Pantoprazol je zdravilo, ki spada v razred zaviralcev protonske črpalke (IPP), čigar kemijska struktura je zelo podobna progenitorju te skupine zdravil: omeprazol.
Pantoprazol se trži pod imenom več registriranih specialitet, vključno s Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® in Peptazol ®. Ime generičnega zdravila je enako imenu zdravilne učinkovine: pantoprazol.
Pantoprazol je pro-zdravilo, ki deluje po protoniranju in aktiviranju v parietalnih celicah želodca; na tej ravni se kovalentno veže na cisteinske ostanke, ki so na luminalni površini encima H + / K + / ATPaze, nato pa povezani s protonsko črpalko, ki jo ta vez zavira, kar vodi do blokiranja izločanja klorovodikove kisline. v želodcu.
Pantoprazol je pri nevtralnem pH šibkejši zaviralec protonske črpalke (približno 3-krat) kot omeprazol, medtem ko je pri kislem pH zgoraj navedena inhibitorna moč večja od omeprazola in lansoprazola. Pri zdravljenju gastritisa je bila učinkovitost pantoprazola pri celjenju razjede želodca podobna kot pri omeprazolu, medtem ko je bil pri zdravljenju razjede dvanajstnika pantoprazol učinkovitejši od omeprazola v smislu brazgotinjenja in zmanjšanja izločanja. kislo.
Pantoprazol se po peroralni uporabi hitro absorbira v prebavnem traktu, zato prisotnost hrane upočasni njeno absorpcijo.
Razpolovni čas pantoprazola je od 0, 9 do 1, 9 ure; vendar ta značilnost ne vpliva na njeno trajanje delovanja, saj pantoprazol, tako kot vsi IPP, nepovratno zavira protonsko črpalko do sinteze nove protonske črpalke.
Odmerjanje in način uporabe
Pantoprazol se daje v obliki gastrorezistentnih tablet, saj je to amfoterna molekula, ki se razgradi v kislem okolju želodca.
Pred izdajo recepta je zelo pomembno zagotoviti, da bolnik nima neoplastičnega razjeda (malignega ulkusa), še posebej, če se pritožuje zaradi nenadnega padca telesne teže, ki ga spremlja ponavljajoča se disfagija ali bruhanje; pantoprazol, pravzaprav bi olajšanje simptomov te strašne bolezni skrilo pravo naravo razjede in otežilo pravilno diagnozo.
Kadar se dajejo odmerki pantoprazola med 40 in 60 mg / dan, se zmanjša izločanje želodca za približno 97% v 24 urah po zaužitju.
Naslednja priporočila o količini zdravila, ki se bo uporabljala pri zdravljenju različnih bolezni, so le povprečje odmerkov, ki se običajno uporabljajo v terapiji. Dejansko se odmerki, ki jih je treba uporabiti, razlikujejo od bolnika do bolnika; zato, tudi če se vaši odmerki razlikujejo od tistih, navedenih v izdelku, jih ne spreminjajte iz kakršnega koli razloga, razen če vam zdravnik izrecno svetuje.
Pri zdravljenju gastritisa se 40 mg pantoprazola na dan uporablja v enkratnem odmerku zjutraj, pred zajtrkom, 4 tedne. V hudih primerih, če se gastritis ne zaceli, lahko zdravljenje traja do 8 tednov.
Pri zdravljenju razjed dvanajstnika se 40 mg / dan pantoprazola daje v enkratnem odmerku zjutraj, pred zajtrkom, 2 tedna. Če se razjeda ne zaceli, lahko zdravljenje podaljšate še za dva tedna, skupno 4 tedne; odmerek se lahko poveča do 80 mg / dan.
Za bolezen gastroezofagealnega refluksa se 20 mg / dan pantoprazola daje v enkratnem odmerku, pred ali med zajtrkom, za 2-4 tedne, v hujših primerih pa se lahko odmerek poveča do 40 mg / dan in podaljša. do 8 tednov. Pri vzdrževalnem zdravljenju je odmerek 20 mg / dan, ki se lahko v primeru relapsa podvoji na 40 mg / dan, nato pa se znova zniža na 20 mg / dan po odpravi ponovitve.
Pri eradikacijskem zdravljenju s Helicobacter pylori se pri trojni terapiji uporablja 80 mg pantoprazola na dan, razdeljenih na dva odmerka skupaj z antibiotiki: klaritomicin 1000 mg / dan, razdeljen tudi na dve dnevni uporabi, in amoksicilin 2000 mg. na dan (ali metronidazol 1000 mg / dan), vedno razdeljen na dve različni dnevni predpostavki.
