagitisa se uporablja 40 mg esomeprazola na dan, ki se ga jemlje v enem samem odmerku eno uro pred obrokom, za 4-8 tednov; v najhujših primerih se zdravljenje lahko ponovi še 4 tedne. Vzdrževalni in profilaktični odmerek recidivov je 20 mg / dan, ki ga je treba jemati vedno v enkratnem odmerku, pred obrokom.
Gastroezofagealna refluksna bolezen
Pri gastroezofagealni refluksni bolezni se 20 mg / dan esomeprazola uporablja v enem samem odmerku, pred obrokom, 4 tedne. Če zdravljenje ni bilo zaključeno, se lahko drugi cikel zdravljenja izvaja še 4 tedne; v primeru sporadične ponovne pojavitve simptomov lahko po potrebi dajemo 20 mg esomeprazola na dan.
Zollinger-Ellisonov sindrom
Pri zdravljenju Zollinger-Ellisonovega sindroma je napadni odmerek esomeprazola 80 mg / dan, razdeljen na dva dnevna odmerka po 40 mg; po katerem se ugotovi optimalni odmerek zdravila na podlagi individualnega terapevtskega odziva. Običajni odmerki za to patologijo lahko dosežejo do 160 mg / dan, vendar je treba odmerke, ki so enaki ali večji od 80 mg / dan, razdeliti na več dnevnih odmerkov.
V primeru odpovedi jeter
Največji odmerek esomeprazola, ki se uporablja pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter, je 20 mg / dan.
Kontraindikacije in opozorila
Interakcije z zdravili
Esomeprazol, tako kot celoten razred zaviralcev protonske črpalke, presnavlja tudi velika skupina encimov CYP450, zato je potrebna posebna previdnost, če se učinkovina daje sočasno z drugimi zdravili, ki se presnavljajo na enak način. Na primer, eno od zdravil, ki jim je treba posvetiti posebno pozornost, je klopidogrel ; Esomeprazol zmanjša antiplateletno in kardioprotektivno aktivnost klopidogrela ravno zaradi farmakometabolne inhibicije. Dejansko je bilo iz več študij o bolnikih s kardiovaskularnimi težavami ugotovljeno, da so posamezniki, zdravljeni s klopidogrelom, povezani z zaviralcem protonske črpalke, pogosteje izpostavljeni srčno-žilnim dogodkom kot tisti, ki jemljejo samo klopidogrel.
Fenitoin je drugo zdravilo, ki medsebojno deluje z esomeprazolom, če ga vzamemo sočasno; zlasti esomeprazol povzroči povečanje koncentracije fenitoina v plazmi, ki je enaka približno 13-14%.
Tudi varfarin, ko ga dajemo skupaj z esomeprazolom, poveča njegovo antikoagulacijsko moč; zato je priporocljivo skrbno spremljati protrombinski cas, zlasti ce je esomeprazol po potrebi ukinjen.
Nosečnost in dojenje
Študije na živalih niso pokazale škodljivega vpliva na plod med zdravljenjem z esomeprazolom, čeprav ni zadostnih študij na živalih ali nosečnicah, ki bi med nosečnostjo pokazale kakršnokoli tveganje za plod. Ni znano, ali se esomeprazol izloča v materino mleko, vendar povezane študije niso pokazale nobenega tveganja ali postnatalne toksičnosti pri dojenih otrocih mater, ki so prejemale esomeprazol. V študijah, opravljenih na nosečih bolnicah, ki so prejemale omeprazol, pri čemer je esomeprazol enantiomer S, ni bilo tveganja za povečano pojavnost večjih malformacij, splavov, prezgodnjih rojstev in zunajmaternične nosečnosti.
Neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki esomeprazola so gastrointestinalni, kot so driska, slabost, bruhanje in suha usta. Med njimi je najbolj razširjena pri zdravljenih bolnikih driska, ki prizadene približno 3% oseb.
Drugi zelo pogosti neželeni učinki so osrednji, kot so glavobol, omotica, zaspanost, vznemirjenost in živčnost. Obstajajo tudi manj pogosti neželeni učinki, kot so dermatitis (dermatitis, urtikarija ali pruritus), presnovni (hiponatremija) in mišično-skeletni učinki; slednji, kot so šibkost mišic, miopatija in rabdomioliza, so zelo redki.