Za profilakso gastritisa, ki je posledica stalne uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, se 20 mg pantoprazola na dan uporablja za enkratno uporabo pred zajtrkom.
Pri zdravljenju Zollinger-Ellisonovega sindroma je napadni odmerek 80 mg pantoprazola na dan v enkratnem jutranjem odmerku; šele kasneje, na podlagi individualnega terapevtskega odziva, se določi odmerek, ki je najbolj primeren za posameznega bolnika. Vendar pri starejših bolnikih ni priporočljivo preseči odmerka 40 mg / dan.
Kontraindikacije in opozorila za uporabo
Metabolizacija pantoprazola z veliko družino encimov CYP450 vključuje vrsto interakcij z drugimi zdravili, ki jih presnavlja enaka encimska družina. Eno od zdravil, na katera je treba paziti, je klopidogrel. Zaviralci protonske črpalke zmanjšajo biološko uporabnost klopidogrela z zaviranjem presnovnega izoenzima in njegovo pretvorbo v aktivno obliko (celo klopidogrel je pro zdravilo). Vendar pa je pantoprazol zaviralec protonske črpalke, ki ima najmanj zaviralni učinek na antiagregacijsko aktivnost klopidogrela.
Drugo zdravilo, ki postane manj biološko razpoložljivo, če ga vzamemo skupaj s pantoprazolom, je azatanavir; ker absorpcija tega zdravila zahteva pH kislega želodca, ni priporočljivo jemati skupaj s pantoprazolom.
Zahvaljujoč študiji na živalih je bilo potrjeno, da se zdravljenje z diazepamom skupaj s pantoprazolom poveča za terapevtsko učinkovitost diazepama; zato je priporočljivo, da pri jemanju obeh zdravil hkrati skrbite posebej.
Jemanje pantoprazola skupaj z varfarinom lahko privede do povečanja antikoagulacijskega učinka slednjega zaradi presnovnih interakcij med dvema učinkovinama; zato je priporočljivo spremljanje bolnikov, ki sočasno jemljejo ta zdravila, zato je treba pri jemanju pantoprazola paziti, da je treba biti previden.
Pri bolnikih s hudo zmanjšanim delovanjem jeter ni priporočljivo jemati več kot 20 mg pantoprazola na dan; alternativno lahko vzamete 40 mg / dan na druge dni.
Nosečnost in dojenje
Uporaba inhibitorjev protonske črpalke med nosečnostjo poteka za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni. V kliničnih študijah in vivo glede vnosa pantoprazola med nosečnostjo ni bilo neželenih učinkov na plod ali peri ali postnatalno toksičnost.
Študija na podganah je pokazala, da se pantoprazol izloča v materino mleko do vrednosti, ki ne presega 0, 02% vzetega odmerka. Ugotovljeno je bilo tudi, da zdravilo prehaja skozi placento in da je ta prehod okrepljen z napredovanjem nosečnosti; vendar pa nekateri podatki niso na voljo za ljudi. Zato je pred začetkom zdravljenja s pantoprazolom priporočljivo upoštevati prednosti zdravljenja za mater in morebitna tveganja, ki jih to zdravljenje lahko povzroči za plod.
Stranski in neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki pantoprazola vključujejo, tako kot pri vseh zaviralcih protonske črpalke, tiste, povezane z gastrointestinalnim sistemom, kot so: driska, navzea, bruhanje, napenjanje in suha usta. Med temi neželenimi učinki je najbolj razširjena pri bolnikih, zdravljenih s pantoprazolom, driska, ki se pojavi pri približno 4% preiskovancev. Študija o uporabi lansoprazola, omeprazola in pantoprazola je pokazala, da pantoprazol povzroča manj neželenih učinkov kot lansoprazol, vendar bolj kot omeprazol.
Po neželenih učinkih v prebavilih so najpogostejše osrednje, kot so: glavobol, omotica, zaspanost, utrujenost in živčnost. Med omenjenimi stranskimi učinki je najbolj očiten glavobol, ki prizadene približno 1, 4% bolnikov, zdravljenih s pantoprazolom.
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo, vendar s še manjšo pogostnostjo, so dermatološki, kot so srbenje in kožni izpuščaji, o katerih so poročali pri približno 0, 5% bolnikov, ki so jemali pantoprazol.
